Palexia 4 mg/ml soluzione orale 1 flacone da 100 ml con siringa per somministrazione orale con adattore

Palexia 4 mg/ml soluzione orale 1 flacone da 100 ml con siringa per somministrazione orale con adattore è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico (classe C), a base di tapentadolo (cloridrato), appartenente al gruppo terapeutico Analgesici oppioidi. E' commercializzato in Italia da Grunenthal Italia S.r.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• INTERAZIONI
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

Grunenthal Italia S.r.l.

MARCHIO

Palexia

CONFEZIONE

4 mg/ml soluzione orale 1 flacone da 100 ml con siringa per somministrazione orale con adattore

FORMA FARMACEUTICA
soluzione

PRINCIPIO ATTIVO
tapentadolo (cloridrato)

GRUPPO TERAPEUTICO
Analgesici oppioidi

CLASSE
C

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico

PREZZO
18,50 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Palexia disponibili in commercio:

• palexia 100 mg 30 compresse a rilascio prolungato
• palexia 150 mg 30 compresse a rilascio prolungato
• palexia 200 mg 30 compresse a rilascio prolungato
• palexia 20 mg/ml soluzione orale 1 flacone da 200 ml con siringa per somministrazione orale con adattore
• palexia 25 mg 40 compresse a rilascio prolungato
• palexia 250 mg 30 compresse a rilascio prolungato
• palexia 4 mg/ml soluzione orale 1 flacone da 100 ml con siringa per somministrazione orale con adattore (scheda corrente)
• palexia 50 mg 30 compresse a rilascio prolungato

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Palexia »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Palexia? Perchè si usa?

Palexia è indicato per il trattamento, in bambini dai 2 anni d'età e negli adulti, del dolore acuto da moderato a severo che può essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Palexia?

Palexia è controindicato

• nei pazienti con ipersensibilità al tapentadolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• nelle situazioni in cui sono controindicate molecole con attività agonista sui recettori μ-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di non monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale acuta o grave o ipercapnia
• in pazienti in cui è presente o si sospetti l'ileo paralitico
• nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope (vedere paragrafo 4.5).

AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Palexia?

Tolleranza e Disturbo da Uso di Oppioidi (abuso e dipendenza)

La tolleranza, la dipendenza fisica, la dipendenza psicologica e il disturbo da uso di oppioidi (OUD) possono svilupparsi in seguito a somministrazione ripetuta di oppioidi. L'abuso o l'uso improprio intenzionale di oppioidi può provocare sovradosaggio e / o morte. Il rischio di sviluppare OUD è aumentato nei pazienti con anamnesi personale o familiare (genitori o fratelli) di disturbi da uso di sostanze (incluso il disturbo da uso di alcol), nei consumatori di tabacco o nei pazienti con anamnesi personale di altri disturbi di salute mentale (ad es. depressione maggiore, ansia e disturbi della personalità).

I pazienti dovranno essere monitorati per rilevare eventuali segni di un comportamento di ricerca di farmaci (ad esempio richieste troppo ravvicinate di una nuova fornitura). Ciò include il riesame di oppioidi concomitanti e dei farmaci psicoattivi (come le benzodiazepine). Per i pazienti con segni e sintomi di OUD, si consiglia di prendere in considerazione il consulto con un esperto di problemi di assuefazione.

Rischi derivanti dall'uso concomitante di farmaci ad azione sedativa come benzodiazepine e sostanze correlate

L'uso concomitante di Palexia e farmaci ad azione sedativa come le benzodiazepine, o sostanze correlate, può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi farmaci ad azione sedativa deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili alternative terapeutiche. Se si decide di prescrivere Palexia insieme a farmaci sedativi, si deve prendere in considerazione la riduzione di dosaggio di uno o di entrambi i farmaci e la durata della terapia concomitante deve essere la più breve possibile.

I pazienti devono essere strettamente monitorati per la comparsa di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. Pertanto si raccomanda fortemente di informare i pazienti e chi li assiste che devono prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).

Depressione respiratoria

A dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore mu -oppioide, Palexia può indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con disturbi della funzione respiratoria, occorre usare cautela nel somministrare Palexia. È necessario prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti dei recettori mu, e, in tali pazienti, Palexia va impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla più bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa va trattata come una qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonisti dei recettori μ-oppioidi (vedere paragrafo 4.9).

Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata

Palexia non va usato nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell'accumulo del biossido di carbonio, come ad esempio coloro i quali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, alterazioni dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attività di agonisti sui recettori μ-oppioidi possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesioni craniche. Occorre cautela nell'impiegare Palexia in pazienti con lesioni craniche o tumore encefalico.

Convulsioni

Nei pazienti soggetti a convulsioni Palexia non è stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attività agonista sui recettori μ-oppioidi, Palexia non è raccomandato per pazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni. Inoltre, Palexia può aumentare il rischio di convulsioni nei pazienti in terapia con farmaci che abbassano la soglia convulsivogena (vedere paragrafo 4.5).

Insufficienza renale

Palexia non è stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia in pazienti con grave insufficienza renale, pertanto non è raccomandato l'uso in questa popolazione (vedere paragrafo 4.2 e 5.2).

Insufficienza epatica

Soggetti con lieve o moderata insufficienza epatica, presentano un aumento da 2 a 4.5 volte della concentrazione ematica rispetto a soggetti con funzione epatica normale.

Palexia va usato con attenzione nei pazienti con insufficienza epatica moderata (vedere paragrafo 4.2 e 5.2), specialmente all'inizio del trattamento.

Palexia non è stato studiato nei pazienti con grave insufficienza epatica perciò in questa popolazione se ne sconsiglia l'utilizzo (vedere i paragrafi 4.2 and 5.2).

Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare

I farmaci con attività di agonista sui recettori μ-oppiacei possono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. Palexia deve essere utilizzato con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa.

Disturbi della respirazione correlati al sonno

Gli oppioidi possono causare disturbi della respirazione correlati al sonno, tra cui apnea centrale nel sonno (Central Sleep Apnea, CSA) e ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA, prendere in considerazione la riduzione del dosaggio totale di oppioidi.

Oppioidi con azione mista agonista/antagonista

Occorre cautela nell'utilizzare Palexia con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori μ-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) od agonisti parziali dei recettori μ-oppioidi (come buprenorfina). In pazienti trattati con buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, occorre prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso in cui la somministrazione di μ-agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria in condizione di dolore acuto. Con l'uso concomitante di buprenorfina, è stata segnalata una richiesta di dosaggi più alti del farmaco agonista completo dei recettori μ-oppioidi e pertanto, in questa situazione, è necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come la depressione respiratoria.

Palexia 4 mg/ml contiene sodio benzoato, glicole propilenico e sodio

Questo medicinale contiene 59 mg di sodio benzoato in 25 ml di soluzione (dose singola massima) equivalente a 2,36 mg/ml.

Questo medicinale contiene 48 mg di glicole propilenico in 25 ml di soluzione (dose singola massima) equivalente a 2,0 mg/ml

Questo medicinale contiene meno di 1 mmole di sodio (23 mg) per dose singola massima, cioè essenzialmente “senza sodio”.

Popolazione pediatrica

Le medesime avvertenze e precauzioni sono valide anche per l'uso di Palexia nei bambini, con le seguenti ulteriori considerazioni:

Palexia non è stato studiato in bambini e adolescenti con insufficienza renale o epatica, pertanto il suo uso in queste popolazioni non è raccomandato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Palexia non è raccomandato per bambini di età inferiore a 2 anni (vedere paragrafo 4.1).

Palexia non è stato sistematicamente valutato nei bambini e negli adolescenti affetti da obesità, pertanto i pazienti pediatrici con obesità devono essere attentamente monitorati e non si deve superare la dose massima raccomandata per l'età.

Palexia è indicato per il trattamento del dolore acuto e pertanto è stato studiato nel trattamento a breve termine. Non ci sono dati di sicurezza a lungo termine in bambini (per esempio sulla crescita o lo sviluppo). 

INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Palexia?

Medicinali ad azione centrale/sostanze con azione depressiva sul sistema nervoso centrale (SNC), inclusi alcol e farmaci narcotici con azione depressiva sul SNC.

L'uso concomitante di oppioidi con farmaci ad azione sedativa come le benzodiazepine o altri farmaci ad azione depressiva sul SNC e sulla respirazione (altri oppioidi, antitosse o trattamenti sostitutivi, barbiturici, antipsicotici, H1-antistaminici, alcol) aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo sul SNC. Pertanto, ove si contempli una terapia combinata con Palexia e una sostanza ad azione depressiva sul SNC o sull'apparato respiratorio, occorre prendere in considerazione la riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci e la durata del trattamento concomitante deve essere limitata (vedere paragrafo 4.4). L'uso concomitante di oppioidi e gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin), aumenta il rischio di sovradosaggio, depressione respiratoria e morte.

Oppioidi con azione mista agonista/antagonista

Occorre cautela nell'associare Palexia con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori μ-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori μ-oppioidi (come buprenorfina) (vedere paragrafo 4.4.).

Palexia può indurre convulsioni ed aumentare il potenziale convulsivogeno degli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs), degli inibitori del re-uptake della serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci che abbassano la soglia convulsivogena.

In pazienti adulti sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica in connessione temporale all'utilizzo di Palexia in combinazione con farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs), inibitori del re-uptake della serotonina-noradrenalina (SNRIs) e antidepressivi triciclici. La sindrome serotoninergica è probabile quando si osserva una delle condizioni seguenti:

• mioclono spontaneo
• clono inducibile o oculare con agitazione o diaforesi
• tremori e iperiflessia
• ipertonia e temperatura corporea>38°C e clono oculare inducibile.

La sospensione del farmaco serotoninergico porta, in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura ed alla gravità dei sintomi.

La principale via di metabolizzazione di tapentadolo è la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l'enzima uridina difosfato glucuroniltransferase (UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi la somministrazione concomitante con potenti inibitori di questi isoenzimi (come ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico) può portare ad un aumento dell'esposizione sistemica al tapentadolo (vedere paragrafo 5.2).

Dato che la principale via di eliminazione è la coniugazione con acido glucuronico, il potenziale di interazioni è basso negli adulti.

Inoltre tapentadolo, in vitro, non ha indotto o inibito nessuno dei principali enzimi CYP, incluso CYP3A4.

Nei pazienti in trattamento con tapentadolo occorre cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci forti induttori enzimatici [come rifampicina, fenobarbital, erba di San Giovanni (iperico perforato)] in quanto si potrebbe verificare, rispettivamente, una riduzione dell'efficacia e rischio di effetti indesiderati.

Il trattamento con Palexia va evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni, a causa dei potenziali effetti additivi sulle concentrazioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascolari come ad esempio crisi ipertensive.

Popolazione pediatrica

Dato che la principale via di eliminazione è la coniugazione con acido glucuronico, il potenziale di interazioni è basso nei bambini oltre i 5 mesi di vita (vedere paragrafo 4.2). 

SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Palexia?

Sintomi

Per quanto concerne il sovradosaggio di tapentadolo, le esperienze sull'uomo sono molto limitate. Dati preclinici suggeriscono che, in seguito a intossicazione con tapentadolo è da attendere l'insorgenza di sintomi analoghi a quelli causati da altri analgesici centrali con attività di agonista sui recettori μ-oppioidi. Da un punto di vista clinico questi sintomi comprendono: miosi, vomito, collasso cardiovascolare, disordini dello stato di coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio.

Gestione

La gestione del sovradosaggio deve essere incentrata sul trattamento dei sintomi conseguenti all'azione agonista sui recettori μ-oppioidi. Quando vi sia il sospetto di un sovradosaggio di tapentadolo, occorre in primo luogo garantire la pervietà delle vie aeree e istituire una ventilazione assistita o controllata.

Gli antagonisti puri dei recettori oppioidi, come il naloxone, rappresentano degli antidoti specifici per la depressione respiratoria dovuta a sovradosaggio di un oppioide. La depressione respiratoria conseguente a sovradosaggio può avere una durata superiore rispetto a quella dell'antagonista del recettore μ-oppiaceo. La somministrazione di un antagonista non costituisce un'alternativa al monitoraggio continuo delle vie aeree, della funzione respiratoria e della funzione cardiovascolare dopo sovradosaggio di un oppioide. Se la risposta agli antagonisti del recettore degli oppioidi è subottimale o soltanto di breve durata, è necessario somministrare un altro antagonista attenendosi alle istruzioni fornite dal produttore del farmaco.

La decontaminazione gastrointestinale può essere presa in considerazione per eliminare la sostanza attiva non assorbita. La decontaminazione gastrointestinale con carbone attivato o mediante lavanda gastrica deve essere presa in considerazione entro 2 ore dall'assunzione. Prima di tentare la decontaminazione gastrointestinale, però, bisogna prestare attenzione a garantire la pervietà delle vie aeree.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Palexia durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

I dati sull'utilizzo nelle donne in gravidanza sono molto limitati.

Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni; tuttavia, ritardo nello sviluppo ed embriotossicità sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sul SNC correlati all'attività μ-oppioide collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati riportati a dosi tossiche per le madri (vedere paragrafo 5.3).

In gravidanza, Palexia va usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto.

L'uso materno a lungo termine di oppioidi durante la gravidanza espone il feto al farmaco. Il neonato può sperimentare la conseguente sindrome da astinenza neonatale (NOWS).

La sindrome da astinenza neonatale da oppioidi può essere pericolosa per la vita se non riconosciuta e trattata. Un antidoto per il neonato deve essere prontamente disponibile.

Travaglio e parto

Negli esseri umani non si conosce l'effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L'uso di Palexia non è raccomandato immediatamente prima o durante il parto. A causa dell'attività di μ-agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo vanno monitorati per la depressione respiratoria.

Allattamento

Non vi sono informazioni circa l'escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si è concluso che quest'ultimo è escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Per tale ragione, non è possibile escludere dei rischi anche per il lattante. Palexia non deve essere usato durante il periodo di allattamento con latte materno.

Fertilità

Non sono disponibili dati di PALEXIA sulla fertilità sull'uomo. In uno studio sulla fertilità e sullo sviluppo embrionale precoce, non sono stati osservati effetti sui parametri riproduttivi nei ratti maschi o femmine (vedere paragrafo 5.3).


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Palexia sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Palexia può avere effetti marcati sulla capacità di guida e di impiego di macchinari, perché può influenzare in maniera negativa le funzioni del sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.8). Ciò è da attendersi in particolare all'inizio del trattamento, ad ogni modifica del dosaggio così come in associazione all'uso di alcol o di tranquillanti (vedere paragrafo 4.4). I pazienti devono essere informati se sia loro permesso guidare o utilizzare macchinari.


PRINCIPIO ATTIVO


1 ml di soluzione orale contiene 4 mg di tapentadolo (come cloridrato).

Eccipienti con effetto noto:

Palexia 4 mg/ml soluzione orale contiene glicole propilenico, sodio benzoato e sodio.

Vedere paragrafo 4.4

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


sodio benzoato (E 211),

acido citrico monoidrato,

sucralosio (E 955),

aroma lampone, contenente glicole propilenico (E 1520),

acqua purificata.


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 60 mesi

Flacone chiuso: questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

Dopo la prima apertura: conservare il flacone in posizione verticale


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Flaconi in polietilene ad alta densità (HDPE), saldato con un foglio di alluminio e chiuso con tappo in polietilene ad alta densità (HDPE)/polipropilene (PP), con chiusura di sicurezza a prova di bambino.

Ogni flacone di soluzione orale è munito di siringa dosatrice ed un adattatore.

Palexia 4 mg/ml - la scala della siringa dosatrice da 2,5 ml è suddivisa in intervalli di 0,05 ml.

Palexia 4 mg/ml -Flaconi da 100 ml

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Data ultimo aggiornamento: 06/03/2023

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico