Esomeprazolo Tillomed 40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini 5 ml

29 novembre 2020
Farmaci - Esomeprazolo Tillomed

Esomeprazolo Tillomed 40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini 5 ml



Foglietto illustrativo Esomeprazolo Tillomed 40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini 5 ml: a cosa serve, come si usa, controindicazioni.


Esomeprazolo Tillomed 40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini 5 ml è un farmaco a base di esomeprazolo sodico, appartenente al gruppo terapeutico Antiulcera. E' commercializzato in Italia da Tillomed Italia S.r.l.


INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


TITOLARE AIC:

Tillomed Italia S.r.l.

MARCHIO

Esomeprazolo Tillomed

CONFEZIONE

40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini 5 ml

FORMA FARMACEUTICA
Polvere

PRINCIPIO ATTIVO
esomeprazolo sodico

GRUPPO TERAPEUTICO
Antiulcera

CLASSE
H

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico

PREZZO
64,35 €


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Foglietto illustrativo Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE


A cosa serve Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)? Perchè si usa?


Esomeprazolo Tillomed è indicato negli adulti per:
  • il trattamento antisecretivo gastrico, quando la somministrazione orale non è possibile, come nei casi di:
    • malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) nei pazienti con esofagite e/o sintomi gravi da reflusso
    • guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
    • prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio
  • prevenzione delle recidive di sanguinamento in seguito a trattamento endoscopico per sanguinamento acuto da ulcere gastriche o duodenali.
Esomeprazolo Tillomed è indicato nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 1 e 18 anni per:
  • il trattamento antisecretivo gastrico, quando la somministrazione orale non è possibile, come nei casi di:
    • malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) nei pazienti con esofagite erosiva da reflusso e/o sintomi gravi da reflusso.


CONTROINDICAZIONI


Quando non dev'essere usato Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)


Ipersensibilità al principio attivo, verso sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO


Cosa serve sapere prima di prendere Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)


In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (ad es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con esomeprazolo può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.

Infezioni gastrointestinali

Il trattamento con gli inibitori della pompa protonica può portare a un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, quali quelle da Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).

Assorbimento della vitamina B12

Esomeprazolo, come tutti i farmaci acido-bloccanti, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Ciò deve essere preso in considerazione in pazienti in terapia a lungo termine con riserve corporee ridotte o con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12.

Ipomagnesiemia

È stato riportato che gli inibitori della pompa protonica (IPP) come l'esomeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Si possono manifestare gravi sintomi di ipomagnesiemia come stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, capogiri e aritmia ventricolare, ma essi possono iniziare in maniera insidiosa ed essere trascurati. Nella maggior parte dei pazienti, l'ipomagnesiemia migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o che assumono IPP insieme a digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad es. diuretici), gli operatori sanitari devono prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con IPP e periodicamente durante il trattamento.

Rischio di frattura

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosi elevate e per periodi prolungati (>1 anno), potrebbero causare un lieve aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, principalmente nei pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura del 10-40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario deve valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con esomeprazolo. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.

Combinazione con altri medicinali

La somministrazione concomitante di esomeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Qualora si ritenga che l'associazione di atazanavir con un inibitore della pompa protonica sia inevitabile, si raccomanda un attento monitoraggio clinico in combinazione con un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg.

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel ed esomeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel.

Interferenza con gli esami di laboratorio

Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini. Per evitare tale interferenza, il trattamento con esomeprazolo deve essere sospeso per almeno 5 giorni prima del dosaggio della CgA (vedere paragrafo 5.1). Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con l'inibitore della pompa protonica.


INTERAZIONI


Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)


Effetti di esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri medicinali

Inibitori della proteasi

Sono state segnalate interazioni di omeprazolo con alcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinica e i meccanismi di tali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo può modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso l'inibizione del CYP2C19.

È stata segnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazione concomitante non è raccomandata. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani ha determinato una sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir (una diminuzione di circa il 75% dell'AUC, Cmax e Cmin).

L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'impatto dell'omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La somministrazione concomitante di omeprazolo (20 mg/die) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una diminuzione di circa il 30% dell'esposizione ad atazanavir rispetto all'esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg/die senza omeprazolo 20 mg/die. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) ha ridotto l'AUC, la Cmax e la Cmin medie di nelfinavir del 36-39% e l'AUC, la Cmax e la Cmin medie del metabolita farmacologicamente attivo M8 del 75-92%. La somministrazione concomitante di esomeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4) e la somministrazione concomitante di esomeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3) a causa degli effetti farmacodinamici e delle proprietà farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo.

Sono stati segnalati aumentati livelli sierici (80-100%) di saquinavir (in associazione alla somministrazione di ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in associazione alla somministrazione di ritonavir) e amprenavir (in associazione alla somministrazione di ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in somministrazione concomitante con e senza ritonavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di lopinavir (in associazione alla somministrazione di ritonavir).

Metotressato

In alcuni pazienti è stato riportato che i livelli di metotressato aumentano se somministrato insieme a inibitori della pompa protonica. Nella somministrazione di alte dosi di metotressato, può essere necessario prendere in considerazione la sospensione temporanea di esomeprazolo.

Tacrolimus

È stato segnalato che i livelli sierici di tacrolimus aumentano se somministrato in concomitanza con esomeprazolo. Si deve eseguire un monitoraggio rinforzato delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina), e, nel caso sia necessario, si deve aggiustare il dosaggio di tacrolimus.

Medicinali con assorbimento dipendente dal pH

La soppressione dell'acidità gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e altri inibitori della pompa protonica può diminuire o aumentare l'assorbimento di medicinali con assorbimento gastrico dipendente dal pH. Come con altri medicinali che riducono l'acidità intragastrica, l'assorbimento di farmaci quali ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib può diminuire e l'assorbimento di digossina può aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in soggetti sani ha aumento la biodisponibilità della digossina del 10% (fino al 30% in due soggetti su dieci). È stata raramente segnalata tossicità per la digossina. Tuttavia, occorre cautela quando esomeprazolo viene somministrato ad alte dosi ai pazienti anziani. Il monitoraggio dell'uso terapeutico di digossina deve quindi essere rinforzato.

Medicinali metabolizzati dal CYP2C19

Esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il suo principale enzima metabolizzante. Di conseguenza, quando esomeprazolo viene associato a farmaci metabolizzati dal CYP2C19, quali diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono aumentare e può essere necessaria una riduzione della dose. Non sono stati condotti studi di interazione in vivo con il regime endovenoso a dosi elevate (80 mg + 8 mg/h). L'effetto di esomeprazolo sui medicinali metabolizzati dal CYP2C19 potrebbe essere più pronunciato nel corso di questo regime, e i pazienti devono essere strettamente monitorati per individuare eventuali effetti avversi durante il periodo di trattamento endovenoso di 3 giorni.

Diazepam

La somministrazione concomitante per via orale di 30 mg di esomeprazolo ha determinato una riduzione del 45% della clearance del diazepam, un substrato del CYP2C19.

Fenitoina

La somministrazione concomitante per via orale di 40 mg di esomeprazolo e fenitoina ha determinato un aumento del 13% dei livelli plasmatici di fenitoina nei pazienti epilettici. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina all'inizio o alla sospensione del trattamento con esomeprazolo.

Voriconazolo

L'omeprazolo (40 mg /die) ha aumentato la Cmax e l'AUCτ del voriconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.

Cilostazolo

Omeprazolo, come pure esomeprazolo, agiscono da inibitori del CYP2C19. Omeprazolo, somministrato a dosi di 40 mg in soggetti sani in uno studio in cross-over, ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo del 18% e del 26%, rispettivamente, e di uno dei suoi metaboliti attivi del 29% e del 69%, rispettivamente.

Cisapride

Nei volontari sani, la somministrazione concomitante per via orale di cisapride e di 40 mg di esomeprazolo ha causato un innalzamento del 32% dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell'emivita di eliminazione (t1/2), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica della cisapride. Il lieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazione di cisapride da sola, non ha subito un ulteriore prolungamento in seguito alla somministrazione di cisapride in combinazione con esomeprazolo.

Warfarin

La somministrazione concomitante per via orale di 40 mg di esomeprazolo a pazienti trattati con warfarin in uno studio clinico ha dimostrato che i tempi di coagulazione rientravano nel range accettato. Tuttavia, nel periodo successivo alla commercializzazione di esomeprazolo per uso orale, alcuni casi isolati di valori elevati di INR clinicamente significativi sono stati riportati durante il trattamento concomitante. Si raccomanda il monitoraggio dei pazienti all'inizio e alla sospensione del trattamento concomitante con esomeprazolo e warfarin o altri derivati cumarinici.

Clopidogrel

I risultati ottenuti da studi condotti su soggetti sani hanno mostrato un'interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg al giorno) ed esomeprazolo (40 mg p.o. al giorno), con conseguente diminuzione media del 40% dell'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel e diminuzione media del 14% dell'inibizione massima (indotta dall'ADP) dell'aggregazione piastrinica.

Uno studio condotto su soggetti sani ha mostrato che l'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel è diminuita quasi del 40% quando clopidogrel è stato somministrato in concomitanza con una dose fissa della combinazione di 20 mg di esomeprazolo + 81 mg di ASA rispetto a quando somministrato da solo. Tuttavia, in questi soggetti, il livello massimo d'inibizione (indotta dall'ADP) dell'aggregazione piastrinica è risultata la stessa nei gruppi trattati con clopidogrel e con clopidogrel + combinazione (esomeprazolo + ASA).

Sono stati riportati dati divergenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di un'interazione PK/PD di esomeprazolo in termini di eventi cardiovascolari maggiori. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di clopidogrel.

Medicinali con interazioni non clinicamente rilevanti studiati

Amoxicillina o chinidina

Esomeprazolo ha dimostrato di non avere alcun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di amoxicillina o di chinidina.

Naprossene o rofecoxib

Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui è stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o con rofecoxib.

Effetti di altri medicinali sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

Medicinali che inibiscono il CYP2C19 e/o il CPY3A4

Esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. La somministrazione concomitante per via orale di esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.), ha determinato un raddoppiamento dell'esposizione (AUC) all'esomeprazolo.

La somministrazione concomitante di esomeprazolo e di un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 può comportare un'esposizione dell'esomeprazolo più che raddoppiata. Voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, ha aumentato del 280% i valori dell'AUCτ dell'omeprazolo. In entrambe queste situazioni non è di norma richiesto un aggiustamento della dose di esomeprazolo. Tuttavia, un aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione epatica e qualora fosse indicato il trattamento a lungo termine.

Medicinali che inducono il CYP2C19 e/o il CPY3A4

I farmaci noti per indurre CYP2C19 o CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'erba di S. Giovanni) possono portare a una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo aumentando il metabolismo dell'esomeprazolo.

Popolazione pediatrica

Gli studi di interazione sono stati condotti soltanto negli adulti.


SOVRADOSAGGIO


Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico)


L'esperienza sul sovradosaggio intenzionale è attualmente molto limitata. Sintomi gastrointestinali e debolezza sono stati descritti in relazione all'assunzione di una dose orale di 280 mg. Dosi singole orali di 80 mg di esomeprazolo e dosi endovenose di 308 mg di esomeprazolo in 24 ore non hanno presentato conseguenze. Nessun antidoto specifico è noto. L'esomeprazolo si lega ampiamente alle proteine plasmatiche e pertanto non è prontamente dializzabile. Come in tutti i casi di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e devono essere impiegate misure generali di supporto.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO


E' possibile prendere Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico) durante la gravidanza e l'allattamento?


Gravidanza

Per esomeprazolo i dati clinici sull'esposizione in gravidanza sono insufficienti. Una moderata quantità di dati relativi a donne in gravidanza (300-1.000 esiti di gravidanza) indica assenza di tossicità malformativa o fetale/neonatale di esomeprazolo.

Con omeprazolo, miscela racemica, non sono stati osservati effetti fetotossici o malformazioni negli studi epidemiologici condotti su un vasto numero di donne in gravidanza. Studi condotti sugli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti sugli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico della gravidanza, del parto o dello sviluppo postnatale.

Quando si prescrive Vesiker a donne in stato di gravidanza è necessaria cautela.

Allattamento

Non è noto se l'esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non esistono informazioni sufficienti relative agli effetti di esomeprazolo nei neonati/lattanti. Esomeprazolo non deve essere usato durante l'allattamento al seno.

Fertilità

Studi condotti sugli animali con la miscela racemica di omeprazolo, somministrato per via orale, non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI


Effetti di Esomeprazolo Tillomed (esomeprazolo sodico) sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari


Esomeprazolo ha un'influenza minima sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Sono state segnalate reazioni avverse quali capogiri (non comune) e offuscamento della vista (non comune) (vedere paragrafo 4.8). Se affetti, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.


PRINCIPIO ATTIVO


Ogni flaconcino contiene 40 mg di esomeprazolo (come sale sodico).

1 ml di concentrato ricostituito contiene 8 mg.

Eccipienti con effetti noti

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per 40 mg, pertanto è essenzialmente “privo di sodio“.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Disodio edetato

Sodio idrossido (per aggiustamento del pH)


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 21 mesi

Non conservare a temperatura superiore a 25 °C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

Tuttavia, flaconcini possono essere conservati in condizioni di normale illuminazione interna fuori dalla scatola per massimo 24 ore.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Flaconcino in vetro trasparente di tipo I da 5 ml con tappo di gomma bromobutilinica grigio scuro e sigillo rimovibile in alluminio viola.

Confezioni: 1 flaconcino, 10 e 50 flaconcini.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


PATOLOGIE CORRELATE



Data ultimo aggiornamento scheda: 07/10/2020

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico

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