Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 19 marzo 2018
Farmaci - Enalapril e Lercanidipina Doc

Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

DOC Generici S.r.l.

MARCHIO

Enalapril e Lercanidipina Doc

CONFEZIONE

20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

PRINCIPIO ATTIVO
enalapril + lercanidipina

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

GRUPPO TERAPEUTICO
ACE inibitori + calcioantagonisti

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA
24 mesi

PREZZO
8,43 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

Trattamento dell'ipertensione essenziale nei pazienti adulti con pressione arteriosa non adeguatamente controllata da una monoterapia con lercanidipina 10 mg.

Trattamento dell'ipertensione essenziale in pazienti adulti con pressione arteriosa non adeguatamente controllata da una monoterapia con enalapril 20 mg.

L'associazione fissa ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC 10 mg/10 mg non deve essere utilizzata per il trattamento iniziale dell'ipertensione.

L'associazione fissa ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC 20 mg/10 mg non deve essere utilizzata per il trattamento iniziale dell'ipertensione.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.

ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC non deve essere somministrato nei seguenti casi

  • Ipersensibilità ad un ACE-inibitore o ad un calcio-antagonista diidropiridinico
  • Storia di angioedema associato a terapia con un ACE-inibitore
  • Angioedema ereditario o idiopatico
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza
  • Ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra, inclusa la stenosi aortica
  • Insufficienza cardiaca congestizia non trattata
  • Angina pectoris instabile
  • Infarto miocardico avvenuto da meno di un mese
  • Grave danno renale (clearance della creatinina <30 ml/min), compresi pazienti sottoposti a emodialisi
  • Grave compromissione epatica
  • Trattamento concomitante con:
    • potenti inibitori di CYP3A4
    • ciclosporina
    • succo di pompelmo
  • L'uso concomitante di ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC con medicinali contenenti aliskiren è controindicato nei pazienti affetti da diabete mellito o compromissione renale (GFR < 60 ml/min/1,73 m2)



AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

Ipotensione sintomatica

L'ipotensione sintomatica è stata raramente osservata in pazienti con ipertensione non complicata. Nei pazienti ipertesi trattati con l'enalapril, è più probabile che l'ipotensione sintomatica si verifichi se il paziente è ipovolemico, ad esempio in caso di terapia con diuretici, limitazione del sale nella dieta, dialisi, diarrea o vomito . È stata osservata ipotensione sintomatica in pazienti affetti da insufficienza cardiaca, con o senza insufficienza renale associata. È più probabile che ciò accada nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca più grave, a seguito dell'uso di elevate dosi di diuretici dell'ansa, iponatriemia o compromissione renale. In questi pazienti, la terapia deve essere iniziata sotto controllo medico ed i pazienti devono essere seguiti attentamente in caso di aggiustamento della dose di enalapril e/o del diuretico. Considerazioni simili possono essere applicate a pazienti con ischemia cardiaca o patologie cerebrovascolari per i quali un'eccessiva diminuzione della pressione arteriosa può dar luogo ad infarto miocardico o ad accidente cerebrovascolare.

Se si verifica ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, sottoposto a infusione endovenosa di soluzione fisiologica. Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione a ulteriori dosi, che possono essere somministrate generalmente senza difficoltà non appena la pressione arteriosa sarà aumentata dopo l'espansione della volemia.

In alcuni pazienti affetti da insufficienza cardiaca con pressione arteriosa normale o ridotta, la somministrazione di enalapril può provocare un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa sistemica. Questo effetto è previsto e generalmente non costituisce un motivo di interruzione del trattamento. Se l'ipotensione diventa sintomatica, può rendersi necessaria la riduzione della dose e/o l'interruzione del diuretico e/o dell'enalapril.

Duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)

Esiste l'evidenza che l'uso concomitante di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta). Il duplice blocco del RAAS attraverso l'uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren non è pertanto raccomandato . Se la terapia del duplice blocco è considerata assolutamente necessaria, ciò deve avvenire solo sotto la supervisione di uno specialista e con uno stretto e frequente monitoraggio della funzionalità renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Gli ACE-inibitori e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica.

Sindromi da disfunzione del nodo del seno

Si raccomanda particolare cautela nell'uso della lercanidipina in pazienti affetti da sindromi da disfunzione del nodo del seno (se non è impiantato un pacemaker).

Disfunzione ventricolare sinistra e ischemia cardiaca

Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, è necessario prestare cautela in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra durante il trattamento con calcio-antagonisti. È stato evidenziato che i pazienti affetti da ischemia cardiaca hanno un elevato rischio cardiovascolare durante il trattamento con alcune diidropiridine a breve durata d'azione. Sebbene la lercanidipina abbia una lunga durata d'azione, in tali pazienti è richiesta cautela.

In rari casi, alcune diidropiridine possono causare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente, nei pazienti con angina pectoris pre-esistente, questi attacchi possono verificarsi con maggiore frequenza, durata o gravità. Possono essere osservati isolati casi di infarto miocardico .

Uso nel danno renale

È richiesta particolare cautela durante la fase iniziale del trattamento con l'enalapril in pazienti con danno renale lieve-moderato. Il monitoraggio di routine di potassio e creatinina nel siero fanno parte della normale pratica medica per questi pazienti.

L'insufficienza renale è stata riportata in associazione con enalapril, soprattutto in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca o patologia renale latente, compresa la stenosi dell'arteria renale. Se tempestivamente riconosciuta e adeguatamente trattata, l'insufficienza renale quando associata a una terapia con l'enalapril risulta generalmente reversibile.

Alcuni pazienti ipertesi senza apparente patologia renale pre-esistente hanno sviluppato un aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue quando è stato somministrato enalapril contemporaneamente con un diuretico. Può essere richiesta una riduzione della dose dell'enalapril e/o la sospensione del diuretico. Questa situazione dovrebbe far emergere la possibilità di stenosi latente dell'arteria renale .

Ipertensione renovascolare

C'è un aumentato rischio di ipotensione e insufficienza renale quando pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un solo rene funzionante sono trattati con ACE-inibitori. La perdita della funzione renale può avvenire con un cambio solo lieve della creatinina sierica. In questi pazienti, la terapia deve essere iniziata sotto stretto controllo medico, con dosi ridotte e accurata titolazione e monitorando la funzione renale.

Trapianto renale

Non esiste esperienza clinica riguardo l'uso della lercanidipina o dell'enalapril in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene. Il trattamento con ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC non è quindi raccomandato.

Insufficienza epatica

L'effetto antiipertensivo della lercanidipina può risultare potenziato nei pazienti affetti da disfunzione epatica.

Raramente gli ACE-inibitori sono stati associati ad una sindrome che inizia con ittero colestatico o epatite e progredisce a necrosi epatica fulminante e a volte morte. Il meccanismo di questa sindrome non è noto. I pazienti che stanno ricevendo ACE-inibitori che sviluppano ittero o marcato innalzamento degli enzimi epatici dovrebbero interrompere l'assunzione dell'ACE-inibitore e ricevere assistenza medica adeguata.

Neutropenia/agranulocitosi

Neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia ed anemia sono state segnalate in pazienti che ricevono gli ACE- inibitori. Nei pazienti con funzionalità renale normale e senza particolari fattori di rischio, raramente si verifica neutropenia. L'enalapril deve essere usato con estrema cautela nei pazienti affetti da collagenopatie vascolari, in terapia immunosoppressiva, in trattamento con allopurinolo, procainamide o con una combinazione di questi fattori complicanti, particolarmente se vi è una preesistente funzionalità renale compromessa. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato gravi infezioni che alcune volte non hanno risposto a terapia antibiotica intensiva. Se l'enalapril viene usato in tali pazienti, si consiglia il monitoraggio periodico della conta dei globuli bianchi ed i pazienti devono essere informati della necessità di riferire qualsiasi segno di infezione.

Ipersensibilità/angioedema

Sono stati riportati casi di angioedema del volto, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe in pazienti trattati con gli ACE-inibitori, incluso l'enalapril. Questo può accadere in qualsiasi momento durante la terapia. In questi casi, l'uso dell'enalapril dovrebbe essere interrotto prontamente e dovrebbe essere istituito un appropriato monitoraggio per assicurare la risoluzione dei sintomi prima della dimissione del paziente. Anche in questi casi dove era coinvolto il gonfiore della sola lingua, senza sofferenza respiratoria, i pazienti possono richiedere un'osservazione prolungata poichè il trattamento con antistaminici e corticosteroidi può non essere sufficiente.

Molto raramente sono riportati eventi fatali dovuti ad angioedema associato con edema laringeo o edema della lingua. È più probabile che si verifichi ostruzione delle vie respiratorie nei pazienti in cui siano coinvolte lingua, glottide o laringe, specialmente in quelli con storia di chirurgia respiratoria.

Qualora vi sia il coinvolgimento della lingua, della glottide o della laringe che possa provocare l'ostruzione delle vie respiratorie, si deve somministrare prontamente un'adeguata terapia che può includere somministrazione sottocutanea di adrenalina diluizione 1:1000 (da 0,3 ml a 0,5 ml) e/o adottare tutte le misure necessarie a garantire la pervietà delle vie aeree.

Nei pazienti di colore che ricevono ACE-inibitori è stata riportata una maggiore incidenza di angioedema rispetto a pazienti non di colore.

I pazienti con anamnesi di angioedema non correlato alla terapia con ACE-inibitori possono essere maggiormente esposti al rischio di angioedema durante la somministrazione di un ACE-inibitore .

Uso concomitante di inibitori mTOR (per esempio sirolimus, everolimus, temsirolimus)

I pazienti che assumono in concomitanza inibitori mTOR (per esempio sirolimus, everolimus, temsirolimus) possono essere maggiormente esposti al rischio di angioedema (per esempio gonfiore delle vie respiratorie o della lingua, con o senza compromissione respiratoria) .

Reazioni anafilattoidi durante la desensibilizzazione da imenotteri

Raramente pazienti che ricevono ACE inibitori durante la desensibilizzazione con veleno di imenotteri hanno sviluppato reazioni anafilattoidi pericolose per la vita. Tali reazioni sono state evitate sospendendo temporaneamente la terapia con l'ACE-inibitore prima di ogni trattamento di desensibilizzazione.

Reazioni anafilattoidi durante l'aferesi delle lipoproteine a bassa densità (LDL)

Raramente in pazienti che ricevevano gli ACE-inibitori durante l'aferesi delle lipoproteine a bassa densità (LDL) con destrano solfato hanno sviluppato reazioni anafilattoidi pericolose per la vita. Tali reazioni sono state evitate sospendendo temporaneamente la terapia con l'ACE-inibitore prima di ogni aferesi.

Ipoglicemia

I pazienti diabetici trattati con agenti antidiabetici orali o insulina, che iniziano un trattamento con ACE-inibitori, devono essere avvisati di controllare attentamente se si verifica ipoglicemia, soprattutto durante il primo mese di uso concomitante .

Tosse

È stata osservata tosse con l'uso degli ACE-inibitori. Normalmente tale tosse è di tipo non-produttivo, persistente e si risolve dopo l'interruzione della terapia. La tosse indotta da ACE-inibitori deve essere considerata come parte della diagnosi differenziale della tosse.

Chirurgia/Anestesia

Nei pazienti sottoposti ad intervento chirurgico maggiore o durante l'anestesia con agenti che causano ipotensione, l'enalapril inibisce la formazione di angiotensina II, secondariamente a un rilascio compensatorio di renina. Se si verifica ipotensione ed è considerata essere conseguenza di questo meccanismo, è possibile correggerla espandendo la volemia.

Iperkaliemia

In alcuni pazienti trattati con gli ACE-inibitori, incluso l'enalapril, è stato osservato un innalzamento del livello di potassio sierico. I fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia includono insufficienza renale, peggioramento della funzione renale, età (> 70 anni), diabete mellito, eventi concomitanti in particolare disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica e assunzione concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio così come l'assunzione concomitante di altri medicinali che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad esempio eparina, cotrimoxazolo anche noto come trimetoprim/sulfametoxazolo). L'uso di integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio soprattutto in pazienti con funzionalità renale compromessa può portare ad un aumento significativo del potassio sierico. L'iperkaliemia può causare gravi aritmie, talvolta fatali. Qualora fosse indicato l'uso concomitante di enalapril ed uno degli agenti sopra menzionati, essi dovrebbero essere usati con cautela e con frequente monitoraggio del potassio sierico .

Litio

L'uso combinato di litio ed enalapril non è generalmente raccomandato .

Induttori di CYP3A4

Induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli sierici della lercanidipina e quindi l'efficacia del farmaco può risultare inferiore a quella attesa .

Differenze etniche

Come per gli altri ACE-inibitori, l'enalapril sembra essere meno efficace nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di colore rispetto a quelli non di colore, probabilmente perchè spesso i livelli di renina nel plasma sono inferiori nella popolazione ipertesa di colore.

Gravidanza

L'uso di ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC non è raccomandato durante la gravidanza.

Il trattamento con ACE-inibitori, come l'enalapril, non deve essere iniziato durante la gravidanza. Tranne nel caso in cui la somministrazione di ACE-inibitori sia considerata essenziale, le pazienti che stanno pianificando una gravidanza devono passare a trattamenti con medicinali antiipertensivi alternativi, di comprovata sicurezza d'uso in gravidanza. Non appena la gravidanza viene diagnosticata, il trattamento con gli ACE-inibitori deve essere interrotto immediatamente e, se necessario, si deve iniziare una terapia alternativa .

Anche l'uso della lercanidipina non è raccomandato durante la gravidanza o in donne che potrebbero essere in gravidanza .


Allattamento

L'uso di ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC non è raccomandato durante l'allattamento .

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di questa associazione non sono state dimostrate nei bambini.

Alcol

L'assunzione di alcol deve essere evitata in quanto potrebbe potenziare l'effetto vasodilatatore dei medicinali antiipertensivi .

Lattosio

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio- galattosio non devono assumere ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC.



INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

L'effetto antiipertensivo di ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC può essere potenziato da altri medicinali ipotensivi, quali diuretici, beta-bloccanti, alfa-bloccanti ed altre sostanze.

Inoltre, sono state osservate le seguenti interazioni con uno o l'altro componente dell'associazione.

Enalapril maleato

Duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)

I dati degli studi clinici hanno dimostrato che il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) attraverso l'uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren, è associato ad una maggiore frequenza di eventi avversi quali ipotensione, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta) rispetto all'uso di un singolo agente attivo sul sistema RAAS .

Diuretici risparmiatori di potassio o integratori di potassio

Gli ACE-inibitori attenuano la perdita di potassio indotta dai diuretici. I diuretici risparmiatori di potassio (es.spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride), gli integratori di potassio o i sostituti del sale contenenti potassio possono portare ad un significativo aumento del livello di potassio sierico. Se l'uso concomitante è indicato a causa di una dimostrata ipokaliemia, essi devono essere usati con cautela e con monitoraggio frequente del potassio sierico .

Diuretici (tiazidi o diuretici dell'ansa)

Un precedente trattamento con diuretici ad alte dosi può dare luogo a ipovolemia e a rischio di ipotensione quando si inizia la terapia con l'enalapril . Gli effetti ipotensivi possono essere ridotti tramite l'interruzione del diuretico, l'aumento della volemia o l'assunzione di sale oppure iniziando la terapia con una dose ridotta di enalapril.

Altri antiipertensivi

L'uso concomitante con altri antiipertensivi può aumentare gli effetti ipotensivi dell'enalapril. L'uso concomitante di nitroglicerina ed altri nitrati o vasodilatatori può comportare un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa.

Litio

In caso di somministrazione concomitante di litio con gli ACE-inibitori, sono stati riportati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche e della tossicità del litio. L'uso concomitante di diuretici tiazidici può aumentare ulteriormente i livelli di litio e aumentare il rischio di tossicità da litio con ACE-inibitori. L'uso dell'enalapril con litio non è raccomandato, ma se l'associazione si dimostrasse necessaria, deve essere effettuato un accurato monitoraggio dei livelli sierici di litio .

Antidepressivi triciclici/antipsicotici/anestetici/narcotici

L'uso concomitante di alcuni medicinali anestetici, antidepressivi triciclici ed antipsicotici con gli ACE-inibitori può dare luogo ad un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa .

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 (COX-2)

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 (inibitori della COX-2), possono ridurre gli effetti dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. Di conseguenza, i FANS e gli inibitori selettivi della COX-2 possono attenuare l'effetto antiipertensivo degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II o degli ACE inibitori.

L'assunzione concomitante di FANS (inclusi gli inibitori della COX-2) e di antagonisti del recettore dell'angiotensina II o di ACE inibitori esercita un effetto additivo sull'aumento di potassio sierico e può dare luogo ad un deterioramento della funzionalità renale. Questi effetti sono generalmente reversibili. In rari casi si può verificare insufficienza renale acuta, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa (come gli anziani o i pazienti con ipovolemia, inclusi i pazienti trattati con diuretici). L'assunzione concomitante dei medicinali sopra menzionati va quindi gestita con prudenza nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e la funzionalità renale dopo l'inizio di una terapia concomitante deve essere monitorata periodicamente.

Oro

Reazioni nitritoidi (i sintomi comprendono vampate di calore, nausea, vomito e ipotensione) sono state riportate raramente in pazienti sottoposti a terapia con oro iniettabile (aurotiomalato di sodio) e somministrazione concomitante di ACE-inibitori, incluso l'enalapril.

Medicinali simpaticomimetici

I medicinali simpaticomimetici possono ridurre gli effetti antiipertensivi degli ACE-inibitori.

Antidiabetici

Studi epidemiologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di ACE-inibitori e medicinali antidiabetici (insulina, ipoglicemizzanti orali) può provocare un aumento dell'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con rischio di ipoglicemia. Sembra che questi casi si verifichino con maggior probabilità durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalità renale compromessa .

Alcol

L'alcol potenzia l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori.

Acido acetilsalicilico, trombolitici e β-bloccanti

L'enalapril può essere somministrato con sicurezza insieme all'acido acetilsalicilico (a dosi cardiologiche), ai trombolitici e ai β-bloccanti.

Inibitori mTOR (per esempio sirolimus, everolimus, temsirolimus)

I pazienti in concomitante trattamento con inibitori mTOR possono essere maggiormente a rischio di angioedema .

Cotrimoxazolo (trimetoprim/sulfametoxazolo)

pazienti in trattamento concomitante con cotrimoxazolo (trimetoprim/sulfametoxazolo) possono essere maggiormente a rischio di iperkaliemia .

Lercanidipina

Inibitori di CYP3A4

Poiché la lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, la somministrazione contemporanea di inibitori ed induttori di CYP3A4 può interagire con il metabolismo e l'eliminazione della lercanidipina.

È controindicata la somministrazione della lercanidipina in concomitanza con potenti inibitori di CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) .

Uno studio di interazione con il ketoconazolo, un potente inibitore di CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici della lercanidipina (un aumento di 15 volte dell'area sotto la curva tempo/concentrazione del farmaco, AUC, e di 8 volte della Cmax per l'eutomero S-lercanidipina).

Ciclosporina

La ciclosporina e la lercanidipina non devono essere utilizzate insieme .

In seguito alla contemporanea somministrazione della lercanidipina e della ciclosporina, è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio in giovani volontari sani ha dimostrato che quando viene somministrata la ciclosporina 3 ore dopo l'assunzione della lercanidipina, i livelli plasmatici della lercanidipina non cambiano, mentre l'AUC della ciclosporina aumenta del 27%. La co-somministrazione della lercanidipina con la ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici della lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC della ciclosporina.

Succo di pompelmo

La lercanidipina non deve essere assunta insieme a succo di pompelmo .

Come per le altre diidropiridine, il metabolismo della lercanidipina può essere inibito dall'ingestione di succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilità sistemica ed un aumento del suo effetto ipotensivo.

Alcol

L'assunzione di alcol deve essere evitata in quanto può potenziare l'effetto dei medicinali antiipertensivi vasodilatatori .

Substrati di CYP3A4

Cautela deve essere esercitata quando la lercanidipina viene assunta insieme ad altri substrati del CYP3A4, come la terfenadina, l'astemizolo, gli antiaritmici di classe III come l'amiodarone e la chinidina.

Induttori di CYP3A4

La somministrazione concomitante della lercanidipina con induttori del CYP3A4 come i medicinali anticonvulsivanti (es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina deve essere effettuata con cautela poichè l'effetto antiipertensivo della lercanidipina può essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata più frequentemente del solito.

Digossina

In pazienti sottoposti a trattamento cronico con β-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha evidenziato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani trattati con digossina, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina, hanno mostrato un incremento medio del 33% della Cmax della digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. È opportuno monitorare attentamente pazienti in concomitante trattamento con la digossina per individuare eventuali segni di tossicità da digossina.

Midazolam

Nei volontari anziani, la concomitante somministrazione orale di midazolam 20 mg ha potenziato l'assorbimento della lercanidipina (circa 40%) e ne ha diminuito la velocità di assorbimento (tmax ritardato da 1,75 a 3 ore). Non sono state riportate variazioni nelle concentrazioni del midazolam.

Metoprololo

In caso di co-somministrazione della lercanidipina e del metoprololo – un β-bloccante eliminato principalmente dal fegato – la biodisponibilità del metoprololo è rimasta invariata, mentre quella della lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può essere dovuto alla riduzione del flusso sanguigno epatico causato dai β-bloccanti, pertanto potrebbe verificarsi anche con altri medicinali di questa classe. Ciononostante, la lercanidipina può essere usata in modo sicuro contemporaneamente ai bloccanti dei recettori β-adrenergici.

Cimetidina

I livelli plasmatici della lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento concomitante con 800 mg di cimetidina al giorno, tuttavia è necessario prestare attenzione in caso di dosi superiori, in quanto possono verificarsi aumenti sia della biodisponibilità della lercanidipina sia del suo effetto ipotensivo.

Fluoxetina

Uno studio sull'interazione con fluoxetina (un inibitore di CYP2D6 e CYP3A4), condotto in volontari sani dell'età di 65 ± 7 anni (media ± d.s.), non ha mostrato alcuna variazione clinicamente rilevante delle proprietà farmacocinetiche della lercanidipina.

Simvastatina

Durante la ripetuta co-somministrazione di una dose di 20 mg di lercanidipina e di 40 mg di simvastatina, la AUC della lercanidipina non ha riportato variazioni significative, mentre la AUC di simvastatina è aumentata del 56% e quella del suo principale metabolita attivo, il β-idrossiacido, del 28%. È improbabile che tali variazioni comportino una rilevanza clinica. Non è prevista alcuna interazione in caso di somministrazione della lercanidipina al mattino e della simvastatina alla sera, come indicato per questo medicinale.

Warfarin

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non altera la farmacocinetica del warfarin.

Popolazione pediatrica

Sono stati effettuati studi d'interazione solo negli adulti.



POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

I pazienti con pressione arteriosa non adeguatamente controllata da una monoterapia con lercanidipina 10 mg hanno la possibilità di assumere lercanidipina 20 mg in monoterapia o passare all'associazione fissa ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC 10 mg/10 mg.

I pazienti con pressione arteriosa non adeguatamente controllata da una monoterapia con enalapril 20 mg hanno la possibilità di assumere dosi superiori di enalapril in monoterapia o passare all'associazione fissa ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC 20 mg/10 mg.

Si raccomanda la titolazione individuale dei componenti. Se clinicamente appropriato, può essere considerato il passaggio diretto dalla monoterapia all'associazione fissa.

Posologia

La dose raccomandata è di una compressa al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti.

Anziani

La dose dipende dalla funzionalità renale del paziente .

Pazienti con danno renale

ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC è controindicato in pazienti affetti da grave disfunzione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) o in pazienti sottoposti a emodialisi . Si raccomanda particolare cautela all'inizio del trattamento in pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata.

Pazienti con compromissione epatica

ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC è controindicato in caso di grave disfunzione epatica. Si raccomanda particolare cautela all'inizio del trattamento in pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata.

Popolazione pediatrica

Non esiste un uso specifico di ENALAPRIL E LERCANIDIPINA DOC nella popolazione pediatrica nell'indicazione dell'ipertensione.

Modo di somministrazione

Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale:

  • Il trattamento deve essere preferibilmente somministrato al mattino almeno 15 minuti prima della colazione.
  • Questo medicinale non deve essere assunto con succo di pompelmo .



SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Enalapril e Lercanidipina Doc 20 mg/10 mg 28 compresse rivestite con film

Nell'esperienza post-marketing, sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio intenzionale con la somministrazione di enalapril/lercanidipina a dosi da 100 fino a 1.000 mg ciascuna che hanno richiesto il ricovero. I sintomi riferiti (diminuita pressione sistolica, bradicardia, irrequietezza, sonnolenza e dolore al fianco) potrebbero essere anche stati causati dalla concomitante somministrazione di alte dosi di altri medicinali (ad es. β- bloccanti).

Sintomi di sovradosaggio con enalapril e lercanidipina assunti singolarmente:

I sintomi più importanti di sovradosaggio riportati con enalapril fino ad oggi sono una marcata ipotensione (circa sei ore dopo l'ingestione delle compresse), concomitante con un blocco del sistema renina-angiotensina e stupore. I sintomi associati a sovradosaggio da ACE-inibitori possono comprendere shock circolatorio, disturbi elettrolitici, insufficienza renale, iperventilazione, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, capogiri, ansia e tosse. Dopo ingestione di 300 mg e 440 mg di enalapril sono stati riportati livelli sierici di enalaprilato rispettivamente 100 e 200 volte più elevati di quelli osservati normalmente in seguito a dosi terapeutiche.

Come con altre diidropiridine, il sovradosaggio di lercanidipina potrebbe causare eccessiva vasodilatazione periferica con marcata ipotensione e tachicardia riflessa.

Trattamento dei casi di sovradosaggio da enalapril e lercanidipina assunti singolarmente:

Il trattamento raccomandato per il sovradosaggio da enalapril è l'infusione endovenosa di soluzione salina. In presenza di ipotensione, il paziente deve essere messo in posizione anti-shock. Se disponibile, si può anche prendere in considerazione il trattamento con infusione di angiotensina II e/o catecolamine per via endovenosa.

Se l'ingestione delle compresse è recente, si devono adottare misure adeguate all'eliminazione dell'enalapril maleato (es. induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di assorbenti o solfato di sodio). L'enalaprilato può essere rimosso dalla circolazione tramite emodialisi . L'applicazione di pacemaker è indicata in caso di bradicardia resistente alla terapia. I segni vitali, gli elettroliti sierici e la creatinina devono essere monitorati continuamente.

Con la lercanidipina in caso di grave ipotensione, bradicardia e perdita di coscienza, può rendersi necessario il supporto cardiovascolare tramite atropina per via endovenosa allo scopo di contrastare la bradicardia. Data la prolungata azione farmacologica della lercanidipina, lo stato cardiovascolare dei pazienti che hanno assunto un sovradosaggio deve essere monitorato per almeno 24 ore. Non vi sono informazioni sulla utilità della dialisi. Poiché il farmaco è altamente lipofilo, è molto improbabile che i livelli plasmatici siano indicativi della durata della fase di rischio. La dialisi può non essere efficace.


CONSERVAZIONE



Non conservare a temperatura superiore a 30°C.

Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce e dall'umidità.


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