Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Ultimo aggiornamento: 01 settembre 2017
Farmaci - Betmiga

Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato




INDICE SCHEDA




INFORMAZIONI GENERALI



AZIENDA

Astellas Pharma S.p.A.

MARCHIO

Betmiga

CONFEZIONE

50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

ALTRE CONFEZIONI DI BETMIGA DISPONIBILI


PRINCIPIO ATTIVO

mirabegron

FORMA FARMACEUTICA

compressa a rilascio modificato

GRUPPO TERAPEUTICO

Antispastici urinari

CLASSE

C

RICETTA

medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA

36 mesi

PREZZO

68,29 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE




A cosa serve Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Trattamento sintomatico dell'urgenza, aumentata frequenza della minzione e/o incontinenza da urgenza che può verificarsi in pazienti adulti con sindrome della vescica iperattiva (overactive bladder - OAB).


CONTROINDICAZIONI




Quando non dev'essere usato Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO




Cosa serve sapere prima di prendere Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Compromissione renale

Betmiga non è stato studiato in pazienti con malattia renale all'ultimo stadio (GFR < 15 mL/min/1,73m2 o in pazienti che richiedono emodialisi) e quindi non ne è raccomandato l'uso in questa popolazione di pazienti. I dati in pazienti con grave compromissione renale (GFR da 15 fino a 29 mL/min/1,73 m2) sono limitati; in base a studi di farmacocinetica in questa popolazione è raccomandabile una riduzione della dose a 25 mg. L'uso di Betmiga non è raccomandato in pazienti con grave compromissione renale (GFR da 15 a 29 mL/min/1,73 m2) che ricevono contemporaneamente potenti inibitori del CYP3A .

Compromissione epatica

Betmiga non è stato studiato in pazienti con grave compromissione epatica (Classe C di Child-Pugh) e quindi non ne è raccomandato l'uso in questa popolazione di pazienti. L'uso di Betmiga non è raccomandato in pazienti con moderata compromissione renale (Classe B di Child-Pugh) che ricevono contemporaneamente potenti inibitori del CYP3A .

Ipertensione

Betmiga non è stato valutato in pazienti con ipertensione grave non controllata (pressione arteriosa sistolica ≥ 180 mmHg e/o pressione arteriosa diastolica ≥ 110 mmHg); quindi, l'uso in questi pazienti non è raccomandato. In pazienti con ipertensione al secondo stadio (pressione arteriosa sistolica ≥ 160 mmHg e/o pressione arteriosa diastolica ≥ 100 mmHg) vi sono dati limitati.

Pazienti con prolungamento dell'intervallo QT congenito o acquisito

Nel corso di studi clinici, la somministrazione di mirabegron alle dosi terapeutiche non ha causato un prolungamento dell'intervallo QT clinicamente rilevante . D'altronde, negli studi non sono stati inclusi pazienti con anamnesi di prolungamento dell'intervallo QT o pazienti che stanno assumendo medicinali noti per prolungare l'intervallo QT,quindi l'effetto di mirabegron in questi pazienti non è noto. Deve essere usata cautela quando mirabegron viene somministrato a questi pazienti.


INTERAZIONI




Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Dati in vitro

Mirabegron viene trasportato e metabolizzato attraverso molteplici vie. Mirabegron è un substrato per il citocromo P450 CYP3A4, CYP2D6, butirrilcolinesterasi, uridina-difosfato glucuronosiltransferasi (UGT), il trasportatore di membrana in direzione extra-cellulare P-glicoproteina (P-gp) e il trasportatore in direzione intra-cellulare di cationi organici (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Studi con mirabegron su microsomi epatici umani ed CYP ricombinanti umani hanno dimostrato che mirabegron è un inibitore del CYP2D6 moderato e tempo-dipendente e un debole inibitore del CYP3A. A elevate concentrazioni mirabegron ha inibito il trasporto di farmaci mediato da P-gp.

Dati in vivo

Polimorfismo del CYP2D6

Il polimorfismo genetico del CYP2D6 ha un impatto minimo sull'esposizione plasmatica media a mirabegron . L'interazione di mirabegron con un noto inibitore del CYP2D6 non è prevista e non è stata studiata. Non sono necessari aggiustamenti della dose di mirabegron quando questo è somministrato con inibitori del CYP2D6 o in pazienti che sono metabolizzatori scarsi del CYP2D6.

Interazione tra farmaci

L'effetto della co-somministrazione di farmaci sulla farmacocinetica di mirabegron e l'effetto di mirabegron sulla farmacocinetica di farmaci co-somministrati sono stati valutati in studi a dosi singole e a dosi ripetute. Gran parte delle interazioni tra farmaci sono state studiate somministrando mirabegron alla dose di 100 mg come compressa a sistema di assorbimento orale controllato (OCAS). Studi di interazione di mirabegron con metoprololo e con metformina hanno utilizzato mirabegron a rilascio immediato (IR) 160 mg.

Interazioni clinicamente rilevanti tra mirabegron e prodotti medicinali che inibiscono, inducono o sono substrato per uno degli isoenzimi di CYP o trasportatori non sono previste, ad eccezione per l'effetto inibitore di mirabegron sul metabolismo dei substrati del CYP2D6.

Effetto degli inibitori enzimatici

L'esposizione a mirabegron (AUC) era aumentata di 1,8 volte in presenza di potenti inibitori di CYP3A/P-gp ketoconazolo in volontari sani. Quando Betmiga è somministrato in combinazione con inibitori del CYP3A e/o P-gp non è richiesto un aggiustamento della dose. D'altra parte in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (GFR da 30 a 89 mL/min/1,73 m2) o compromissione epatica media (Classe A di Child-Pough) che ricevono contemporaneamente potenti inibitori del CYP3A, come itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir e claritromicina, la dose giornaliera raccomandata è di 25 mg una volta al giorno con o senza cibo . Betmiga non è raccomandato in pazienti con grave compromissione renale (GFR da 15 a 29 mL/min/1,73 m2) o in pazienti con moderata compromissione epatica (Classe B di Child-Pough) che ricevono contemporaneamente inibitori del CYP3A .

Effetto degli induttori enzimatici

Sostanze che sono induttori del CYP3A o del P-gp riducono la concentrazione plasmatica di mirabegron. Non sono necessari aggiustamenti della dose quando mirabegron viene somministrato con rifampicina o altri induttori del CYP3A o P-gp a dosi terapeutiche.

Effetto di mirabegron sui substrati del CYP2D6

In volontari sani, la potenza inibitoria di mirabegron nei confronti di CYP2D6 è moderata e l'attività del CYP2D6 viene recuperata in 15 giorni dopo la sospensione di mirabegron. Somministrazioni ripetute della dose giornaliera di mirabegron IR causano un aumento del 90% della Cmax e del 229% dell'AUC di una dose singola di metoprololo. Somministrazioni ripetute della dose giornaliera di mirabegron causano un aumento del 79% della Cmax e del 241% dell'AUC in una dose singola di desipramina.

Deve essere utilizzata cautela nel caso in cui mirabegron venga somministrato contemporaneamente a medicinali con stretto indice terapeutico e metabolizzati in misura significativa dal CYP2D6, come tioridazina, antiaritmici del Tipo C1 (ad es. flecainide, propafenone) e antidepressivi triciclici (ad es. imipramina, desipramina). Deve essere usata cautela anche nel caso in cui mirabegron sia co-somministrato con substrati del CYP2D6 la cui dose deve essere titolata singolarmente.

Effetto di mirabegron sui trasportatori

Mirabegron è un debole inibitore del P-gp. In volontari sani, mirabegron aumenta la Cmax e l'AUC del 29% e del 27% della digossina, substrato del P-gp. In pazienti che stanno inziando ad assumere la combinazione di Betmiga e digossina, deve essere inizialmente prescritta la dose minore di digossina. La concentrazione sierica di digossina deve essere monitorata e utilizzata per la titolazione del dosaggio della digossina per ottenere l'effetto clinico desiderato. Deve essere tenuto in considerazione il potenziale di inibizione di mirabgron nei confronti del P-gp quando Betmiga è combinato con substarti sensibili al P-gp, ad es. dabigatran.

Altre interazioni

Non sono state osservate interazioni clinicamente rilevanti quando mirabegron è stato co-somministrato con dosi terapeutiche di solifenacina, tamsulosina, warfarina, metformina o con medicinali contraccettivi orali combinati contenenti etinilestradiolo e levonorgestrel. L'aggiustamento della dose non è raccomandato.

L'aumento dell'esposizione a mirabegron causato dall'interazione Farmaco-farmaco può essere associato con l'aumento della velocità di pulsazione.


SOVRADOSAGGIO




Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Betmiga 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

Mirabegron è stato somministrato a volontari sani a dosi singole fino a 400 mg. A questa dose, gli eventi avversi registrati comprendevano palpitazioni (1 su 6 soggetti) e aumento delle pulsazioni oltre i 100 battiti al minuto (bpm) (3 su 6 soggetti). Dosi multiple di mirabegron fino a 300 mg al giorno per 10 giorni hanno mostrato un aumento delle pulsazioni e della pressione arteriosa sistolica, quando somministrato in volontari sani.

Il trattamento del sovradosaggio deve essere sintomatico e di supporto. In caso di sovradosaggio, è raccomandato il monitoraggio delle pulsazioni, della pressione arteriosa e dell'ECG.


CONSERVAZIONE




Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


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