Caratteristiche delbupropione

20 giugno 2008

Caratteristiche delbupropione



Sono ora in commercio anche in Italia 
le pillole persmettere di fumare 
a base di bupropione; 
vediamo in sintesiquali sono 
le caratteristiche principali 
del farmaco.


  • Innanzitutto, il farmaco è ottenibile solo presentandouna ricetta medica. La confezione da 50 compresse da 150mgcosta 185.000 lire e la terapia dura 7-9 settimane. All'iniziodel trattamento il paziente può fumare ancora, ma devefissare una data in cui smettere, che dovrebbe cadereentro la seconda settimana di terapia. Nei primi 3 giornidi cura si assume una sola compressa nelle 24 ore, per poicontinuare con 2 compresse al giorno, prese ad almeno 8ore di distanza una dall'altra.
  • Che cos'è (farmacologia): il bupropione è uninibitore selettivo del re-uptake neuronale dellecatecolamine (noradrenalina e dopamina) e, in misuraminore, anche della serotonina. E' quindi simile amolti antidepressivi classici, ma la sua azione è piùdebole e non blocca le monoamino-ossidasi (MAO, enzimi cheinattivano le catecolamine). In pratica si sa cheinterferisce, a livello cerebrale, con ineurotrasmettitori coinvolti nella regolazione del tonodell'umore. Negli Stati Uniti, infatti, era giàutilizzato come antidepressivo, tuttavia il precisomeccanismo d'azione con cui agisce, sulla depressione esullo stimolo a fumare, non è ancora stato chiarito.
  • Come funziona (farmacocinetica): somministrato per viaorale viene quasi completamente assorbito, sia che l'assunzioneavvenga a stomaco vuoto sia che venga ingerito dopo ipasti. Viene ampiamente distribuito nell'organismo:oltrepassa la barriera emato-encefalica (quindi raggiungeil cervello) e la placenta; metabolizzato a livelloepatico ed escreto quasi interamente nelle urine, ma inparte anche nel latte materno. Nell'organismo delpaziente, raggiunge le concentrazioni efficaci (steadystate) dopo 5/8 giorni di terapia. Questi dati spiegano perchéil suo effetto si manifesti, interamente, non prima dellaseconda settimana dall'inizio della cura, e perché siasconsigliato (come la maggior parte dei farmaci) ingravidanza e durante l'allattamento.
  • Effetti collaterali più comuni: febbre, secchezza dellefauci, nausea, vomito, dolore addominale, stipsi,insonnia, tremore, cefalea, vertigini, ansia, depressione,agitazione, difficoltà di concentrazione, rash, prurito,sudorazione, orticaria, disturbi del gusto. Questipossibili effetti secondari sono soggettivi, possonomanifestarsi oppure no (mai tutti insieme) a seconda delpaziente e scompaiono con la sospensione del farmaco.Esistono anche effetti collaterali molto più rari, matalvolta più importanti come: tachicardia (aumento difrequenza del battito cardiaco), aumento o calo dellapressione arteriosa, sincope, anoressia, convulsioni,shock anafilattico; questi sono alla base delleprecauzioni e controindicazioni d'uso.
  • Il bupropione è controindicato nei pazienti chesoffrano di: cirrosi epatica grave, ipersensibilità alfarmaco o agli eccipienti, patologie convulsive (diverseforme di epilessia) in corso o riscontrate in precedenza,bulimia o anoressia nervosa (o che ne abbiano sofferto inpassato), disordini bipolari (sindromi maniaco-depressive),o che siano già in terapia con un farmaco inibitore delleMAO. In tutti questi casi, così come durante lagravidanza e l'allattamento, il bupropione non dovrebbeessere assunto.
  • Interazioni con altri medicinali assunticontemporaneamente: ci sono farmaci (carbamazepina,fenobarbitale, fenitoina) in grado di indurre ilmetabolismo epatico (cioè aumentare la distruzione) delbupropione, riducendone così l'efficacia. Altri farmaci(valproato), invece, agiscono in maniera opposta:inibiscono il metabolismo aumentando l'azione delbupropione, ma anche i suoi effetti collaterali. L'associazionecon i cerotti a base di nicotina dovrebbe essereattentamente valutata dal medico perché potrebbe causareun notevole innalzamento della pressione arteriosa. Anchela levodopa, farmaco utilizzato nella cura del morbo diParkinson, sembra interagire negativamente con ilbupropione.
  • Estrema cautela va riservata a quei pazienti in cura confarmaci che abbassano la soglia di comparsa delleconvulsioni, come gli antipsicotici, gli antidepressivi,la teofillina e i corticosteroidi (per via orale einiettiva), in questi casi l'assunzione di bupropionepotrebbe scatenare una crisi convulsiva. Particolarisituazioni, come l'assunzione di alcol, l'uso dibenzodiazepine (tranquillanti, sonniferi) o dianoressizzanti, il diabete trattato con ipoglicemizzanti oinsulina, predispongono ad un maggior rischio diconvulsioni; quindi anche in questi casi la prescrizionedel bupropione va attentamente valutata.
  • Poiché il bupropione viene metabolizzato alivello epatico, non andrebbe associato ad alcuni altrifarmaci come certi antipsicotici (risperidone, tioridazina),il metoprololo (un beta-bloccante), alcuni anti-aritmici (propafenone,flecainide) la ciclofosfamide (antitumorale).
  • Con i pazienti anziani e i soggetti con insufficienzarenale o epatica (da lieve a moderata) si raccomanda diattenersi alla dose minima di 150mg al giorno, per tuttala durata della terapia.

Elisabetta Lucchesini

Informazioni tratte dalla scheda tecnicadel prodotto depositata al Ministero della Sanità.




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