Spiazzare la nicotina

01 giugno 2007

Spiazzare la nicotina



La nicotina pur non essendo particolarmente tossica alle dosi liberate con la sigaretta, è la vera responsabile di tutti i danni da fumo. Migliora i processi cognitivi, l’attenzione e le performance psicomotorie, ha effetto ansiolitico, migliora l’umore, ha proprietà euforizzanti e trasmette piacere. Tutto questo accade perché assomiglia molto a un neurotrasmettitore fisiologico (l'acetilcolina), con funzioni specifiche e, quindi, recettori pronti ad accoglierla in qualsiasi momento. Paradossalmente poi la nicotina inalata con la boccata di fumo di sigaretta, crea dipendenza, assunta in quantità e modi diversi (chewing gum, cerotto, compresse, inhaler) riduce la sindrome di astinenza e raddoppia le possibilità di smettere. Un vero e proprio strumento per la disassuefazione, almeno finora. Sì perché dal mese di giugno arriverà anche in Italia un temibile concorrente: il farmaco, a base di vareniclina, con un meccanismo d'azione che è una novità assoluta. La vareniclina, infatti, è il capostipite (e per ora il solo rappresentante) degli agonisti parziali del recettore nicotinico dell'acetilcolina: parziale perché si lega ai recettoridella nicotina e li stimola leggermente, ma nello stesso tempo li tiene occupati, impedendo alla nicotinadi legarsi a sua volta. Quindi inganna il fumatore due volte: la prima lasciandogli provare partedelle sensazioni piacevoli che ricerca, e la cui mancanza, specie nelle prime settimane, lo porterebbe a ricadere nel tabagismo. La seconda se il soggetto decide comunque di fumare una sigaretta: molti recettori sono già occupati e così la nicotina inalata non può sviluppare gli effetti che il fumatore si attende, perlomeno non con la stessa intensità.

Come si usa
La vareniclina è formulata in compresse da assumere per bocca e si acquista in farmacia, dietro presentazione di ricetta medica. La spesa è a carico del paziente ma, considerando un ciclo terapeutico completo, è all'incirca di 4 Euro al giorno, come un pacchetto di sigarette. La posologia, similmente a quella del bupropione, va incrementata gradualmente mentre il nuovo farmaco non presenta controindicazioni, perciò teoricamente e previo parere del curante, può essere assunto da qualsiasi persona adulta. Il trattamento inizia con una compressa da 0,5mg al giorno dal 1° al 3° giorno, seguita da 2 compresse da 0,5mg dal 4° al 7° giorno, il settimo giorno è la data stabilita per smettere di fumare, dall’ottavo giorno si dovranno assumere 2 compresse al giorno da 1mg per 12 settimane.

Che cosa aspettarsi
Dai risultati di due studi clinici di fase 3 (prima della commercializzazione) in doppio cieco, controllati verso placebo e condotti su oltre 4000 fumatori per confrontare l’efficacia di vareniclina e bupropione, è emerso che:

  • le probabilità di smettere di fumare con un trattamento di 12 settimane a base di vareniclina sono risultate quasi il doppio di quelle dei soggetti sotto trattamento con bupropione, il quadruplo di quelle dei soggetti trattati con placebo;
  • il 44 per cento dei fumatori a cui è stata somministrata vareniclina ha smesso di fumare completamente (neanche un tiro nelle ultime quattro settimane di trattamento), mentre lo stesso risultato è stato raggiunto rispettivamente dal 30 e 18 dei soggetti trattati con bupropione e placebo.
  • I risultati di un altro studio clinico di fase 3, condotto su pazienti che avevano smesso di fumare dopo 12 settimane di trattamento con vareniclina, e venivano poi sottoposti ad un ulteriore ciclo di 12 settimane a base di vareniclina o placebo dimostrano che:
  • tra la 13esima e la 24esima settimana, il 71 per cento dei pazienti trattati ha continuato ad astenersi dal fumo, rispetto al 50 per cento del gruppo;
  • il tasso di astinenza continua tra la 13a e la 24a settimana è risultato significativamente più elevato nei soggetti trattati con vareniclina (44%) rispetto a quelli trattati con placebo (37%).

Negli studi clinici, vareniclina è risultata generalmente ben tollerata. Gli effetti indesiderati più ricorrenti sono stati nausea, mal di testa, insonnia, alterazioni dell'attività onirica; gli ultimi due però compaiono anche in chi smette di fumare senza supporto farmacologico.

Elisabetta Lucchesini


Fonti
Tonstad S. Varenicline for smoking cessation. Expert Rev Neurother 2007; 7: 121-7
Reus VI et al. Varenicline: new treatment with efficacy in smoking cessation. Drugs Today (Barc) 2007; 43: 65-75
Coe JW et al. Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J Med Chem 2005; 48: 3474-7
Varenicline Phase 3 Study Group. Varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006; 296: 47-55
Varenicline Phase 3 Study Group. Effect of maintenance therapy with varenicline on smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006; 296: 64-71




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