Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 01 settembre 2017
Farmaci - Eplerenone Mylan

Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA




INFORMAZIONI GENERALI



AZIENDA

Mylan S.p.A.

MARCHIO

Eplerenone Mylan

CONFEZIONE

25 mg 30 compresse rivestite con film

ALTRE CONFEZIONI DI EPLERENONE MYLAN DISPONIBILI


PRINCIPIO ATTIVO

eplerenone

FORMA FARMACEUTICA

compressa rivestita

GRUPPO TERAPEUTICO

Antagonisti dell'aldosterone

CLASSE

A

RICETTA

medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA

24 mesi

PREZZO

29,07 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE




A cosa serve Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

L'eplerenone è indicato:

  • per la riduzione del rischio di mortalità e morbilità cardiovascolare in pazienti stabili con disfunzione ventricolare sinistra (LVEF ≤ 40%) ed evidenze cliniche di scompenso cardiaco a seguito di recente infarto del miocardio, in aggiunta alla terapia standard compresi i betabloccanti;
  • in aggiunta alla terapia ottimale standard, per la riduzione del rischio di mortalità e morbilità cardiovascolare nei pazienti adulti con scompenso cardiaco (cronico) in Classe NYHA II e disfunzione sistolica ventricolare sinistra (LVEF ≤ 30%) .



CONTROINDICAZIONI




Quando non dev'essere usato Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

  • Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.
  • Pazienti con livelli di potassio sierico > 5,0 mmol/l all'inizio del trattamento
  • Pazienti con insufficienza renale grave (eGFR<30mL al minuto per 1,73m2)
  • Pazienti con insufficienza epatica grave (Punteggio Child-Pugh C)
  • Pazienti che assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o inibitori potenti del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromacina e nefazodone)
  • Combinazione di eplerenone con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e un bloccante del recettore dell'angiotensina (ARB).



AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO




Cosa serve sapere prima di prendere Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

Iperpotassiemia: in accordo con il suo meccanismo d'azione, con la somministrazione di eplerenone può verificarsi iperpotassiemia. I livelli di potassio sierico devono essere monitorati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento ed in seguito a modifica del dosaggio. Successivamente, si raccomanda di effettuare un monitoraggio periodico specialmente nei pazienti a rischio di iperpotassiemia, come i pazienti anziani con insufficienza renale ed i pazienti diabetici. L'uso di integratori di potassio dopo che è stato avviato il trattamento con eplerenone non è raccomandato a causa di un maggiore rischio di iperpotassiemia. È stato osservato che la riduzione del dosaggio di eplerenone riduce i livelli di potassio sierico. Nel corso di uno studio è stato osservato che l'aggiunta di idroclorotiazide al trattamento con eplerenone ha compensato gli incrementi del potassio sierico.

Il rischio di iperpotassiemia può aumentare quando eplerenone viene usato in combinazione con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e/o un bloccante del recettore dell'angiotensina (ARB). La combinazione di un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e di un bloccante del recettore dell'angiotensina (ARB) con eplerenone, non deve essere utilizzata .

Funzionalità renale ridotta: i livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti con funzionalità renale ridotta, inclusi i pazienti con microalbuminuria diabetica. Il rischio di iperpotassiemia aumenta con la riduzione della funzionalità renale. Sebbene i dati dello studio EPHESUS (Studio di sopravvivenza ed efficacia dell'eplerenone post infarto acuto del miocardio in pazienti con insufficienza cardiaca) in pazienti con diabete di tipo 2 e microalbuminuria siano limitati, in questo piccolo numero di pazienti è stato osservato un aumento di iperpotassiemia. Pertanto, questi pazienti devono essere trattati con cautela. L'eplerenone non viene eliminato mediante emodialisi.

Funzionalità epatica ridotta: nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata (Classe Child Pugh A e B) non sono stati osservati incrementi del potassio sierico al di sopra di 5,5 mmol/l. I livelli elettrolitici devono essere monitorati nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata. L'uso di eplerenone in pazienti con grave compromissione epatica non è stato valutato e il suo uso è pertanto controindicato .

Induttori del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eplerenone con gli induttori potenti del CYP3A4 non è raccomandata .

Litio, ciclosporina, tacrolimus devono essere evitati durante il trattamento con eplerenone .

Lattosio: le compresse contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


INTERAZIONI




Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

Interazioni farmacodinamiche

Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio: a causa del rischio aumentato di iperpotassiemia, l'eplerenone non deve essere somministrato nei pazienti in trattamento con altri diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio . I diuretici risparmiatori di potassio possono anche potenziare l'effetto di agenti antiipertensivi e di altri diuretici.

ACE inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina (ARB): il rischio di iperpotassiemia può aumentare quando eplerenone viene usato in combinazione con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e/o un bloccante del recettore dell'angiotensina (ARB). Si raccomanda un attento monitoraggio del potassio sierico e della funzionalità renale, specialmente nei pazienti a rischio di insufficienza renale, come ad esempio gli anziani. La triplice associazione di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e bloccanti dei recettori dell'angiotensina (ARB) con eplerenone non deve essere utilizzata .

Litio: non sono stati condotti studi di interazione con il litio. Tuttavia, la tossicità da litio è stata riportata in pazienti che assumevano litio contemporaneamente a diuretici e ACE-inibitori . La somministrazione concomitante di eplerenone e litio deve essere evitata. Se questa combinazione è necessaria, occorre monitorare le concentrazioni plasmatiche di litio .

Ciclosporina, tacrolimus: ciclosporina e tacrolimus possono portare ad una compromissione della funzionalità renale e aumentare il rischio di iperpotassiemia. L'uso concomitante di eplerenone e ciclosporina o tacrolimus deve essere evitato. Se necessario, si raccomanda un attento monitoraggio del potassio sierico e della funzionalità renale quando la ciclosporina e il tacrolimus vengono somministrati durante il trattamento con eplerenone .

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): il trattamento con FANS può causare insufficienza renale acuta attraverso un'azione diretta sulla filtrazione glomerulare, specialmente nei pazienti a rischio (anziani e/o pazienti disidratati). I pazienti in trattamento con eplerenone e FANS devono essere adeguatamente idratati e il funzionamento renale deve essere controllato prima di iniziare il trattamento.

Trimetoprim: la somministrazione concomitante di trimetoprim e eplerenone aumenta il rischio di iperpotassiemia. Deve essere effettuato il monitoraggio del potassio sierico e della funzionalità renale, specialmente in pazienti con compromissione renale e negli anziani.

Alfa 1-bloccanti (ad es. prazosin, alfuzosin): quando gli alfa-1 bloccanti vengono somministrati in associazione ad eplerenone, potrebbe verificarsi un aumento dell'effetto ipotensivo e/o ipotensione posturale. Si raccomanda pertanto, un monitoraggio clinico dell'ipotensione posturale in caso di somministrazione concomitante con gli alfa-1 bloccanti.

Antidepressivi triciclici, neurolettici, amifostina, baclofene: la somministrazione concomitante di questi medicinali con eplerenone può aumentare potenzialmente gli effetti antiipertensivi e il rischio di ipotensione posturale.

Glucocorticoidi, tetracosactide: la somministrazione concomitante di questi medicinali con eplerenone può diminuire potenzialmente gli effetti antiipertensivi (ritenzione di sodio e di liquidi).

Interazioni farmacocinetiche:

Gli studi in vitro indicano che l'eplerenone non è un inibitore degli isoenzimi del CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4. L'eplerenone non è un substrato o un inibitore della glicoproteina-P.

Digossina: l'esposizione sistemica (AUC) alla digossina aumenta del 16% (90% IC: 4% - 30%) se somministrata assieme all'eplerenone. Si raccomanda cautela quando la digossina viene somministrata a dosi vicine al limite terapeutico superiore.

Warfarin: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative con warfarin. Si raccomanda cautela quando il warfarin viene somministrato a dosi vicine al limite terapeutico superiore.

Substrati del CYP3A4: i risultati degli studi di farmacocinetica sui substrati specifici del CYP3A4, ad es. midazolam e cisapride, non hanno mostrato interazioni farmacocinetiche significative quando questi medicinali sono stati somministrati insieme all'eplerenone.

Inibitori del CYP3A4:

  • Inibitori potenti del CYP3A4: quando l'eplerenone viene somministrato insieme a medicinali che inibiscono l'enzima CYP3A4 possono verificarsi interazioni farmacocinetiche significative. Un potente inibitore del CYP3A4 (ketoconazolo 200 mg BID) ha determinato un aumento del 441% nell'AUC dell'eplerenone . L'uso concomitante di eplerenone con forti inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodone è controindicato .
  • Inibitori deboli-moderati del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eritromicina, saquinavir, amiodarone, diltiazem, verapamil e fluconazolo ha determinato interazioni farmacocinetiche significative con aumenti dell'AUC dal 98% al 187%. Pertanto, il dosaggio di eplerenone non deve superare 25 mg quando gli inibitori deboli-moderati del CYP3A4 vengono somministrati insieme all'eplerenone .
Induttori del CYP3A4: la somministrazione contemporanea dell'erba di S. Giovanni (un potente induttore del CYP3A4) con l'eplerenone ha causato una diminuzione del 30% nell'AUC dell'eplerenone. Una diminuzione più pronunciata dell'AUC dell'eplerenone può verificarsi con induttori più potenti del CYP3A4, quali la rifampicina. A causa del rischio di una ridotta efficacia dell'eplerenone, l'uso concomitante di induttori potenti del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, erba di S. Giovanni) con eplerenone non è raccomandato .

Antiacidi: sulla base dei risultati di uno studio clinico di farmacocinetica, non si prevedono interazioni significative quando gli antiacidi vengono somministrati con eplerenone.


SOVRADOSAGGIO




Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

Non sono stati segnalati eventi avversi associati a sovradosaggio con eplerenone negli uomini. Si prevede che la manifestazione più probabile di sovradosaggio nell'uomo possa essere ipotensione o iperpotassiemia. L'eplerenone non viene eliminato attraverso l'emodialisi. È stato osservato che l'eplerenone si lega in notevole misura al carbone vegetale. Se si verifica ipotensione sintomatica, si dovrà avviare un trattamento di supporto. In caso di iperpotassiemia, si dovrà avviare un trattamento standard.


EFFETTI INDESIDERATI




Quali sono gli effetti collaterali di Eplerenone Mylan 25 mg 30 compresse rivestite con film

In due studi EPHESUS [Eplerenone Post Acute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and Survival Study] e EMPHASIS-HF [Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure], l'incidenza complessiva degli eventi avversi segnalati con eplerenone è stata simile al placebo. L'evento avverso più frequente segnalato nello studio EMPHASIS-HF è stato iperpotassiemia con un tasso di incidenza di 8,7% e 4% rispettivamente con eplerenone e placebo.

Gli eventi avversi sotto riportati sono quelli di cui si sospetta una correlazione con il trattamento e che si presentano con una frequenza maggiore rispetto al placebo, o che sono gravi e si presentano con una frequenza significativamente maggiore rispetto al placebo, o ancora che sono stati osservati durante la sorveglianza post-marketing. Gli eventi avversi sono elencati per sistema e in base alla frequenza assoluta. Le frequenze vengono definite come: Comune (≥1/100, < 1/10); Non comune (≥1/1.000, < 1/100); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).


Infezioni ed infestazioni

Comune: infezione

Non comune: pielonefrite, faringite

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comune: eosinofilia


Patologie endocrine

Non comune: ipotiroidismo

Disturbi del metabolismo e della nutrizione


Comune: iperkaliemia , ipercolesterolemia

Non comune: iponatremia, disidratazione, ipertrigliceridemia

Disturbi psichiatrici


Comune: insonnia

Patologie del sistema nervoso


Comune: capogiri, sincope, cefalea

Non comune: ipoestesia

Patologie cardiache

Comune: infarto del miocardio, insufficienza ventricolare sinistra, fibrillazione atriale

Non comune: tachicardia

Patologie vascolari

Comune: ipotensione

Non comune: trombosi arteriosa di un arto, ipotensione ortostatica

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: tosse

Patologie gastrointestinali

Comune: diarrea, nausea, stipsi, vomito

Non comune: flatulenza

Patologie epatobiliari

Non comune: colecistite

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: eruzione cutanea, prurito

Non comune: iperidrosi, angioedema

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: spasmi muscolari, dolore muscolo scheletrico, dolore dorsale

Patologie renali e urinarie

Comune: danno renale

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: ginecomastia

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: astenia

Non comune: malessere                 

Esami diagnostici

Comune: urea ematica aumentata, creatinina ematica aumentata                 

Non comune: recettore del fattore di crescita epidermico diminuito, glucosio ematico aumentato.


Nello studio EPHESUS, si è verificato un maggior numero di casi di ictus nel gruppo di pazienti molto anziani (≥75 anni). Non è stata comunque osservata una differenza significativa tra l'incidenza di ictus nel gruppo trattato con eplerenone (30) rispetto a placebo (22). Nello studio EMPHASIS-HF, il numero dei casi di ictus in pazienti molto anziani (≥75 anni) è stato 9 nel gruppo eplerenone e 8 nel gruppo placebo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


CONSERVAZIONE




Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


PATOLOGIE ASSOCIATE








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