Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 23 aprile 2019

Farmaci - Foglietto illustrativo Isentress

Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


TITOLARE AIC:

Merck Sharp & Dohme B.V.

CONCESSIONARIO:

MSD Italia S.r.l.

MARCHIO

Isentress

CONFEZIONE

600 mg 60 compresse rivestite con film

ALTRE CONFEZIONI DI ISENTRESS DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
raltegravir

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

GRUPPO TERAPEUTICO
Antivirali

CLASSE
H

RICETTA
medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica lim. da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri osp.o da specialista infettivologo

SCADENZA
24 mesi

PREZZO
900,40 €

NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Flacone in polietilene ad alta densità (HDPE) con chiusura in polipropilene a prova di bambino, sigillo a induzione ed essiccante in gel di silice.

Sono disponibili due confezioni: 1 flacone da 60 compresse e una confezione multipla contenente 180 (3 flaconi da 60) compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


FOGLIETTO ILLUSTRATIVO


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Foglietto illustrativo Isentress


INDICAZIONI TERAPEUTICHE


A cosa serve Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

ISENTRESS 600 mg compresse rivestite con film è indicato in associazione con altri medicinali antiretrovirali per il trattamento dell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1) in adulti e pazienti pediatrici con un peso di almeno 40 kg (vedere paragrafi 4.2, 4.4, 5.1 e 5.2).


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE


Come si usa Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

La terapia deve essere iniziata da un medico con esperienza nella gestione dell'infezione da HIV.

Posologia

ISENTRESS deve essere usato in associazione con altre terapie antiretrovirali (ART) attive (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).

Adulti e popolazione pediatrica

Negli adulti e nei pazienti pediatrici (con un peso di almeno 40 kg) la dose raccomandata è 1.200 mg (due compresse da 600 mg) una volta al giorno per i pazienti naïve al trattamento o per i pazienti con soppressione virologica dopo un regime di trattamento iniziale con ISENTRESS 400 mg due volte al giorno.

Ulteriori formulazioni e dosaggi disponibili

ISENTRESS è disponibile anche in compressa da 400 mg da utilizzare due volte al giorno in adulti o bambini e in adolescenti che pesino almeno 25 kg con infezione da HIV. Non si deve usare la compressa da 400 mg per il regime di trattamento alla dose di 1.200 mg una volta al giorno (fare riferimento al Riassunto delle caratteristiche del prodotto della formulazione da 400 mg).

ISENTRESS è disponibile anche in una formulazione in compressa masticabile e in una formulazione in granulato per sospensione orale. Per maggiori informazioni sul dosaggio fare riferimento ai Riassunti delle caratteristiche del prodotto per le formulazioni in compressa masticabile e in granulato per sospensione orale.

La sicurezza e l'efficacia di raltegravir nei neonati pretermine (< 37 settimane di gestazione) e nei neonati sottopeso (< 2.000 g) non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili in questa popolazione e non possono essere fatte raccomandazioni riguardo il dosaggio.

La dose massima della compressa masticabile è di 300 mg due volte al giorno. Poiché le formulazioni hanno profili farmacocinetici diversi, la compressa da 400 mg o la compressa da 600 mg non devono essere sostituite con le compresse masticabili né con il granulato per sospensione orale (vedere paragrafo 5.2). Le compresse masticabili e il granulato per sospensione orale non sono stati studiati in adolescenti (dai 12 ai 18 anni) o in adulti con infezione da HIV.

Anziani

Ci sono informazioni limitate sull'uso di raltegravir negli anziani (vedere paragrafo 5.2). Di conseguenza, ISENTRESS deve essere usato con cautela in questa popolazione.

Compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale non è necessario alcun aggiustamento della dose (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non è necessario alcun aggiustamento della dose. La sicurezza e l'efficacia di raltegravir non sono state stabilite nei pazienti con gravi disturbi epatici di base. Di conseguenza, ISENTRESS deve essere usato con cautela in pazienti con grave compromissione epatica (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

La formulazione di ISENTRESS 600 mg compresse rivestite con film non deve essere usata in bambini di peso inferiore a 40 kg.

Modo di somministrazione

Uso orale.

ISENTRESS 600 mg compresse può essere somministrato con o senza cibo come dose da 1.200 mg una volta al giorno.

Le compresse non devono essere masticate, frantumate o divise a causa dei cambiamenti previsti nel profilo farmacocinetico.


CONTROINDICAZIONI


Quando non dev'essere usato Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO


Cosa serve sapere prima di prendere Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

Generali

I pazienti devono essere informati che l'attuale terapia antiretrovirale non è curativa dell'HIV e non è stato provato che prevenga la trasmissione dell'HIV ad altri individui attraverso il sangue. Sebbene una efficace soppressione virale con la terapia antiretrovirale abbia dimostrato di ridurre notevolmente il rischio di trasmissione sessuale, un rischio residuo non può essere escluso. Si devono prendere precauzioni per prevenire la trasmissione in accordo con le linee guida nazionali.

Raltegravir ha una barriera genetica alla resistenza relativamente bassa. Pertanto, quando possibile, raltegravir deve essere somministrato con altri due medicinali antiretrovirali attivi per minimizzare il potenziale di fallimento virologico e lo sviluppo di resistenza (vedere paragrafo 5.1).

In pazienti naïve al trattamento, i dati degli studi clinici sull'uso di raltegravir si limitano all'uso in combinazione con due inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTI) (emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato).

Depressione

È stata riportata depressione, comprendente idee e comportamenti suicidari, in particolare in pazienti con un'anamnesi di depressione o malattia psichiatrica. Deve essere usata cautela in pazienti con un'anamnesi di depressione o malattia psichiatrica.

Compromissione epatica

La sicurezza e l'efficacia di raltegravir non sono state stabilite nei pazienti con gravi disturbi epatici di base. Di conseguenza, raltegravir deve essere usato con cautela in pazienti con compromissione epatica grave (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

I pazienti con un'alterata funzionalità epatica preesistente, inclusi quelli con epatite cronica, presentano una frequenza più elevata di alterazioni della funzione epatica in corso di terapia antiretrovirale di combinazione e devono essere monitorati secondo l'iter consueto. Se in tali pazienti si rileva un peggioramento dell'epatopatia, si deve prendere in considerazione l'interruzione o la sospensione del trattamento.

I pazienti con epatite cronica B o C e trattati con la terapia antiretrovirale di combinazione presentano un rischio più elevato di sviluppare reazioni avverse epatiche gravi e potenzialmente fatali.

Osteonecrosi

Sebbene si ritenga che l'eziologia sia multifattoriale (includendo uso di corticosteroidi, assunzione di alcol, immunosoppressione severa, indice di massa corporea più elevato), sono stati riportati casi di osteonecrosi, soprattutto in pazienti con malattia da HIV in fase avanzata e/o esposizione a lungo termine alla terapia antiretrovirale di combinazione. I pazienti devono essere avvisati di rivolgersi al medico qualora sviluppino sofferenza e dolore articolare, rigidità articolare o difficoltà motoria.

Sindrome da riattivazione immunitaria

In pazienti affetti da HIV con deficienza immunitaria grave al momento della istituzione della terapia antiretrovirale di combinazione (CART), può insorgere una reazione infiammatoria a patogeni opportunisti asintomatici o residuali e causare condizioni cliniche gravi, o il peggioramento dei sintomi. Tipicamente, tali reazioni sono state osservate entro le prime settimane o mesi dall'inizio della terapia antiretrovirale di combinazione (CART). Esempi rilevanti di tale condizione sono le retiniti da citomegalovirus, le infezioni micobatteriche generalizzate e/o focali e la polmonite da Pneumocystis jiroveci (già nota come Pneumocystis carinii). Qualsiasi sintomatologia infiammatoria deve essere valutata e, se necessario, deve essere instaurato un trattamento.

Nel contesto della riattivazione immunitaria è stato riportato anche il verificarsi di disturbi autoimmuni (come la malattia di Graves e l'epatite autoimmune); tuttavia il tempo di insorgenza registrato è più variabile e questi eventi possono verificarsi anche molti mesi dopo l'inizio del trattamento.

Atazanavir

La somministrazione concomitante di raltegravir 1.200 mg una volta al giorno con atazanavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di raltegravir; pertanto, la somministrazione concomitante non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

Tipranavir/ritonavir

La somministrazione concomitante di raltegravir 1.200 mg una volta al giorno con tipranavir/ritonavir può determinare una riduzione dei livelli plasmatici di valle di raltegravir; pertanto, la somministrazione concomitante non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

Antiacidi

La somministrazione concomitante di raltegravir 1.200 mg una volta al giorno con antiacidi contenenti carbonato di calcio e alluminio/magnesio ha determinato una riduzione dei livelli plasmatici di raltegravir; pertanto, la somministrazione concomitante non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

Induttori potenti di enzimi che metabolizzano medicinali

L'uso di induttori potenti di enzimi che metabolizzano medicinali (ad es. rifampicina) con raltegravir 1.200 mg una volta al giorno non è stato studiato, ma può determinare una riduzione dei livelli plasmatici di valle di raltegravir; pertanto, la somministrazione concomitante con raltegravir 1.200 mg una volta al giorno non è raccomandata.

Miopatia e rabdomiolisi

Sono state riportate miopatia e rabdomiolisi. Usare con cautela in pazienti che hanno avuto miopatia o rabdomiolisi in passato o hanno qualsiasi condizione predisponente compresi altri medicinali associati con queste condizioni (vedere paragrafo 4.8).

Gravi reazioni cutanee e di ipersensibilità

Reazioni cutanee gravi, potenzialmente letali e con esito fatale sono state riportate in pazienti in terapia con raltegravir, nella maggior parte dei casi in concomitanza con altri medicinali associati a queste reazioni. Queste comprendono casi di sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Sono state anche riportate reazioni di ipersensibilità caratterizzate da eruzione cutanea, sintomi sistemici, e talvolta, disfunzione d'organo, compresa l'insufficienza epatica. Interrompere immediatamente la terapia con raltegravir ed altri agenti sospetti qualora si sviluppino segni o sintomi di reazioni cutanee gravi o reazioni di ipersensibilità (che comprendono, ma che non sono limitate a: eruzione cutanea grave o eruzione cutanea accompagnata da febbre, malessere generale, affaticamento, dolori muscolari o articolari, vescicole, lesioni orali, congiuntivite, edema facciale, epatite, eosinofilia, angioedema). Lo stato clinico, compresa la aminotransferasi epatica, deve essere monitorato e deve essere instaurata una terapia appropriata. Il ritardo nella interruzione del trattamento con raltegravir o con altri agenti sospetti dopo la comparsa di una eruzione cutanea grave può dar luogo ad una reazione potenzialmente letale.

Eruzione cutanea

L'eruzione cutanea si è verificata più comunemente in pazienti con esperienza di trattamento che ricevevano regimi terapeutici contenenti raltegravir e darunavir rispetto a pazienti che ricevevano raltegravir senza darunavir o darunavir senza raltegravir (vedere paragrafo 4.8).

Lattosio

ISENTRESS compresse rivestite con film contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


SOVRADOSAGGIO


Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento di un sovradosaggio di raltegravir.

In caso di sovradosaggio, è ragionevole fare uso delle comuni misure di supporto, ad es. rimuovere il materiale non assorbito dal tratto gastrointestinale, monitorare clinicamente il paziente (incluso un tracciato ECG) e istituire terapia di supporto qualora necessario. Va tenuto presente che, per l'uso clinico, raltegravir si presenta come sale di potassio. La dializzabilità di raltegravir non è nota.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO


Assumere Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza

Non vi sono dati sull'uso di raltegravir 1.200 mg una volta al giorno in donne in gravidanza. Una moderata quantità di dati in donne in gravidanza (tra 300 – 1.000 esiti di gravidanza dall'esposizione nel primo trimestre) non indica alcuna malformazione o tossicità fetale/neonatale di raltegravir 400 mg due volte al giorno. Gli studi condotti su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Raltegravir 1.200 mg non è raccomandato durante la gravidanza.

Registro delle gravidanze con antiretrovirali

Al fine di monitorare gli esiti materno-fetali delle pazienti che inavvertitamente sono state trattate con raltegravir in corso di gravidanza, è stato istituito un registro delle gravidanze delle pazienti in terapia con antiretrovirali. I medici sono invitati a registrare le pazienti in questo registro.

Come regola generale, quando si decide di usare agenti antiretrovirali per il trattamento dell'infezione da HIV in donne in gravidanza e di conseguenza per ridurre il rischio di trasmissione verticale dell'HIV al neonato, si devono prendere in considerazione i dati relativi agli animali nonché l'esperienza clinica in donne in gravidanza al fine di caratterizzare la sicurezza per il feto.

Allattamento

Non è noto se raltegravir/metaboliti vengano escreti nel latte umano. I dati farmacodinamici/tossicologici disponibili negli animali hanno mostrato l'escrezione di raltegravir/metaboliti nel latte (per maggiori dettagli vedere paragrafo 5.3).

Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso.

Raltegravir non deve essere usato durante l'allattamento. Come regola generale, si raccomanda che le madri con infezione da HIV non allattino al seno i loro bambini al fine di evitare la trasmissione dell'HIV.

Fertilità

Non è stato visto alcun effetto sulla fertilità in ratti maschi e femmine a dosi fino a 600 mg/kg/die che hanno dato luogo ad una esposizione 3 volte superiore all'esposizione che si ha con la dose raccomandata nell'uomo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI


Effetti di Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Durante il trattamento con regimi terapeutici comprendenti raltegravir, in alcuni pazienti è stato riportato capogiro. Il capogiro può alterare la capacità di alcuni pazienti di guidare veicoli e di usare macchinari (vedere paragrafo 4.8).


CONSERVAZIONE


Tenere il flacone ben chiuso, con l'essiccante per proteggere il medicinale dall'umidità.


PRINCIPIO ATTIVO


Ogni compressa rivestita con film contiene 600 mg di raltegravir (come potassico).

Eccipiente con effetti noti

Ogni compressa da 600 mg contiene 5,72 mg di lattosio (come monoidrato).

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Isentress 600 mg 60 compresse rivestite con film contiene i seguenti eccipienti:

Interno della compressa
  • Cellulosa microcristallina
  • Ipromellosa 2910
  • Magnesio stearato
  • Croscarmellosa sodica
Rivestimento della compressa
  • Lattosio monoidrato
  • Ipromellosa 2910
  • Titanio diossido
  • Triacetina
  • Ferro ossido giallo
  • Ferro ossido nero
La compressa potrebbe inoltre contenere tracce di cera carnauba.





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