Esmya 5 mg 28 compresse

Ultimo aggiornamento: 03 agosto 2018
Farmaci - Esmya

Esmya 5 mg 28 compresse




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Gedeon Richter Italia S.r.l.

MARCHIO

Esmya

CONFEZIONE

5 mg 28 compresse

PRINCIPIO ATTIVO
ulipristal

FORMA FARMACEUTICA
compressa

GRUPPO TERAPEUTICO
Antiprogestinici

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - ginecologo

SCADENZA
36 mesi

PREZZO
222,09 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Esmya 5 mg 28 compresse

Ulipristal acetato è indicato nel trattamento pre-operatorio di sintomi, da moderati a gravi, di fibromi uterini in donne adulte in età riproduttiva.

Ulipristal acetato è indicato nel trattamento intermittente dei sintomi da moderati a gravi di fibromi uterini in donne adulte in età riproduttiva.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Esmya 5 mg 28 compresse

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1. Gravidanza e allattamento.

Sanguinamento vaginale di eziologia ignota o per motivi diversi dal fibroma uterino. Carcinoma uterino, della cervice, ovarico o mammario.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Esmya 5 mg 28 compresse

Ulipristal acetato deve essere prescritto solo dopo attenta diagnosi. Prima del trattamento è necessario escludere la gravidanza. Eseguire un test di gravidanza qualora si sospetti una gravidanza prima dell'inizio di un nuovo ciclo di trattamento.

Contraccezione

L'uso concomitante di pillola progestinica, di dispositivo intrauterino a rilascio di progestinico o di pillola anticoncezionale orale combinata non è raccomandato . Sebbene la maggioranza delle donne che assumono una dose terapeutica di ulipristal acetato presentino anovulazione, durante il trattamento si raccomanda l'uso di un metodo contraccettivo non ormonale.

Alterazioni endometriali

Ulipristal acetato esercita un'azione farmacodinamica specifica sull'endometrio:

In pazienti trattate con ulipristal acetato possono essere osservate alterazioni dell'istologia dell'endometrio. Queste alterazioni sono reversibili dopo la cessazione del trattamento. Tali alterazioni istologiche sono definite “Alterazioni endometriali associate a modulatori dei recettori del progesterone“ (PAEC) e non vanno considerate erroneamente iperplasia endometriale .

Nel corso del trattamento può inoltre verificarsi un aumento reversibile dello spessore dell'endometrio.

In caso di trattamento ripetuto intermittente, si raccomanda il monitoraggio periodico dell'endometrio. Ciò prevede un'ecografia annuale, da eseguire dopo la ripresa delle mestruazioni durante il periodo di sospensione del trattamento.

Se si osserva un ispessimento dell'endometrio che persiste dopo la ripresa delle mestruazioni durante i periodi di sospensione del trattamento o per oltre 3 mesi dopo il termine dei cicli di trattamento e/o si osserva un profilo di sanguinamento alterato , si devono eseguire indagini comprendenti la biopsia endometriale per escludere altre patologie sottostanti, compresa la neoplasia maligna endometriale.

In caso di iperplasia (senza atipia), si raccomanda il monitoraggio secondo la pratica clinica abituale (ad esempio controllo di follow-up dopo 3 mesi). In casi di iperplasia atipica vanno eseguite le indagini e le procedure previste dalla pratica clinica abituale.

I cicli di trattamento non devono superare i 3 mesi ciascuno, poichè il rischio di effetti avversi sull'endometrio in caso di prosecuzione senza interruzione del trattamento è sconosciuto.

Profilo del sanguinamento

Le pazienti devono essere informate che il trattamento con ulipristal acetato provoca generalmente una riduzione significativa della perdita di sangue mestruale o amenorrea entro i primi 10 giorni di trattamento. Se il sanguinamento eccessivo dovesse persistere, la paziente deve informare il proprio medico. Le mestruazioni si ripresenteranno generalmente entro 4 settimane dalla fine di ogni ciclo di trattamento.

Se, durante il trattamento ripetuto intermittente, dopo la riduzione iniziale del sanguinamento o l'amenorrea, si rileva un profilo di sanguinamento alterato persistente o inatteso, come il sanguinamento intermestruale, devono essere eseguite ulteriori indagini dell'endometrio, comprendenti la biopsia endometriale, per escludere altre patologie sottostanti, compresa la neoplasia maligna endometriale.

Il trattamento ripetuto intermittente è stato studiato fino ad un massimo di 4 cicli di trattamento intermittenti.

Insufficienza renale

Non si prevede che l'insufficienza renale alteri in maniera significativa l'eliminazione di ulipristal acetato. In assenza di studi specifici, ulipristal acetato non è raccomandato in pazienti con insufficienza renale grave a meno di attuare un monitoraggio rigoroso della paziente .

Insufficienza epatica

Non vi è alcuna esperienza terapeutica con ulipristal acetato in pazienti con insufficienza epatica. Si prevede che l'insufficienza epatica alteri l'eliminazione di ulipristal acetato, causando un aumento dell'esposizione . Tale effetto non è ritenuto clinicamente rilevante per pazienti con compromissione lieve della funzionalità epatica. Non è raccomandato l'uso di ulipristal acetato in pazienti con insufficienza epatica moderata o grave a meno di attuare un monitoraggio rigoroso della paziente .

Trattamenti concomitanti

La somministrazione concomitante di inibitori moderati (ad es. eritromicina, succo di pompelmo, verapamil) o potenti (ad es. chetoconazolo, ritonavir, nefazodone, itraconazolo, telitromicina, claritromicina) di CYP3A4 e ulipristal acetato non è raccomandata .

L'uso concomitante di ulipristal acetato e induttori potenti di CYP3A4 (ad es. rifampicina, rifabutina, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoina, fosfenitoina, fenobarbital, primidone, erba di San Giovanni, efavirenz, nevirapina, uso a lungo termine di ritonavir) non è raccomandato .

Pazienti asmatiche

L'uso in donne con asma grave non adeguatamente controllata da glucocorticoidi per via orale non è raccomandato.




INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Esmya 5 mg 28 compresse

Potenziale capacità da parte di altri farmaci di interferire con ulipristal acetato:

Contraccettivi ormonali

Ulipristal acetato ha una struttura steroidea e agisce come modulatore selettivo del recettore del progesterone, con effetti prevalentemente inibitori sul recettore del progesterone. È dunque probabile che contraccettivi ormonali e progestinici riducano l'efficacia di ulipristal acetato a causa di un'azione competitiva sul recettore del progesterone. La somministrazione concomitante di prodotti medicinali contenenti progestinici non è quindi raccomandata .

Inibitori di CYP3A4

In seguito alla somministrazione dell'inibitore moderato di CYP3A4 eritromicina propionato (500 mg due volte al dì per 9 giorni) a volontarie sane, Cmax e AUC di ulipristal acetato sono aumentate di 1,2 e 2,9 volte, rispettivamente; l'AUC del metabolita attivo di ulipristal acetato è aumentata di 1,5 volte, mentre la Cmax del metabolita attivo è diminuita (variazione di 0,52 volte).

In seguito alla somministrazione dell'inibitore potente di CYP3A4 chetoconazolo (400 mg una volta al dì per 7 giorni) a volontarie sane, Cmax e AUC di ulipristal acetato sono aumentate di 2 e 5,9 volte, rispettivamente; l'AUC del metabolita attivo di ulipristal acetato è aumentata di 2,4 volte mentre la Cmax del metabolita attivo è diminuita (variazione di 0,53 volte).

Nessun aggiustamento della dose è necessario quando ulipristal acetato è somministrato a pazienti che ricevono in concomitanza inibitori lievi di CYP3A4. La somministrazione concomitante di inibitori moderati o potenti di CYP3A4 e ulipristal acetato non è raccomandata .

Induttori di CYP3A4

La somministrazione dell'induttore potente di CYP3A4 rifampicina (300 mg due volte al giorno per 9 giorni) a volontarie sane ha ridotto notevolmente Cmax e AUC di ulipristal acetato e del suo metabolita attivo del 90% od oltre e ha ridotto l'emivita di ulipristal acetato di 2,2 volte, corrispondente ad un calo dell'esposizione a ulipristal acetato di circa 10 volte. L'uso concomitante di ulipristal acetato e induttori potenti di CYP3A4 (ad es. rifampicina, rifabutina, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoina, fosfenitoina, fenobarbital, primidone, erba di San Giovanni, efavirenz, nevirapina, uso a lungo termine di ritonavir) non è raccomandato .

Prodotti medicinali che influiscono sul pH gastrico

La somministrazione di ulipristal acetato (compresse da 10 mg) in associazione all'inibitore della pompa protonica esomeprazolo (20 mg al giorno per 6 giorni) ha prodotto una riduzione di circa il 65% del valore medio di Cmax, un ritardo di tmax (da un valore mediano di 0,75 ore a 1,0 ore) e un aumento del 13% del valore medio di AUC. Non si prevede che questo effetto dei prodotti medicinali che aumentano il pH gastrico sia rilevante a livello clinico nella somministrazione giornaliera di ulipristal acetato in compresse.

Potenziale capacità da parte di ulipristal acetato di interferire con altri medicinali:

Contraccettivi ormonali

Ulipristal acetato può interferire con l'azione di prodotti contraccettivi ormonali (solo progestinici, dispositivi a rilascio di progestinici o pillole anticoncezionali orali combinate) e progestinici somministrati per altre ragioni. La somministrazione concomitante di prodotti medicinali contenenti progestinici non è quindi raccomandata . I prodotti medicinali contenenti progestinici non devono essere assunti per 12 giorni dopo la cessazione del trattamento con ulipristal acetato.

Substrati di P-gp

Dati in vitro indicano che ulipristal acetato può essere un inibitore di P-gp a concentrazioni clinicamente rilevanti sulla parete gastrointestinale durante l'assorbimento. La somministrazione simultanea di ulipristal acetato e un substrato di P-gp non è stata studiata e non è possibile escludere un'interazione. I risultati in vivo mostrano che ulipristal acetato (somministrato sotto forma di singola compressa da 10 mg) 1,5 ore prima della somministrazione del substrato di P-gp fexofenadina (60 mg) non ha effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica della fexofenadina. Si raccomanda quindi che la co-somministrazione di ulipristal acetato e substrati di P-gp (ad es. dabigatran etesilato, digossina, fexofenadina) sia distanziata nel tempo di almeno 1,5 ore.




POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Esmya 5 mg 28 compresse

Posologia

Il trattamento consiste in una compressa da 5 mg da assumere per bocca una volta al giorno per cicli di trattamento pari a un periodo massimo di 3 mesi ciascuno. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.

I trattamenti devono iniziare solo quando si è verificata la mestruazione:

  • Il primo ciclo di trattamento deve iniziare durante la prima settimana della mestruazione.
  • I cicli successivi devono iniziare il prima possibile durante la prima settimana della seconda mestruazione successiva al completamento del precedente ciclo di trattamento.
Il medico curante deve spiegare alla paziente che è necessario rispettare gli intervalli di sospensione del trattamento.

Il trattamento ripetuto intermittente è stato studiato fino ad un massimo di 4 cicli di trattamento intermittenti.

Se una paziente dimentica di assumere una dose, deve assumere ulipristal acetato non appena possibile. Se sono passate più di 12 ore dal momento in cui la dose è stata saltata, la paziente non deve più assumere la dose dimenticata, bensì deve semplicemente riprendere lo schema posologico abituale.

Popolazioni speciali

Insufficienza renale

In pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è raccomandato alcun aggiustamento della dose. In assenza di studi specifici, ulipristal acetato non è raccomandato in pazienti con insufficienza renale grave a meno di attuare un monitoraggio rigoroso della paziente .
Insufficienza epatica

In pazienti con insufficienza epatica lieve non è raccomandato alcun aggiustamento della dose. In assenza di studi specifici, ulipristal acetato non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica moderata o grave a meno di attuare un rigoroso monitoraggio della paziente .

Popolazione pediatrica

Non esiste alcuna indicazione per un uso specifico di ulipristal acetato nella popolazione pediatrica. La sicurezza e l'efficacia di ulipristal acetato sono state determinate esclusivamente in donne di almeno 18 anni di età.

Modo di somministrazione 

Uso orale. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.




SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Esmya 5 mg 28 compresse

L'esperienza di sovradosaggio con ulipristal acetato è scarsa.

Ad un numero limitato di soggetti sono state somministrate singole dosi del farmaco fino a 200 mg e dosi giornaliere da 50 mg per 10 giorni consecutivi senza osservare reazioni avverse gravi o serie.


CONSERVAZIONE



Tenere i blister nell'imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.


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