Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Ultimo aggiornamento: 01 settembre 2017
Farmaci - Micropam

Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l.

MARCHIO

Micropam

CONFEZIONE

5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

ALTRE CONFEZIONI DI MICROPAM DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
diazepam

FORMA FARMACEUTICA
clisma

GRUPPO TERAPEUTICO
Premedicazione, Ansiolitici, Antiepilettici benzodiazepinici

CLASSE
C

RICETTA
medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica; specialità soggetta alla L. 79/2014, tab. E med.

SCADENZA
30 mesi

PREZZO
9,70 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Come antiepilettico: convulsioni incluso convulsioni febbrili nei bambini.

Come sedativo: prima di esami e trattamenti esplorativi.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Micropam è controindicato in pazienti con:

  • Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.
  • Miastenia gravis.
  • Sindrome da apnea del sonno.
  • Insufficienza epatica severa, acuta o cronica;.
  • Insufficienza respiratoria grave.
  • Gravidanza.
  • Allattamento.



AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Uso concomitante di alcool/depressori del SNC

L'uso concomitante di diazepam con alcool e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato. L'uso concomitante poichè potrebbe aumentare gli effetti clinici del diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti .

Storia clinica di alcol o abuso di droga

Diazepam deve essere usato con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Tolleranza

Dopo uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una riduzione dell'effetto ipnoinducente delle benzodiazepine.

Dipendenza

Il trattamento con diazepam può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool o in pazienti con disturbi della personalità marcati. Il monitoraggio regolare è essenziale in questi pazienti, si devono evitare prescrizioni ripetute di routine e si deve terminare il trattamento gradualmente.

Interruzione

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia da rimbalzo

Alla sospensione del trattamento può verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa in forma accentuata dei sintomi che avevano indotto al trattamento con benzodiazepine.

Essa può essere accompagnata da altre reazioni quali cambiamenti di umore, ansia o disturbi del sonno ed irrequietezza.

Poichè il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è più accentuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di diminuire gradatamente il dosaggio.

La brusca interruzione del trattamento con diazepam in pazienti con epilessia o in pazienti con una storia di crisi convulsive, può portare a convulsioni o stato epilettico. A seguito della brusca interruzione si possono osservare convulsioni anche in soggetti con storia di abuso di alcol o droga. L'interruzione deve essere graduale al fine di minimizzare il rischio di sintomi da astinenza.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile a seconda dell'indicazione. Il paziente deve essere valutato dopo un periodo di non più di quattro settimane e a seguire in maniera regolare al fine di valutare la necessità di un trattamento continuativo, soprattutto se il paziente è senza sintomi. In generale il trattamento non deve durare più di 8-12 settimane, compreso il periodo di processo di sospensione. L'estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.

Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio sarà progressivamente diminuito. Inoltre è importante che il paziente sia consapevole della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi che potrebbero manifestarsi alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all'interno dell'intervallo di somministrazione tra una dose e l'altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione è importante mettere in guardia il paziente dal cambiamento a una benzodiazepina con una durata di azione breve, poichè possono presentarsi sintomi di astinenza.

Al pari di qualsiasi psicofarmaco la posologia di MICROPAM Soluzione rettale deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.

Poichè le benzodiazepine possono provocare una lieve caduta della pressione arteriosa o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria, dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro.

In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica.

Amnesia

Si può manifestare amnesia anterograda anche quando le benzodiazepine vengono utilizzate all'interno dei normali range posologici, anche se ciò è stato visto in particolare con alti dosi. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore . Gli effetti amnesici possono essere associati a comportamento inappropriato.

Reazioni psichiatriche e “paradosse“

Con l'uso di benzodiazepine sono state segnalate reazioni paradosse (irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri effetti negativi sul comportamento). Tali reazioni sono eventualmente più frequenti nei bambini e negli anziani e devono portare all'interruzione del trattamento.

Gruppi particolari di pazienti

Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza una attenta valutazione della effettiva necessità; pertanto l'uso di MICROPAM Soluzione rettale va limitato alle indicazioni precedentemente descritte. In ogni caso la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Poiché non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia nei bambini sotto i 6 mesi, Micropam deve essere utilizzato con la massima cautela in questa fascia di età e solo se non siano disponibili alternative terapeutiche.

Ai pazienti anziani e debilitati deve essere somministrata una dose ridotta . A causa dell'effetto miorilassante, vi è il rischio di cadute e conseguentemente di fratture dell'anca negli anziani.

Una dose più bassa è anche raccomandata per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria.

Le benzodiazepine non sono indicate per il trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica, poichè questi farmaci possono fare precipitare l'encefalopatia. In pazienti con epatopatia cronica può essere necessario ridurre il dosaggio.

Si devono osservare le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti con funzionalità renale ridotta. In caso di insufficienza nella funzione renale, l'emivita del diazepam non viene modificata in maniera clinicamente significativa e generalmente non è necessario un aggiustamento della dose.

Le benzodiazepine non sono raccomandate quale trattamento primario delle malattie psicotiche.

Le benzodiazepine non devono essere utilizzate in monoterapia nel trattamento della depressione o dell'ansia associata a depressione (in tali pazienti può aumentare il rischio di suicidio). I soggetti a rischio potenziale di suicidio non devono aver accesso a quantitativi elevati di diazepam per il rischio di sovradosaggio.

I bambini di età inferiore ai tre mesi dovrebbero essere trattati con diazepam solo in ospedale.

INFORMAZIONI PARTICOLARI SU ALCUNI ECCIPIENTI

Il contenitore monodose contiene alcool benzilico (1 ml contiene 15 mg di alcool benzilico). La somministrazione di alcool benzilico nei prematuri alla dose di 100 mg/Kg/giorno ha causato gravi e, in alcuni casi, fatali avvelenamenti con acidosi metabolica.


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Interazioni farmacodinamiche

Se il diazepam viene impiegato con altri agenti ad azione centrale, si deve considerare con attenzione la farmacologia degli agenti impiegati, soprattutto in caso di sostanze che possono potenziare o che sono potenziati dall'azione del diazepam, come neurolettici, ansiolitici/sedativi, ipnotici, antidepressivi, anticonvulsivanti, antistamine con effetto sedativo, antipsicotici, anestetici per anestesia generale e analgesici narcotici. Tale uso concomitante può aumentare gli effetti sedativi e causare depressione delle funzioni respiratorie e cardiovascolari. L'uso concomitante di analgesici narcotici può promuovere la dipendenza psichica a causa del potenziamento dell'effetto euforizzante.

Uso concomitante non raccomandato

Alcol

L'alcol non deve essere consumato durante il trattamento con diazepam a causa dell'inibizione additiva del SNC e l'aumento della sedazione .

Ciò influenza negativamente la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Fenobarbital

Meccanismo: inibizione additiva del SNC

Effetto: aumentato rischio di sedazione e depressione respiratoria.

Clozapina

Meccanismo: sinergismo farmacodinamico

Effetto: ipotensione severa, depressione respiratoria, incoscienza e arresto respiratorio e/o cardiaco potenzialmente fatali. Pertanto l'uso concomitante non è raccomandato e deve essere evitato.

Speciale cautela per l'uso concomitante

Teofillina

Meccanismo: una ipotesi di meccanismo è il legame competitivo della teofillina ai recettori cerebrali dell'adenosina.

Effetto: inibizione degli effetti farmacodinamici del diazepam, ad esempio riduzione della sedazione e degli effetti psicomotori.

Miorilassanti (suxametionina, tubocurarina)

Meccanismo: possibile antagonismo farmacodinamico

Effetto: intensità modifica del blocco neuromuscolare

Interazioni farmacocinetiche

Il diazepam viene principalmente metabolizzato nei metaboliti farmacologicamente attivi N-desmetildiazepam, temazepam e oxazepam. Il metabolismo ossidativo del diazepam è mediato dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C19. L'oxazepam e temazepam sono ulteriormente coniugati con acido glucuronico. Gli inibitori del CYP3A4 e/o CYP2C19 possono portare all'aumento delle concentrazioni di diazepam mentre farmaci ad induzione enzimatica possono portare a una diminuzione sostanziale delle concertazioni plasmatiche del diazepam.

Uso concomitante non raccomandato

Inducenti

Rifamicine (rifampicina)

Meccanismo: la rifampicina è un potente induttore del CYP3A4 e aumenta in maniera sostanziale il metabolismo epatico e la clearance del diazepam. In uno studio con soggetti sani a cui sono stati somministrati 600 mg o 1,2 g di rifampicina/die per 7 giorni, la clearance del diazepam era aumentata di circa 4 volte. La somministrazione contemporanea con rifampicina porta a una diminuzione sostanziale delle concentrazioni di diazepam.

Effetto: effetto ridotto del diazepam. L'uso concomitante di rifampicina e diazepam deve essere evitato.

Carbamazepina

Meccanismo: la carbamazepina è un noto induttore del CYP3A4 e aumenta il metabolismo epatico del diazepam. Ciò può portare ad una clearance plasmatica fino a tre volte più elevata e ad un'emivita ridotta del diazepam.

Effetto: effetto ridotto del diazepam.

Fenitoina

Meccanismo: effetto sul diazepam: la fenitoina è un noto induttore del CYP3A4 e aumenta il metabolismo epatico del diazepam.

Meccanismo: - effetto sulla fenitoina: il metabolismo della fenitoina può essere aumentato dal diazepam o diminuito o rimanere inalterato in maniera non prevedibile.

Effetto sul diazepam: effetto ridotto del diazepam.

Effetto sulla fenitoina: aumento o diminuzione della concentrazione sierica della fenitoina. Le concentrazioni di fenitoina devono essere monitorate più attentamente quando si aggiunge o si interrompe il diazepam.

Fenobarbital

Meccanismo: il fenobarbital è un noto induttore del CYP3A4 e aumenta il metabolismo epatico del diazepam.

Effetto: effetto ridotto del diazepam.

Inibitori

Agenti antivirali (atazanavir, ritonavir, delavirdina, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)

Meccanismo: gli agenti antivirali possono inibire il CYP3A4 nella via metabolica del diazepam.

Effetto: aumentato rischio di sedazione e depressione respiratoria. Pertanto l'uso concomitante deve essere evitato.

Azoli (fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo)

Meccanismo: aumento della concentrazione plasmatica delle benzodiazepine, per inibizione del CYP3A4 e/o CYP2C10 nella via metabolica.

Fluconazolo: la somministrazione concomitante con fluconazolo 400 mg al primo giorno e 200 mg al secondo giorno aumentava di 2,5 volte l'AUC di una dose singola orale di 5 mg di diazepam e prolungava l'emivita da 31 a 73 ore.

Voriconazolo: uno studio con soggetti sani ha rilevato che 400 mg di voriconazolo due volte/die al primo giorno e 200 mg due volte/die al secondo giorno aumentava di 2,2 volte l'AUC di una dose singola orale di 5mg di diazepam e prolungava l'emivita da 31 a 61 ore.

Effetto: aumentato rischio di effetti indesiderati e tossicità della benzodiazepina. L'uso concomitante deve essere evitato o si deve ridurre la dose di diazepam.

Fluvoxamina

Meccanismo: la fluvoxamina inibisce sia il CYP3A4 sia il CYP2C19 portando all'inibizione del metabolismo ossidativo del diazepam. La somministrazione contemporanea di fluvoxamina porta a un aumento dell'emivita e ad un aumento approssimativamente del 190% delle concentrazioni plasmatiche (AUC) del diazepam.

Effetto: sonnolenza, memoria e capacità psicomotorie ridotte. È preferibile sostituire con benzodiazepine che sono metabolizzate per via non ossidativa.

Speciale cautela per l'uso concomitante

Inducenti

Corticosteroidi

Meccanismo: l'uso cronico di corticosteroidi può portare ad un aumento del metabolismo di diazepam dovuto all'induzione dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, o di enzimi responsabili della glucuronizzazione.

Effetto: effetto ridotto del diazepam.

Inibitori

Cimetidina

Meccanismo: la cimetidina inibisce il metabolismo epatico del diazepam, riducendo la sua clearance a prolungandone l'emivita. In uno studio con somministrazione di 300 mg di cimetidina per quattro volte/die per 2 settimane, il livello plasmatico combinato di diazepam e del suo metabolita desmetildiazepam, era aumentato del 57% pur rimanendo inalterati i tempi di reazione e altri test percettivo-motori.

Effetto: aumento dell'azione di diazepam e aumento del rischio di sonnolenza. Può essere necessaria la riduzione della dose di diazepam.

Omeprazolo

Meccanismo: l'omeprazolo inibisce la via metabolica del CYP2C19 per il diazepam. L'omeprazolo prolunga l'emivita di eliminazione di diazepam e aumenta la sua concertazione plasmatica (AUC) approssimativamente tra il 30% e il120%. L'effetto è visibile nei metabolizzatori estensivi del CYP2C19 ma non nei metabolizzatori lenti, con una clearance bassa del diazepam.

Effetto: Aumento dell'azione di diazepam. Può essere necessaria la riduzione della dose di diazepam.

Esomeprazolo

Meccanismo: l'esomeprazolo inibisce la via metabolica del CYP2C19 per il diazepam. La somministrazione contemporanea con esomeprazolo porta a un prolungamento dell'emivita e a un aumento della concentrazione plasmatica (AUC) di diazepam di circa 80%.

Effetto: Aumento dell'effetto di diazepam. Può essere necessaria la riduzione della dose di diazepam.

Isoniazide

Meccanismo: L'isoniazide inibisce la via metabolica del CYP2C19 e CYP3A4 per il diazepam. La somministrazione contemporanea con 90 mg di isoniazide due volte/die per 3 giorni ha portato a un prolungamento dell'emivita di eliminazione di diazepam e all'aumento del 35% della concentrazione plasmatica (AUC) del diazepam.

Effetto: Aumento dell'effetto di diazepam.

Itraconazolo

Meccanismo: aumento della concentrazione plasmatica del diazepam per inibizione della via metabolica del CYP3A4. In uno studio con soggetti sani con somministrazione di itroconazolo 200 mg/die per 4 giorni, aumentava di circa il 15% l'AUC di una dose singola orale da 5 mg di diazepam, ma non si osservava alcuna interazione clinicamente significativa in base ai test di abilità psicomotoria.

Effetto: Possibile aumento dell'effetto di diazepam.

Fluoxetina

Meccanismo: la fluoxetina inibisce il metabolismo del diazepam via CYP2C19 e altre vie portando ad un aumento della concentrazione plasmatica e a diminuita clearance del diazepam.

Effetto: Aumento dell'effetto di diazepam. L'uso concomitante deve essere attentamente monitorato.

Disulfiram

Meccanismo: ridotto metabolismo del diazepam con prolungamento dell'emivita e aumento della concentrazione plasmatica di diazepam. L'eliminazione dei metaboliti N-desmetil di diazepam viene rallentata e può portare a marcati effetti sedativi.

Effetto: aumentato rischio di inibizione sul SNC come sedazione.

Contraccettivi orali

Meccanismo – effetto su diazepam: inibizione del metabolismo ossidativo di diazepam.

Meccanismo – effetto sui contraccettivi orali: la somministrazione concomitante di diazepam e contraccettivi orali è nota per causare metrorragia da interruzione (di contraccettivo). Il meccanismo di questa reazione è sconosciuto.

Effetto sul diazepam: Aumento degli effetti di diazepam

Effetto sui contraccettivi orali: sono state segnalate metrorragie da interruzione (di contraccettivo) ma senza fallimenti contraccettivi.

Succo di pompelmo

Meccanismo: si ritiene che il succo di pompelmo inibisca il CYP3A4 e aumenti la concentrazione plasmatica di diazepam. La Cmax aumenta di 1,5 volte e l'AUC di 3.2 volte.

Effetto: Possibile aumento dell'effetto di diazepam.

Altri

Cisapride

Meccanismo: assorbimento accelerato di diazepam

Effetto: aumento temporaneo degli effetti sedativi di diazepam somministrato oralmente.

Levodopa

Meccanismo: sconosciuto.

Effetto: l'uso concomitante con diazepam porta a riduzione degli effetti di levodopa in un numero ridotto di casi.

Acido valproico

Meccanismo: valproato sposta il diazepam dai sui siti di legame all'albumina umana e inibisce il suo metabolismo.

Effetto: aumentate concentrazioni sieriche di diazepam.

Ketamina

Meccanismo: a causa dei processi ossidativi simile, diazepam inibisce in maniera competitiva il metabolismo della ketamina. La premedicazione con diazepam porta a un prolungamento dell'emivita di ketamina con conseguente potenziamento dell'effetto.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

Uso rettale:

  • bambini fino a tre anni: 5 mg
  • bambini oltre i 3 anni: 10 mg
  • adulti: 10 mg
  • pazienti anziani e debilitati: 5 mg
Se necessario, la dose potrebbe essere ripetuta. Nel caso di somministrazione ripetuta nei bambini, dovrebbe essere monitorata la respirazione.

Nei bambini di età inferiore ad un anno, diazepam potrebbe essere usato come profilassi intermittente di convulsioni febbrili. La dose usuale è 0,5-1 mg/Kg.

Nel trattamento di pazienti anziani o debilitati, le dosi utilizzate non devono superare la metà di quelle normalmente raccomandate.

In pazienti con insufficienza polmonare cronica ed in pazienti con disfunzione cronica renale ed epatica, la posologia necessita di essere ridotta.

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Micropam 5 mg/2,5 ml soluz. rettale 4 microclismi monodose

In tutti i casi di sovradosaggio, si deve considerare la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze, per esempio in caso di tentato suicidio. I sintomi da sovradosaggio sono più pronunciati in presenza di alcol o droga, che causano una depressione del sistema nervoso centrale.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale dovrebbe essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza. L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il Flumazenil può essere utile come antidoto.


CONSERVAZIONE



Dopo l'apertura del foglio di alluminio il medicinale deve essere usato immediatamente


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