Darunavir Aurobindo 600 mg 60 compresse rivestite con film

27 luglio 2021
Farmaci - Darunavir Aurobindo

Darunavir Aurobindo 600 mg 60 compresse rivestite con film


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Darunavir Aurobindo 600 mg 60 compresse rivestite con film è un medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica lim. da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri osp.o da specialista infettivologo (classe H), a base di darunavir, appartenente al gruppo terapeutico Antivirali, inibitori delle proteasi. E' commercializzato in Italia da Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l.


INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


TITOLARE AIC:

Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l.

MARCHIO

Darunavir Aurobindo

CONFEZIONE

600 mg 60 compresse rivestite con film

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

PRINCIPIO ATTIVO
darunavir

GRUPPO TERAPEUTICO
Antivirali, inibitori delle proteasi

CLASSE
H

RICETTA
medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica lim. da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri osp.o da specialista infettivologo

PREZZO
404,25 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO


Confezioni e formulazioni di Darunavir Aurobindo disponibili in commercio:


FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)


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Foglietto illustrativo Darunavir Aurobindo »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE


A cosa serve Darunavir Aurobindo? Perchè si usa?


Darunavir Aurobindo, somministrato in associazione ad una bassa dose di ritonavir, è indicato per il trattamento dei pazienti affetti da virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1), in associazione con altri antiretrovirali (vedere paragrafo 4.2).

Darunavir Aurobindo 600 mg compresse rivestite con film può essere utilizzato per fornire un regime appropriato (vedere paragrafo 4.2):
  • Per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in pazienti adulti precedentemente trattati con terapia antiretrovirale (ART), inclusi quelli fortemente trattati in precedenza.
  • Per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in pazienti pediatrici, dai 3 anni di età e con un peso di almeno 15 kg.
La scelta di iniziare un trattamento con darunavir co-somministrato con una bassa dose di ritonavir, deve tenere in attenta considerazione i precedenti trattamenti del singolo paziente e le mutazioni associate ai diversi farmaci. L'analisi del genotipo o del fenotipo (laddove disponibile) e la storia del tipo di terapia precedente devono fungere da guida nell'impiego di darunavir (vedere paragrafi 4.2, 4.4 e 5.1).


CONTROINDICAZIONI


Quando non dev'essere usato Darunavir Aurobindo?


Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Pazienti con compromissione epatica grave (Class C di Child-Pugh).

Associazione di rifampicina con darunavir e concomitante ritonavir a basso dosaggio (vedere paragrafo 4.5).

Co-somministrazione con un medicinale contenente l'associazione lopinavir/ritonavir (vedere paragrafo 4.5).

Co-somministrazione con preparazioni erboristiche contenenti l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) (vedere paragrafo 4.5).

Co-somministrazione di darunavir e di basse dosi di ritonavir con principi attivi la cui clearance sia altamente dipendente dal CYP3A e per i quali l'aumento delle concentrazioni plasmatiche sia associato ad eventi avversi gravi e/o che mettono a rischio la vita del paziente. Questi principi attivi comprendono ad esempio:
  • alfuzosina;
  • amiodarone, bepridile, dronedarone, ivabradina, chinidina, ranolazina;
  • astemizolo, terfenadina;
  • colchicina, quando utilizzata in pazienti con danno renale e/o compromissione epatica (vedere paragrafo 4.5);
  • alcaloidi della segale cornuta (per es. diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina);
  • elbasvir/grazoprevir;
  • cisapride;
  • dapoxetina;
  • domperidone;
  • naloxegol;
  • lurasidone, pimozide, quetiapina, sertindolo (vedere paragrafo 4.5);
  • triazolam, midazolam somministrato per via orale (per le precauzioni sull'uso di midazolam somministrato per via parenterale, vedere paragrafo 4.5);
  • sildenafil - quando utilizzato per il trattamento dell'ipertensione polmonare arteriosa, avanafil;
  • simvastatina, lovastatina e lomitapide (vedere paragrafo 4.5);
  • dabigatran, ticagrelor (vedere paragrafo 4.5).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO


Cosa serve sapere prima di prendere Darunavir Aurobindo?


Sebbene una efficace soppressione virale con la terapia antiretrovirale ha dimostrato di ridurre notevolmente il rischio di trasmissione sessuale, un rischio residuo non può essere escluso. Si devono prendere precauzioni per prevenire la trasmissione in accordo con le linee guida nazionali.

Si consiglia una regolare valutazione della risposta virologica. In caso di mancanza o perdita della risposta virologica, deve essere effettuato il test di resistenza.

Darunavir deve sempre essere somministrato per via orale con basse dosi di ritonavir come potenziatore farmacocinetico ed in associazione con altri medicinali antiretrovirali (vedere paragrafo 5.2). Quindi, prima di iniziare la terapia con darunavir, si deve consultare il Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di ritonavir.

L'aumento della dose di ritonavir rispetto a quella raccomandata nel paragrafo 4.2 non ha influito significativamente sulle concentrazioni di darunavir. Modificare la dose di ritonavir non è raccomandato.

Darunavir si lega in modo predominante alla α1-glicoproteina acida. Questo legame proteico è concentrazione-dipendente, indicativo della saturazione di legame. Pertanto non può essere escluso lo spiazzamento di medicinali fortemente legati alla α1-glicoproteina acida (vedere paragrafo 4.5).

Pazienti precedentemente trattati con ART – monosomministrazione giornaliera

Darunavir usato in associazione con cobicistat o con basse dosi di ritonavir in monosomministrazione giornaliera in pazienti precedentemente trattati con ART non deve essere usato in pazienti con una o più mutazioni associate a resistenza a darunavir (DRV-RAM) o HIV-1 RNA ≥ 100.000 copie/ml o conta delle cellule CD4+ < 100 cellule x 106/l (vedere paragrafo 4.2). Le combinazioni con regimi di base ottimizzati (OBR, Optimised Background Regimen) diverse da ≥ 2 NRTI non sono state studiate in questa popolazione. Sono disponibili dati limitati nei pazienti con sottotipi di HIV-1 diversi dal sottotipo B (vedere paragrafo 5.1).

Popolazione pediatrica

Darunavir non è raccomandato per l'uso nei pazienti pediatrici al di sotto dei 3 anni di età o con un peso corporeo inferiore a 15 kg (vedere paragrafi 4.2 e 5.3).

Gravidanza

Darunavir/ritonavir deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale. È necessario prestare cautela nelle donne in gravidanza con trattamenti concomitanti che possono ridurre ulteriormente l'esposizione a darunavir (vedere paragrafi 4.5 e 5.2).

Anziani

Dal momento che le informazioni disponibili sull'impiego di darunavir nei pazienti con età superiore a 65 anni sono limitate, è necessario prestare cautela nella somministrazione di darunavir nei pazienti anziani, per i quali si registrano con maggiore frequenza disfunzioni epatiche e patologie concomitanti o altre terapie (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Reazioni cutanee gravi

Durante il programma di sviluppo clinico di darunavir/ritonavir (N=3.063), nello 0,4% dei pazienti sono state riportate reazioni cutanee gravi, che possono essere accompagnate da febbre e/o aumento delle transaminasi. DRESS (eruzione cutanea da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici) e sindrome di Stevens-Johnson sono state riferite raramente (< 0,1%), mentre necrolisi epidermica-tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata sono state segnalate dopo la commercializzazione. Darunavir deve essere sospeso immediatamente se si sviluppano segni o sintomi di reazioni cutanee gravi. Questi possono includere, ma non essere limitate, ad eruzione cutanea grave o accompagnata da febbre, malessere generale, affaticamento, dolori articolari o muscolari, vescicole, lesioni del cavo orale, congiuntivite, epatite e/o eosinofilia.

L'eruzione cutanea si è verificata più comunemente nei pazienti precedentemente trattati che ricevevano un regime contenente darunavir/ritonavir + raltegravir rispetto ai pazienti che ricevevano darunavir/ritonavir senza raltegravir, oppure raltegravir senza darunavir (vedere paragrafo 4.8).

Darunavir contiene una porzione sulfonamidica. Darunavir deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da allergia nota alle sulfonamidi.

Epatotossicità

Con l'uso di darunavir è stata riferita epatite farmaco-indotta (ad es. epatite acuta, epatite citolitica). Durante il programma di sviluppo clinico di darunavir/ritonavir (N=3.063), è stata riportata epatite nello 0,5% dei pazienti che hanno ricevuto una terapia antiretrovirale di associazione contenente darunavir/ritonavir. Pazienti con disfunzione epatica pre-esistente, inclusa epatite cronica attiva B o C, presentano un rischio aumentato di manifestare alterazioni della funzionalità epatica, incluse reazioni avverse epatiche gravi e potenzialmente letali. In caso di concomitante terapia antivirale per l'epatite B o C, riferirsi al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di questi medicinali.

Prima di iniziare la terapia con darunavir/ritonavir, devono essere eseguiti appropriati esami di laboratorio e i pazienti devono essere monitorati durante il trattamento. Il monitoraggio degli aumenti di ASL e ALT deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con concomitante epatite cronica, cirrosi, o in pazienti con transaminasi elevate prima del trattamento, specialmente durante i primi mesi di trattamento con darunavir/ritonavir.

Qualora si evidenzi una nuova alterazione epatica o un peggioramento della stessa (incluso l'aumento clinicamente significativo degli enzimi epatici e/o sintomi come affaticamento, anoressia, nausea, ittero, urine scure, dolorabilità epatica, epatomegalia) in pazienti che stanno utilizzando darunavir/ritonavir, deve essere prontamente considerata l'interruzione o la sospensione del trattamento.

Pazienti con condizioni cliniche concomitanti

Compromissione epatica

Il profilo di sicurezza ed efficacia di darunavir non è stato determinato per i pazienti con gravi disturbi epatici concomitanti, quindi darunavir è controindicato nei pazienti affetti da grave compromissione epatica. A causa di un aumento delle concentrazioni plasmatiche di darunavir libero, darunavir deve essere somministrato con cautela nei pazienti con compromissione epatica di grado lieve o moderato (vedere paragrafi 4.2, 4.3 e 5.2).

Compromissione renale

Nei pazienti con danno renale non sono richiesti particolari aggiustamenti della dose o precauzioni per darunavir/ritonavir. Poiché darunavir e ritonavir sono altamente legati alle proteine plasmatiche, è improbabile che vengano rimossi in modo significativo tramite emodialisi o dialisi peritoneale. Pertanto, in questi pazienti non sono richiesti particolari aggiustamenti della dose o precauzioni (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Pazienti emofiliaci

Sono stati segnalati casi di aumento di sanguinamento, compresi ematomi cutanei spontanei ed emartrosi nei pazienti affetti da emofilia di tipo A e B, trattati con gli inibitori delle proteasi (PI). Ad alcuni pazienti è stata somministrata una dose addizionale di fattore VIII. In più della metà dei casi riportati, il trattamento con PI è stato continuato, oppure reintrodotto nel caso in cui fosse stato interrotto. È stata ipotizzata una relazione causale, benché il meccanismo d'azione non sia stato chiarito. I pazienti emofilici devono pertanto essere consapevoli della possibilità di aumento degli episodi emorragici.

Peso e parametri metabolici

Durante la terapia antiretrovirale si può verificare un aumento del peso e dei livelli ematici dei lipidi e del glucosio. Tali cambiamenti possono in parte essere correlati al controllo della malattia e allo stile di vita. Per i lipidi, in alcuni casi vi è evidenza di un effetto del trattamento, mentre per l'aumento di peso non esiste un'evidenza forte che lo correli ad un trattamento particolare. Per il monitoraggio dei livelli di lipidi ematici e glucosio, si fa riferimento alle linee guida stabilite per il trattamento dell'HIV. I disturbi del metabolismo lipidico devono essere gestiti in maniera clinicamente appropriata.

Osteonecrosi

Sebbene l'eziologia sia da considerarsi multifattoriale (incluso l'uso di corticosteroidi, il consumo di alcol, grave immunodepressione, elevato indice di massa corporea), casi di osteonecrosi sono stati riportati soprattutto in pazienti con malattia da HIV avanzata e/o esposizione prolungata alla terapia antiretrovirale di associazione (CART). I pazienti devono essere avvisati di mettersi in contatto con il medico nel caso in cui abbiano dolori o rigidità articolari, oppure difficoltà di movimento delle articolazioni.

Sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria

Nei pazienti affetti da HIV con immunodeficienza grave, al momento dell'inizio della terapia antiretrovirale associata (CART), è possibile che insorga una reazione infiammatoria contro agenti patogeni opportunistici asintomatici o residui, causando gravi condizioni cliniche o un peggioramento dei sintomi. Di solito queste reazioni sono state osservate nelle prime settimane o mesi dall'inizio della CART. Alcuni esempi rilevanti sono retinite da citomegalovirus, infezioni da micobatteri generalizzate e/o focali e polmonite causata da Pneumocystis jirovecii (formalmente conosciuto come Pneumocystis carinii). È necessario valutare eventuali sintomi infiammatori e istituire un trattamento laddove necessario. Inoltre, negli studi clinici in cui sono stati co-somministrati darunavir e basse dosi di ritonavir, è stata osservata la riattivazione dell'herpes simplex e dell'herpes zoster.

Nel contesto della riattivazione immunitaria è stato riportato anche il verificarsi di disturbi autoimmuni (come la malattia di Graves e l'epatite autoimmune); tuttavia il tempo di insorgenza registrato è più variabile e questi eventi possono verificarsi anche molti mesi dopo l'inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.8).

Interazioni con altri medicinali

Diversi studi di interazione sono stati condotti con darunavir a dosi inferiori rispetto alle raccomandate. Gli effetti sui medicinali cosomministrati possono, quindi, essere sottostimati e può essere indicato il monitoraggio clinico della sicurezza. Per informazioni esaustive sulle interazioni con altri medicinali, vedere il paragrafo 4.5.

Efavirenz in associazione con darunavir potenziato somministrato una volta al giorno può determinare Cmin sub-ottimali di darunavir. Se efavirenz è utilizzato in associazione con darunavir, deve essere seguito un regime posologico di darunavir/ritonavir 600/100 mg due volte al giorno (vedere paragrafo 4.5).

Farmaco-interazioni potenzialmente pericolose per la vita e fatali sono state riportate in pazienti trattati con colchicina e con potenti inibitori del CYP3A e della glicoproteina-P (P-gp; vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

Darunavir Aurobindo 600 mg compresse rivestite con film contiene propilenglicole

Darunavir Aurobindo 600 mg compresse rivestite con film contiene 83,34 mg di propilenglicole per compressa. La co-somministrazione con qualsiasi substrato dell'alcol deidrogenasi come etanolo può indurre gravi effetti avversi nei neonati.

Darunavir Aurobindo 600 mg compresse rivestite con film contiene giallo tramonto FCF (E110), che può causare reazioni allergiche.


SOVRADOSAGGIO


Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Darunavir Aurobindo?


I casi di sovradosaggio acuto nell'uomo con darunavir in co-somministrazione con basse dosi di ritonavir sono limitati. Sono state somministrate a volontari sani dosi singole fino a 3.200 mg di solo darunavir come soluzione orale e fino a 1.600 mg della formulazione in compresse di darunavir in associazione a ritonavir, senza che si verificassero eventi avversi sintomatici.

Non esiste alcun antidoto specifico per il sovradosaggio da Darunavir Aurobindo. Il trattamento del sovradosaggio da Darunavir Aurobindo consiste nell'attuazione delle misure generali di supporto, compresi il monitoraggio dei segni vitali e l'osservazione della condizione clinica del paziente.

Dal momento che darunavir è fortemente legato alle proteine, improbabile che la dialisi sia utile per l'eliminazione significativa del principio attivo.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO


E' possibile prendere Darunavir Aurobindo durante la gravidanza e l'allattamento?


Gravidanza

Come regola generale, quando si decide di usare medicinali antiretrovirali per il trattamento dell'infezione da HIV in donne in gravidanza e, conseguentemente, di ridurre il rischio di trasmissione verticale dell'HIV ai neonati, devono essere presi in considerazione i dati provenienti dagli studi sugli animali così come l'esperienza clinica in donne in gravidanza.

Non esistono studi clinici adeguati e ben controllati sull'esito della gravidanza con darunavir nelle donne in gravidanza. Gli studi condotti sugli animali non indicano rischio diretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3).

Darunavir in co-somministrazione con basse dosi di ritonavir deve essere impiegato in gravidanza solo se il beneficio potenziale giustifica il potenziale rischio.

Allattamento

Non è noto se darunavir sia escreto nel latte materno. Gli studi condotti sui ratti hanno dimostrato che darunavir è escreto nel latte e ad alti livelli (1.000 mg/kg/die) è risultato tossico. A causa della potenziale trasmissione dell'HIV e di potenziali reazioni avverse nei lattanti, è necessario informare le madri di non allattare al seno in nessuna circostanza se stanno assumendo darunavir.

Fertilità

Non sono disponibili dati sugli effetti di darunavir sulla fertilità umana. Nei ratti trattati con darunavir non sono stati osservati effetti sull'accoppiamento o sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI


Effetti di Darunavir Aurobindo sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari


Darunavir in co-somministrazione con ritonavir non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, sono stati riportati casi di capogiri in alcuni pazienti, durante il trattamento con regimi terapeutici a base di darunavir in co-somministrazione con basse dosi di ritonavir ed è quindi necessario tenerne conto quando si valuta la capacità del paziente di guidare veicoli o di usare macchinari (vedere paragrafo 4.8).


PRINCIPIO ATTIVO


Darunavir Aurobindo 600 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene 600 mg di darunavir (come propilenglicolato).

Eccipienti con effetti noti: ogni compressa contiene 1,134 mg di giallo tramonto FCF (E110) e 83,34 mg di propilenglicole.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Nucleo della compressa

Cellulosa microcristallina (Grado-101)

Idrossipropilcellulosa

Crospovidone (Tipo-B)

Silica colloidale anidra

Magnesio stearato

Rivestimento della compressa

Materiale di rivestimento pronto all'uso (colore arancio):

Alcol polivinilico

Macrogol 3350

Titanio diossido (E171)

Talco

Giallo tramonto FCF (E110)


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 24 mesi

Questo medicinale non richiede alcuna precauzione particolare per la conservazione.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Darunavir Aurobindo compresse rivestite con film è disponibile in flaconi di HDPE bianco opaco, dotati di chiusura in polipropilene a prova di bambino.

Confezioni

Flaconi HDPE: 60 compresse rivestite con film.


PATOLOGIE CORRELATE


Data ultimo aggiornamento: 20/07/2021

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico

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