Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 17 agosto 2018
Farmaci - Lercanidipina ratiopharm Italia

Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

ratiopharm Italia S.r.l. (Gruppo Teva) - Sede legale

MARCHIO

Lercanidipina ratiopharm Italia

CONFEZIONE

10 mg 28 compresse rivestite con film

ALTRE CONFEZIONI DI LERCANIDIPINA RATIOPHARM ITALIA DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
lercanidipina cloridrato

FORMA FARMACEUTICA
compressa rivestita

GRUPPO TERAPEUTICO
Calcioantagonisti

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA
24 mesi

PREZZO
5,63 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

Lercanidipina ratiopharm Italia è indicata per il trattamento dell'ipertensione essenziale da lieve a moderata.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

  • Ipersensibilità al principio attivo lercanidipina, a una qualsiasi delle diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
  • Gravidanza e allattamento .
  • Donne in età fertile che non utilizzino un metodo anticoncezionale efficace.
  • Ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra.
  • Insufficienza cardiaca congestizia non trattata.
  • Angina pectoris instabile.
  • Insufficienza renale o epatica grave.
  • Infarto miocardico nel mese precedente.
  • Trattamento concomitante con:
    • potenti inibitori dell'enzima CYP3A4 ,
    • ciclosporina ,
    • succo di pompelmo .



AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

È necessaria particolare cautela quando la lercanidipina si utilizza in pazienti con sindrome del nodo del seno (se non impiantato un pacemaker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, è richiesta cautela anche nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. È stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano essere associate ad un incremento del rischio cardiovascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in tali pazienti è richiesta cautela.

La lercanidipina può provocare molto raramente dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente può verificarsi un aumento della frequenza, della durata o della gravità di questi episodi acuti nei pazienti con angina pectoris pre-esistente. Sono stati osservati casi isolati di infarto miocardico .

Uso in caso di disfunzione epatica o renale

È necessaria particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzione epatica o renale da lieve a moderata. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata è risultata ben tollerata da questi pazienti, l'aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Poiché nei pazienti con insufficienza epatica l'effetto antipertensivo può risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato un aggiustamento del dosaggio.

L'uso della lercanidipina non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave e nei pazienti con insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare < 30 ml/min) .

L'assunzione di alcol deve essere evitata, in quanto può potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi .

Gli induttori del CYP3A4, come gli anticonvulsivanti (per es. fenitoina, carbamazepina), e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici della lercanidipina e quindi l'efficacia della lercanidipina può risultare inferiore a quella attesa .


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

La lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4 e, pertanto, gli inibitori e gli induttori del CYP3A4 somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione della lercanidipina.

Si deve evitare la somministrazione concomitante della lercanidipina con inibitori del CYP3A4 (per es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) .

Uno studio di interazione con chetoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici di lercanidipina (un aumento di 15 volte dell'AUC e di 8 volte della Cmax per l'eutomero S-lercanidipina).

La ciclosporina e la lercanidipina non devono essere somministrate insieme .

In seguito a somministrazione concomitante di lercanidipina e ciclosporina è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che, quando la ciclosporina veniva somministrata 3 ore dopo l'assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l'AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina e ciclosporina produceva un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC della ciclosporina.

La lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo .

La lercanidipina è sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilità sistemica e un aumento del suo effetto ipotensivo.

Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l'assorbimento della lercanidipina è aumentato (approssimativamente del 40%) e la velocità di assorbimento diminuisce (tmax è stato ritardato da 1,75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non venivano modificate.

Si eserciti cautela quando la lercanidipina viene prescritta in associazione ad altri substrati del CYP3A4, come terfenadina, astemizolo, medicinali antiaritmici di classe III come amiodarone e chinidina.

La somministrazione concomitante del farmaco con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (per es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela, poichè l'effetto antipertensivo può essere ridotto, è inoltre opportuno monitorare con maggiore frequenza la pressione arteriosa.

Dopo somministrazione di lercanidipina in associazione a metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilità del metoprololo è rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico causato dai beta-bloccanti e può pertanto verificarsi con altri medicinali di questa classe. Conseguentemente la lercanidipina può essere somministrata con sicurezza con farmaci beta-bloccanti, anche se può essere necessaria una correzione della dose.

Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto su volontari di età media pari a 65 ± 7 anni (media ± SD), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina.

I livelli plasmatici della lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento concomitante con 800 mg/die di cimetidina, ma a dosi più elevate è necessaria cautela poichè la biodisponibilità e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare.

In pazienti sottoposti a trattamento cronico con β-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani, trattati con digossina dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un aumento medio del 33% della Cmax della digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. È opportuno monitorare con attenzione i pazienti in trattamento concomitante con digossina per individuare eventuali segni di tossicità da digossina.

In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l'AUC della lercanidipina non è stata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina è aumenta del 56% e quella del suo metabolita attivo β-idrossiacido del 28%. È poco probabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando la lercanidipina al mattino e la simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni.

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica di warfarin.

La lercanidipina è stata associata in sicurezza a diuretici e ACE-inibitori.

Si deve evitare il consumo di alcool, poichè può potenziare l'effetto vasodilatatore dei medicinali antipertensivi .


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

Il dosaggio raccomandato è di 10 mg per via orale una volta al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose può essere aumentata a 20 mg in funzione della risposta individuale del paziente.

La titolazione della dose deve essere graduale, poichè il massimo effetto antipertensivo può manifestarsi dopo circa 2 settimane.

Modo di somministrazione

Uso orale.

La compressa deve essere ingerita con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere di acqua).

Alcuni pazienti, non adeguatamente controllati con un singolo farmaco antipertensivo, possono trarre beneficio dall'associazione della lercanidipina alla terapia con un beta-bloccante (atenololo), un diuretico (idroclorotiazide) o un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (captopril o enalapril).

Poiché la curva dose-risposta è ripida e presenta un plateau a dosi comprese tra 20 e 30 mg, è improbabile che dosi più elevate inducano una maggiore efficacia; per contro, può verificarsi un aumento degli effetti indesiderati.

Uso negli anziani

Sebbene i dati farmacocinetici e l'esperienza clinica non suggeriscono la necessita di una correzione della posologia giornaliera, la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela.

Uso nei bambini e negli adolescenti

L'uso di Lercanidipina ratiopharm Italia non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.

Uso nei pazienti con disfunzione renale o epatica

È necessario prestare particolare cautela quando si inzia il trattamento in pazienti con disfunzione renale o epatica da lieve a moderata. Sebbene sia possibile che questi sottogruppi tollerino la dose giornaliera abitualmente raccomandata, l'aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Nei pazienti con insufficienza epatica l'effetto antipertensivo risulta elevato e quindi è necessario considerare un aggiustamento del dosaggio.

Il trattamento con lercanidipina non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica grave e nei pazienti con insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare < 30 ml/min).


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg 28 compresse rivestite con film

Nel corso dell'esperienza post-marketing sono stati riportati tre casi di sovradosaggio (rispettivamente 150 mg, 280 mg e 800 mg di lercanidipina, in un tentativo di suicidio). Il primo paziente ha sviluppato sonnolenza ed è stato trattato con lavaggio gastrico. Il secondo paziente ha sviluppato shock cardiogeno associato a grave ischemia miocardica e insufficienza renale lieve ed è stato trattato con catecolamine a dosi elevate, furosemide, digitale ed espansori plasmatici per via parenterale. Il terzo paziente ha sviluppato vomito e ipotensione ed è stato trattato con carbone attivo, lassativo e infusione di dopamina. I tre casi si sono risolti senza sequele.

Il sovradosaggio può causare un'eccessiva vasodilatazione periferica con ipotensione marcata e tachicardia riflessa. In caso di grave ipotensione, bradicardia e perdita di coscienza può essere utile ricorrere ad una terapia di supporto cardiovascolare, con la somministrazione endovenosa di atropina in caso di bradicardia.

In considerazionne del prolungato  effetto farmacologico della lercanidipina, è necessario monitorare per almeno 24 ore la funzione cardiovascolare dei pazienti che hanno assunto un dose eccessiva del medicinale. Non esistono dati sui possibili effetti della dialisi. Data l'elevata lipofilia del principio attivo, è molto probabile che i livelli plasmatici non possano essere usati come parametri di riferimento per tutta la durata del periodo di rischio e che la dialisi non sia efficace.


CONSERVAZIONE



Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.


PATOLOGIE ASSOCIATE







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