PRINCIPIO ATTIVO
exenatide

FORMA FARMACEUTICA
soluzione (uso interno)

GRUPPO TERAPEUTICO
Ipoglicemizzanti

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti

SCADENZA
36 mesi

PREZZO
127,35 €

NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE

Cartuccia di vetro di Tipo I con un pistone di gomma (bromobutile), disco di gomma e ghiera di alluminio. Ogni cartuccia è assemblata in un dispositivo di iniezione a penna (penna).

5 mcg: Ogni penna pre-riempita contiene 60 dosi (circa 1,2 ml di soluzione).

10 mcg: Ogni penna pre-riempita contiene 60 dosi (circa 2,4 ml di soluzione).

Confezione da 1 e 3 penne. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Gli aghi da iniezione non sono inclusi.

Gli aghi Becton Dickinson and Company sono compatibili per un impiego con la penna di Byetta.

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO

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Foglietto illustrativo Byetta

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

Byetta è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in associazione a:

metformina
sulfoniluree
tiazolidindioni
metformina e una sulfonilurea
metformina e un tiazolidindione

in adulti che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico con la dose massima tollerata di queste terapie orali.

Byetta è indicato anche come terapia aggiuntiva a insulina basale con o senza metformina e/o pioglitazone in adulti che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico con questi medicinali.

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POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE

Come si usa Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

Posologia

La terapia con exenatide a rilascio immediato (Byetta) deve essere iniziata con una dose di 5 mcg di exenatide due volte al giorno (BID) per almeno un mese, al fine di migliorare la tollerabilità. La dose di exenatide può, poi, essere aumentata a 10 mcg BID per migliorare ulteriormente il controllo glicemico. Non sono raccomandate dosi superiori a 10 mcg BID.

Exenatide a rilascio immediato è disponibile in penna preriempita da 5 mcg o 10 mcg di exenatide per dose.

Exenatide a rilascio immediato può essere somministrata in qualsiasi momento nei 60 minuti precedenti il pasto della mattina e della sera (o i due principali pasti del giorno, distanti l'uno dall'altro circa 6 ore o più). Exenatide a rilascio immediato non deve essere somministrata dopo i pasti. Se viene saltata un'iniezione, il trattamento deve essere continuato con la successiva dose prevista.

Exenatide a rilascio immediato è raccomandata per un impiego in pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 che stanno già ricevendo metformina, una sulfonilurea, pioglitazone e/o un'insulina basale. L'uso di exenatide a rilascio immediato può essere continuato quando un'insulina basale viene aggiunta alla terapia esistente. Quando exenatide a rilascio immediato viene aggiunta alla terapia in atto con metformina e/o pioglitazone, la dose di metformina e/o pioglitazone può essere mantenuta poichè non è previsto nessun aumento del rischio di ipoglicemia, se confrontato alla metformina da sola o al pioglitazone da solo. Quando exenatide a rilascio immediato è aggiunta alla terapia con una sulfonilurea, una riduzione della dose della sulfonilurea deve essere presa in considerazione per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4). Quando exenatide a rilascio immediato è usata in combinazione con insulina basale, la dose di insulina basale deve essere valutata. Nei pazienti ad aumentato rischio di ipoglicemia si deve prendere in considerazione di ridurre la dose di insulina basale (vedere paragrafo 4.8).

La dose di exenatide a rilascio immediato non ha bisogno di essere aggiustata giorno per giorno sulla base dell'automonitoraggio dei livelli di glicemia. L'automonitoraggio della glicemia è necessario per correggere la dose di sulfonilurea o di insulina, in particolare quando si inizia il trattamento con Byetta e l'insulina viene ridotta. Si raccomanda un approccio graduale per la riduzione della dose di insulina.

Popolazioni speciali

Anziani

Nei pazienti sopra i 70 anni exenatide a rilascio immediato deve essere usata con cautela e l'incremento di dose da 5 mcg a 10 mcg deve essere effettuato con particolare attenzione. L'esperienza clinica nei pazienti sopra i 75 anni è molto limitata.

Compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina da 50 a 80 ml/min) non è necessario un aggiustamento della dose.

Nei pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min), l'incremento di dose da 5 mcg a 10 mcg deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).

Exenatide non è consigliata per l'uso in pazienti con una malattia renale in stadio terminale o con compromissione renale severa (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica non è necessario un aggiustamento della dose (vedere paragrafo 5.2).

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di exenatide in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite (vedere paragrafo 5.2).

I dati al momento disponibili sono riportati nel paragrafo 5.2, ma non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia.

Modo di somministrazione

Ogni dose deve essere somministrata mediante iniezione sottocutanea nella coscia, nell'addome o nella parte alta delle braccia.

Exenatide a rilascio immediato e l'insulina basale devono essere somministrati in due iniezioni separate.

Per le istruzioni sull'uso della penna, vedere il paragrafo 6.6 e il manuale per l'utilizzatore allegato al foglio illustrativo.

CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

Exenatide non deve essere usata nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.

Exenatide non è un sostituto dell'insulina. È stata segnalata l'insorgenza di chetoacidosi diabetica in pazienti insulino-dipendenti a seguito di rapida interruzione o di riduzione della dose di insulina (vedere paragrafo 4.2).

Exenatide a rilascio immediato non deve essere somministrata mediante iniezione endovenosa o intramuscolare.

Compromissione renale

Nei pazienti con una malattia renale in fase terminale sottoposti a dialisi, dosi singole di 5 mcg di exenatide a rilascio immediato hanno causato un aumento della frequenza e della severità delle reazioni avverse gastrointestinali. Exenatide a rilascio immediato non è consigliata per un uso nei pazienti con una malattia renale in fase terminale o con compromissione renale severa (clearance della creatinina <30 ml/min). L'esperienza clinica in pazienti con compromissione renale moderata è molto limitata (vedere paragrafo 4.2).

Sono stati riportati spontaneamente casi non comuni di alterazione della funzione renale, incluso aumento della creatininemia, compromissione renale, peggioramento dell'insufficienza renale cronica e insufficienza renale acuta, che talvolta hanno richiesto la dialisi. Alcuni di questi eventi si sono verificati in pazienti che presentavano condizioni in grado di alterare lo stato di idratazione, inclusi nausea, vomito e/o diarrea e/o che erano in trattamento con medicinali noti per alterare lo stato di idratazione/la funzione renale. I medicinali assunti contemporaneamente includevano gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, gli antagonisti dell'angiotensina-II, prodotti medicinali antinfiammatori non steroidei e diuretici. La reversibilità dell'alterazione della funzione renale è stata osservata con un trattamento di supporto e con l'interruzione dell'assunzione dei medicinali potenzialmente responsabili di questi eventi, inclusa exenatide.

Pancreatite acuta

L'uso di agonisti del recettore GLP-1 è stato associato al rischio di sviluppare pancreatite acuta. Sono stati riportati casi spontanei di pancreatite acuta con exenatide. La risoluzione della pancreatite è stata osservata con un trattamento di supporto, ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o morte. I pazienti devono essere informati del sintomo che caratterizza la pancreatite acuta: forte e persistente dolore addominale. Se esiste il sospetto di pancreatite, exenatide deve essere interrotta; se la pancreatite acuta è confermata, il trattamento con exenatide non deve essere ripreso. Si deve esercitare cautela nei pazienti con storia di pancreatite.

Patologia gastrointestinale severa

Exenatide non è stata studiata in pazienti con patologie gastrointestinali severe, inclusa la gastroparesi. Il suo uso è comunemente associato a reazioni avverse a livello gastrointestinale, comprendenti nausea, vomito e diarrea. Pertanto, l'uso di exenatide non è consigliato nei pazienti con patologie gastrointestinali severe.

Ipoglicemia

Quando exenatide a rilascio immediato è stata usata in associazione ad una sulfonilurea, l'incidenza di ipoglicemia è stata superiore a quella osservata con placebo in associazione ad una sulfonilurea. Negli studi clinici, i pazienti con lieve compromissione renale, sottoposti al trattamento in associazione ad una sulfonilurea, hanno avuto un aumento dell'incidenza dell'ipoglicemia rispetto ai pazienti con funzione renale normale. Per ridurre il rischio di ipoglicemia associato all'uso di una sulfonilurea, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose della sulfonilurea.

Rapida perdita di peso

In circa il 5% dei pazienti trattati con exenatide negli studi clinici è stata osservata una perdita di peso maggiore di 1,5 kg a settimana. Una perdita di peso di questa entità può avere conseguenze dannose. I pazienti con rapida perdita di peso devono essere monitorati per segni e sintomi di colelitiasi.

Medicinali usati in maniera concomitante

L'effetto di exenatide a rilascio immediato nel rallentare lo svuotamento gastrico può ridurre il grado e la velocità di assorbimento di prodotti medicinali somministrati per via orale. Exenatide a rilascio immediato deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con medicinali per via orale che richiedono un rapido assorbimento gastrointestinale o che presentano un intervallo terapeutico molto stretto. Nel paragrafo 4.5 sono fornite specifiche raccomandazioni per l'assunzione di questi prodotti medicinali rispetto a exenatide a rilascio immediato. L'uso di exenatide a rilascio immediato in associazione a derivati della D-fenilalanina (meglitinidi), inibitori dell'alfa-glucosidasi, inibitori della dipeptidil peptidasi-4 o altri agonisti del recettore del GLP-1 non è stato studiato e non può essere raccomandato.

Eccipienti

Questo medicinale contiene metacresolo, che può causare reazioni allergiche.

Questo medicinale contiene meno di una 1 mmole di sodio per dose, cioè è praticamente senza sodio.

INTERAZIONI

Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

L'effetto di exenatide a rilascio immediato nel rallentare lo svuotamento gastrico può ridurre il grado e la velocità di assorbimento di prodotti medicinali somministrati per via orale. Pazienti che assumono medicinali con un intervallo terapeutico molto stretto o medicinali che richiedono un attento monitoraggio clinico devono essere seguiti attentamente. Questi medicinali devono essere assunti secondo una modalità standard rispetto all'iniezione di exenatide a rilascio immediato. Se questi prodotti medicinali devono essere somministrati con il cibo, i pazienti devono essere avvertiti di assumerli, se possibile, con il pasto quando exenatide a rilascio immediato non è somministrata.

Per prodotti medicinali orali che per l'efficacia sono particolarmente dipendenti dai livelli di concentrazione, come gli antibiotici, i pazienti devono essere avvisati di assumere questi medicinali almeno 1 ora prima dell'iniezione di exenatide a rilascio immediato.

Formulazioni gastroresistenti contenenti sostanze sensibili alla degradazione gastrica, come gli inibitori della pompa protonica, devono essere assunti almeno 1 ora prima o più di 4 ore dopo l'iniezione di exenatide a rilascio immediato.

Digossina, lisinopril e warfarin

Quando digossina, lisinopril e warfarin sono stati somministrati 30 minuti dopo exenatide, è stato osservato un ritardo del t_max di circa 2 ore. Non sono stati osservati effetti clinicamente significativi sulla C_max o l'AUC. Tuttavia, dopo la commercializzazione, è stato riportato spontaneamente un aumentato valore dell'INR (Rapporto Internazionale Normalizzato) durante l'uso concomitante di warfarin e exenatide. L'INR deve essere tenuto sotto stretto controllo all'inizio della terapia e durante l'aumento della dose di exenatide a rilascio immediato nei pazienti in trattamento con warfarin e/o derivati cumarinici (vedere paragrafo 4.8).

Metformina o sulfoniluree

Non sono attesi effetti clinici rilevanti di exenatide a rilascio immediato sulla farmacocinetica di metformina o sulfoniluree. Pertanto, non sono necessarie limitazioni nei tempi di assunzione di questi prodotti medicinali rispetto all'iniezione di exenatide a rilascio immediato.

Paracetamolo

Il paracetamolo è stato usato come esempio di farmaco per valutare l'effetto di exenatide sullo svuotamento gastrico. Quando 1000 mg di paracetamolo sono stati somministrati insieme a 10 mcg di exenatide a rilascio immediato, al tempo 0 (zero) e 1 ora, 2 ore e 4 ore dopo l'iniezione di exenatide a rilascio immediato, l'AUC di paracetamolo si è ridotta rispettivamente del 21%, 23%, 24% e 14%; la C_max si è ridotta rispettivamente del 37%, 56%, 54% e 41%; il T_max è aumentato da 0.6 ore nel periodo di controllo a, rispettivamente, 0.9 ore, 4.2 ore, 3.3 ore e 1.6 ore. L'AUC, la C_max e il T_maxdel paracetamolo non sono variati in maniera significativa quando il paracetamolo è stato somministrato 1 ora prima dell'iniezione di exenatide a rilascio immediato. In base ai risultati di questo studio non è richiesto un aggiustamento della dose di paracetamolo.

Inibitori della Idrossi Metil Glutaril Coenzima A (HMG CoA) reduttasi

L'AUC e la C_max di lovastatina sono diminuite rispettivamente di circa il 40% e 28%, e il t_maxè stato ritardato di circa 4 ore quando exenatide a rilascio immediato (10 mcg due volte al giorno) è stata somministrata in associazione con una singola dose di lovastatina (40 mg) rispetto a lovastatina somministrata da sola. Negli studi clinici a 30 settimane, controllati con placebo, l'uso concomitante di exenatide a rilascio immediato con inibitori della HMG CoA reduttasi non è stato associato ad una corrispondente variazione del profilo lipidico (vedere paragrafo 5.1). Variazioni del LDL-C o colesterolo totale sono possibili, tuttavia, non è richiesto un aggiustamento predeterminato della dose. I profili lipidici devono essere regolarmente monitorati.

Etinilestradiolo e levonorgestrel

La somministrazione di un contraccettivo orale combinato (30 mcg di etinilestradiolo più 150 mcg di levonorgestrel) un'ora prima di exenatide a rilascio immediato (10 mcg due volte al giorno) non ha modificato l'AUC, la C_max o la C_min di etinilestradiolo o levonorgestrel. La somministrazione del contraccettivo orale combinato 30 minuti dopo exenatide a rilascio immediato non ha modificato l'AUC, ma ha determinato una riduzione del 45% della C_max di etinilestradiolo, una riduzione del 27-41% della C_maxdi levonorgestrel ed un ritardo di 2-4 ore del T_max dovuto ad uno svuotamento gastrico più lento. La riduzione della C_max è di limitata rilevanza clinica e non è necessario nessun aggiustamento della dose dei contraccettivi orali.

Popolazione pediatrica

Sono stati effettuati studi d'interazione solo negli adulti.

SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml

Segni e sintomi di sovradosaggio possono includere nausea grave, vomito grave e rapida riduzione della glicemia. In caso di sovradosaggio, deve essere iniziato un appropriato trattamento di supporto (possibilmente somministrato per via parenterale) a seconda dei segni clinici e dei sintomi manifestati dal paziente.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Assumere Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml durante la gravidanza e l'allattamento

Donne potenzialmente fertili

Se una paziente desidera iniziare una gravidanza o se si verifica una gravidanza, il trattamento con exenatide deve essere interrotto.

Gravidanza

Non vi sono dati adeguati provenienti dall'uso di exenatide in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Exenatide non deve essere usata durante la gravidanza ed è raccomandato l'uso di insulina.

Allattamento

Non è noto se exenatide passi nel latte umano. Exenatide non deve essere usata durante l'allattamento.

Fertilità

Non sono stati effettuati studi di fertilità sull'essere umano.

GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Exenatide altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Quando exenatide viene usata in associazione ad una sulfonilurea o ad un'insulina basale, i pazienti devono essere informati di adottare le necessarie precauzioni per evitare la comparsa di una reazione ipoglicemica mentre stanno guidando un veicolo o usando un macchinario.

CONSERVAZIONE

Conservare in frigorifero (2 °C – 8 °C).

Non congelare.

Durante l'uso

Conservare a temperatura inferiore a 25 °C.

La penna non deve essere conservata con l'ago inserito.

Riposizionare il cappuccio sulla penna per proteggerla dalla luce.

PRINCIPIO ATTIVO

Ogni dose contiene 5 microgrammi (mcg) di exenatide in 20 microlitri (mcl), (0,25 mg di exenatide per ml).

Ogni dose contiene 10 microgrammi (mcg) di exenatide in 40 microlitri (mcl), (0,25 mg di exenatide per ml).

Eccipiente con effetto noto

Byetta 5 mcg: Ogni dose contiene 44 mcg di metacresolo.

Byetta 10 mcg: Ogni dose contiene 88 mcg di metacresolo.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Byetta 10 mcg soluz. iniett. sc 1 penna preriempita 2,4 ml contiene i seguenti eccipienti:

metacresolo

mannitolo

acido acetico glaciale

sodio acetato triidrato

acqua per preparazioni iniettabili

PATOLOGIE ASSOCIATE