Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 02 dicembre 2017
Farmaci - Caprelsa

Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA




INFORMAZIONI GENERALI



AZIENDA

AstraZeneca S.p.A.

MARCHIO

Caprelsa

CONFEZIONE

100 mg 30 compresse rivestite con film

ALTRE CONFEZIONI DI CAPRELSA DISPONIBILI


PRINCIPIO ATTIVO

vandetanib

FORMA FARMACEUTICA

compressa rivestita

GRUPPO TERAPEUTICO

Antineoplastici

CLASSE

H

RICETTA

medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri e di specialisti - endocrinologo, oncologo, radioterapista

SCADENZA

48 mesi

PREZZO

3025,75 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE




A cosa serve Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

Caprelsa è indicato per il trattamento dei pazienti con carcinoma midollare della tiroide (MTC) aggressivo e sintomatico, non asportabile chirurgicamente, localmente avanzato o metastatico.

Per i pazienti in cui la mutazione del Rearranged during Trasfection (RET) non è nota o è negativa, deve essere preso in considerazione un possibile beneficio minore prima di decidere il trattamento individuale .


CONTROINDICAZIONI




Quando non dev'essere usato Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.
  • Sindrome congenita del QTc lungo.
  • Pazienti con l'intervallo QTc superiore ai 480 msec.
  • Uso concomitante di vandetanib con i seguenti prodotti medicinali noti anche per prolungare l'intervallo QTc e / o indurre Torsioni di punta: Arsenico, cisapride, eritromicina endovenosa (IV), toremifene, mizolastina, moxifloxacina, antiaritmici di classe IA e III .
  • Allattamento al seno .



INTERAZIONI




Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

Interazioni farmacocinetiche

Effetto di vandetanib su altri medicinali

In soggetti sani, l'esposizione a midazolam (substrato del CYP3A4) non è stata influenzata quando somministrato insieme ad una singola dose di vandetanib di 800 mg.

Vandetanib è un inibitore del trasportatore del catione organico 2 (OCT2). Nei soggetti sani wild type per OCT2, l'AUC (0-t) e la Cmax di metformina (substrato dell'OCT2) sono aumentati del 74% e 50% rispettivamente e la CLR di metformina si è ridotta del 52% quando somministrata insieme a vandetanib. Un appropriato monitoraggio clinico e/o di laboratorio è raccomandato per i pazienti in trattamento concomitante con metformina e vandetanib, poichè tali pazienti potrebbero richiedere una dose più bassa di metformina.

In soggetti sani, l'AUC(0-t) e la Cmax della digossina (substrato della P-gp) sono aumentati del 23% e del 29% rispettivamente, quando somministrato insieme a causa della inibizione delle P-gp da parte di vandetanib. Inoltre, l'effetto bradicardico della digossina può aumentare il rischio di vandetanib di prolungare l'intervallo QTc e torsioni di punta. Pertanto, un appropriato monitoraggio clinico (ad esempio ECG) e / o di laboratorio è raccomandato per i pazienti in trattamento concomitante con digossina e vandetanib, poichè tali pazienti potrebbero richiedere una dose più bassa di digossina. .

Per quanto riguarda gli altri substrati della P-gp come dabigatran, un monitoraggio clinico è raccomandato quando somministrato in combinazione con vandetanib.

Effetti di altri medicinali su vandetanib

In soggetti sani, nessuna interazione clinicamente significativa è stata indicata tra vandetanib (ad una dose singola di 300 mg) e il potente inibitore del CYP3A4, itraconazolo (dosi ripetute di 200 mg una volta al giorno). In soggetti sani di sesso maschile, l'esposizione a vandetanib si è ridotta del 40% quando somministrato insieme al potente induttore del CYP3A4, rifampicina. La somministrazione di vandetanib con potenti induttori del CYP3A4 deve essere evitata.

In soggetti sani, la Cmax di vandetanib era diminuita del 15%, mentre l'AUC(0-t) per vandetanib non è stata influenzata quando somministrato insieme ad omeprazolo. Né la Cmax né l'AUC (0-t) per vandetanib sono stati influenzati quando somministrato insieme con ranitidina. Pertanto non è necessaria alcuna modifica della dose di vandetanib quando vandetanib viene somministrato con omeprazolo o ranitidina.

Interazioni farmacodinamiche

L'escrezione biliare di vandetanib non modificato, rappresenta una delle vie di escrezione del farmaco. Vandetanib non è un substrato della proteina 2 di resistenza multifarmaco (MRP2), della glicoproteina-P (Pgp) o della proteina di resistenza del carcinoma mammario (BCRP).

Prodotti medicinali che prolungano l'intervallo QTc

Vandetanib ha dimostrato di avere un effetto sul prolungamento dell'intervallo QTc dell'ECG, Torsioni di punta sono state non comunemente riportate. Pertanto l'uso concomitante di vandetanib con prodotti medicinali noti anche per prolungare l'intervallo QTc e/o indurre Torsioni di punta è controindicato o non raccomandato in considerazione delle terapie alternative esistenti.

  • Associazioni controindicate : Cisapride, eritromicina endovenosa (IV), toremifene, mizolastina, moxifloxacina, arsenico, antiaritmici di Classe IA e III
  • Associazioni non raccomandate: Metadone, alloperidolo, amisulpride, clorpromazina, sulpiride, zuclopentixolo, alofantrina, pentamidina e lumefantrina.
Se non esiste una terapia alternativa appropriata, le associazioni non raccomandate con vandetanib devono essere accompagnate da ECG aggiuntivo per monitorare l'intervallo QTc, una valutazione degli elettroliti e controlli ulteriori all'esordio della diarrea o al suo peggioramento.

I risultati di uno studio di interazione farmacodinamica e farmacocinetica hanno evidenziato che la co-somministrazione con ondansetron in pazienti sani aveva apparentemente un effetto scarso sulla farmacocinetica di vandetanib, mentre produceva un modesto effetto supplementare sul prolungamento dell'intervallo QTc di circa 10 ms. Pertanto, l'uso concomitante di ondansetron e vandetanib non è raccomandato. In caso di somministrazione di ondansetron in associazione con vandetanib, è richiesto un monitoraggio attento degli elettroliti sierici e degli ECG e la gestione aggressiva di ogni anormalità.

Antagonisti della vitamina K

A causa dell'aumentato rischio di trombosi nei pazienti affetti da tumore, l'uso di anticoagulanti è frequente. In considerazione dell'elevata variabilità individuale della risposta alla terapia anticoagulante, e della possibilità di interazione tra antagonisti della vitamina K e chemioterapia, si raccomanda un aumento della frequenza di monitoraggio dell'INR (International Normalised Ratio) se si è deciso di trattare il paziente con antagonisti della vitamina K.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE




Come si usa Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

Il trattamento deve essere iniziato e supervisionato da un medico esperto nel trattamento del MTC e nell'uso di medicinali anticancro ed esperto nella valutazione dell'elettrocardiogramma (ECG).

È consentita una sola fornitura per prescrizione. Per un'ulteriore fornitura è richiesta una nuova prescrizione.

Posologia

La dose raccomandata è di 300 mg al giorno, assunta con o senza cibo, ogni giorno circa alla stessa ora.

Se si dimentica una dose, questa deve essere assunta non appena il paziente se ne ricorda. Se ciò avviene a meno di 12 ore dalla dose successiva, il paziente non deve assumere la dose dimenticata. Il paziente non deve assumere una dose doppia (due dosi allo stesso tempo) per recuperare la dose dimenticata.

I pazienti trattati con Caprelsa devono ricevere l'apposita scheda di allerta ed essere informati in merito ai rischi di Caprelsa .

Durata

Vandetanib può essere somministrato ai pazienti con MTC, fino a quando non sia più osservabile un beneficio clinico del trattamento.

Aggiustamento della dose

L'intervallo QTc deve essere attentamente valutato prima di iniziare il trattamento. In caso di eventi avversi di grado 3 secondo i criteri terminologici comuni per gli eventi avversi (CTCAE) o tossicità più elevata oppure in caso di prolungamento dell'intervallo QTc dell'ECG, il trattamento con vandetanib deve essere almeno temporaneamente interrotto e ripreso ad una dose ridotta, quando la tossicità è stata risolta o migliorata al grado 1 CTCAE . La dose giornaliera di 300 mg può essere ridotta a 200 mg (due compresse da 100 mg) e fino a 100 mg, quando necessario. Il paziente deve essere monitorato in modo appropriato. A causa dell'emivita del farmaco pari a 19 giorni, le reazioni avverse incluso il prolungamento dell'intervallo QTc, possono non risolversi rapidamente .

Popolazioni speciali di pazienti

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei bambini. Pertanto, l'impiego di vandetanib non è indicato nei pazienti pediatrici.

Anziani

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose iniziale nei pazienti anziani. I dati clinici con vandetanib in pazienti con MTC di età superiore a 75 anni sono limitati.

Insufficienza renale

Uno studio di farmacocinetica condotto in volontari con insufficienza renale lieve, moderata e grave ha mostrato che l'esposizione a vandetanib dopo dose singola è aumentata fino a 1,5, 1,6 e 2 volte rispettivamente nei pazienti con insufficienza renale al basale lieve, moderata (clearance della creatinina da ≥ 30 a < 50 ml/min) e grave (clearance inferiore a 30 ml/min) . I dati clinici suggeriscono che non è necessario alcun aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con insufficienza renale lieve. Ci sono dati limitati con 300 mg nei pazienti con insufficienza renale di entità moderata: è stato necessario ridurre la dose a 200 mg in 5 su 6 pazienti. La dose iniziale potrebbe essere ridotta a 200 mg nei pazienti con insufficienza renale di entità moderata; la sicurezza e l'efficacia non sono comunque state stabilite con 200 mg . Vandetanib non è raccomandato nei pazienti con insufficienza renale grave, poichè i dati disponibili per questi soggetti sono limitati; la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite.

Insufficienza epatica

Vandetanib non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica (bilirubina sierica superiore di 1,5 volte rispetto al limite superiore dei valori normali), poichè i dati disponibili per questi pazienti sono limitati e la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite .

I dati di farmacocinetica provenienti da volontari, suggeriscono che non è necessario alcun aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con insufficienza epatica di entità lieve, moderata o grave .

Modo di somministrazione

Per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire, le compresse di vandetanib possono essere disperse in mezzo bicchiere d'acqua non frizzante. Non deve essere utilizzato alcun altro liquido. La compressa deve essere immersa in acqua, senza frantumarla, mescolando fino alla sua dispersione (circa 10 minuti) e la dispersione risultante deve essere assunta immediatamente. Eventuali residui rimasti nel bicchiere devono essere mescolati in mezzo bicchiere di acqua e assunti. Il liquido può anche essere somministrato attraverso un sondino nasograstrico o per gastrostomia.


SOVRADOSAGGIO




Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Caprelsa 100 mg 30 compresse rivestite con film

Non esiste un trattamento specifico in caso di sovradosaggio di vandetanib e non sono stati stabiliti i possibili sintomi di un sovradosaggio. Un aumento nella frequenza e nella severità di alcune reazioni avverse, come rash cutaneo, diarrea e ipertensione è stato osservato a dosi multiple di 300 mg o più negli studi nei volontari sani e nei pazienti. Inoltre, deve essere considerata la possibilità di un prolungamento dell'intervallo QTc e l'insorgenza di Torsioni di punta.

Le reazioni avverse associate a sovradosaggio dovrebbero essere trattate in modo sintomatico; in particolare, la diarrea grave deve essere gestita in modo adeguato. In caso di sovradosaggio il trattamento deve essere interrotto e devono essere intraprese appropriate misure, al fine di assicurare che non sia insorto un evento avverso, ad es. un ECG entro le 24 ore per stabilire il prolungamento del QTc. Le reazioni avverse associate al sovradosaggio possono essere prolungate a causa della lunga emivita di vandetanib .


CONSERVAZIONE




Non conservare a temperatura superiore a 30°C.






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