Rasaral 1 mg 28 compresse

Ultimo aggiornamento: 03 ottobre 2018
Farmaci - Rasaral

Rasaral 1 mg 28 compresse




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Ralpharma S.r.l.

MARCHIO

Rasaral

CONFEZIONE

1 mg 28 compresse

PRINCIPIO ATTIVO
rasagilina tartrato

FORMA FARMACEUTICA
compressa

GRUPPO TERAPEUTICO
Antiparkinson dopaminergici

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA
24 mesi

PREZZO
57,99 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Rasaral 1 mg 28 compresse

RASARAL è indicato nel trattamento della malattia di Parkinson sia in monoterapia (senza levodopa) sia come terapia in associazione (con levodopa) nei pazienti con fluttuazioni di fine dose.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Rasaral 1 mg 28 compresse

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti .

Trattamento concomitante con altri inibitori delle monoaminoossidasi (MAO) (inclusi i medicinali ed i prodotti naturali senza obbligo di prescrizione, come l'erba di San Giovanni) o petidina . Bisogna attendere almeno 14 giorni tra l'interruzione del trattamento con rasagilina e l'inizio della terapia con inibitori delle MAO o petidina.

L'uso di rasagilina è controindicato in pazienti con insufficienza epatica grave.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Rasaral 1 mg 28 compresse

Evitare l'uso concomitante di rasagilina e fluoxetina o fluvoxamina . Attendere almeno cinque settimane dall'interruzione del trattamento con fluoxetina prima di iniziare la terapia con rasagilina. Attendere almeno 14 giorni tra l'interruzione del trattamento con rasagilina e l'inizio del trattamento con fluoxetina o fluvoxamina.

Disturbi del controllo degli impulsi (ICD) possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o trattamenti dopaminergici. Analoghe segnalazioni di disturbi del controllo degli impulsi (ICD) sono state ricevute, durante l'esperienza post-marketing, relativamente a pazienti trattati con rasagilina. I pazienti devono essere controllati con regolarità in relazione allo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e chi si prende cura di loro, devono essere consapevoli dei sintomi comportamentali dei disturbi del controllo degli impulsi che sono stati osservati in pazienti trattati con rasagilina, che comprendono casi di compulsioni, pensieri ossessivi, gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, comportamento impulsivo e spese o acquisti compulsivi.

Dal momento che rasagilina potenzia gli effetti della levodopa, gli effetti indesiderati della levodopa possono essere aumentati e una discinesia preesistente aggravata. Ridurre la dose di levodopa può migliorare questo effetto indesiderato.

Ci sono state segnalazioni di effetti ipotensivi quando rasagilina viene assunta in concomitanza con la levodopa. I pazienti con malattia di Parkinson sono particolarmente vulnerabili agli effetti indesiderati di ipotensione a causa della presenza di problemi di deambulazione.

Si sconsiglia l'uso concomitante di rasagilina e destrometorfano o simpaticomimetici, inclusi i decongestionanti nasali e orali ed i medicinali contenenti efedrina o pseudoefedrina usati per trattare il raffreddore .

Durante il programma di sviluppo clinico di rasagilina, sono stati osservati alcuni casi di melanoma che potrebbero suggerire una possibile associazione con rasagilina. I dati raccolti indicano che la malattia di Parkinson, e non un medicinale in particolare, è associato con un rischio più elevato di tumore cutaneo (non solo melanoma). In caso di lesione cutanea sospetta consultare uno specialista.

Usare cautela all'inizio del trattamento con rasagilina in pazienti con lieve insufficienza epatica. Evitare l'uso di rasagilina in pazienti con moderata insufficienza epatica. Interrompere il trattamento con rasagilina in caso di evoluzione dell'insufficienza epatica da lieve a moderata .


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Rasaral 1 mg 28 compresse

Esistono un certo numero di interazioni note tra inibitori non selettivi delle MAO e altri prodotti medicinali.

Rasagilina non deve essere somministrata in associazione con altri inibitori delle MAO (inclusi i medicinali ed i prodotti naturali senza obbligo di prescrizione, come l'erba di San Giovanni) poichè esiste il rischio di un'inibizione non selettiva delle MAO con possibile insorgenza di crisi ipertensive .

Reazioni avverse gravi sono state segnalate con l'uso concomitante di petidina e inibitori delle MAO, così come un altro inibitore selettivo delle MAO-B. È controindicata la somministrazione concomitante di rasagilina e petidina .

L'uso concomitante di inibitori delle MAO e medicinali simpaticomimetici ha dato luogo a fenomeni di interazione farmacologica. Quindi, data l'attività di inibizione delle MAO di rasagilina, si sconsiglia la somministrazione concomitante di rasagilina e simpaticomimetici, come quelli presenti nei decongestionanti nasali e orali e farmaci contro il raffreddore contenenti efedrina o pseudoefedrina .

Sono state riferite interazioni farmacologiche in caso di uso concomitante di destrometorfano e inibitori non selettivi delle MAO. Quindi, data l'attività di inibizione delle MAO di rasagilina, si sconsiglia l'uso concomitante di rasagilina e destrometorfano .

Evitare l'uso concomitante di rasagilina e fluoxetina o fluvoxamina .

Per l'uso concomitante di rasagilina e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI)/ inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina e norepinefrina (SNRI) in corso di studi clinici, vedere paragrafo (qui non riportato) 4.8.

Reazioni avverse gravi sono state segnalate con l'uso concomitante di SSRI, SNRI, antidepressivi triciclici e tetraciclici e inibitori delle MAO. Data l'attività di inibizione delle MAO di rasagilina, si consiglia, quindi, di usare cautela in caso di trattamento con antidepressivi.

Nei pazienti con malattia di Parkinson, in trattamento cronico con levodopa, quale farmaco di associazione, non è stato riportato alcun effetto clinico significativo di levodopa sulla clearance di rasagilina.

Studi in vitro sul metabolismo hanno mostrato che il citocromo P4501A2 (CYP1A2) è il principale enzima responsabile del metabolismo di rasagilina. La somministrazione concomitante di rasagilina e ciprofloxacina (un inibitore di CYP1A2) ha prodotto un aumento dell'83% dell'AUC di rasagilina. La somministrazione concomitante di rasagilina e teofillina (un substrato del CYP1A2) non ha avuto effetti sulla farmacocinetica dei due prodotti. Quindi, gli inibitori potenti del CYP1A2 possono alterare i livelli plasmatici di rasagilina e devono essere somministrati con cautela.

In pazienti fumatori esiste il rischio di diminuzione dei livelli plasmatici di rasagilina dovuta all'induzione dell'enzima metabolizzante CYP1A2.

Studi in vitro hanno dimostrato che concentrazioni di rasagilina pari a 1 µg/ml (equivalente a un livello 160 volte la Cmax media di ~5,9-8,5 ng/ml nei pazienti affetti da malattia di Parkinson dopo dosi multiple di rasagilina 1 mg), non hanno inibito gli isoenzimi del citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Questi risultati mostrano che è improbabile che le concentrazioni terapeutiche di rasagilina possano interferire in modo clinicamente significativo sui substrati di questi enzimi.

La somministrazione contemporanea di rasagilina ed entacapone ha determinato un aumento del 28% nella clearance orale di rasagilina.

Interazione tiramina/rasagilina: i risultati di cinque studi di stimolazione con tiramina (in volontari e pazienti con malattia di Parkinson) insieme con i dati derivanti dal monitoraggio quotidiano della pressione sanguigna dopo i pasti (in 464 pazienti trattati con 0,5 mg/die o 1 mg/die di rasagilina o placebo come terapia di associazione con levodopa per sei mesi senza restrizioni di tiramina), e l'assenza di segnalazioni di interazione tra tiramina e rasagilina negli studi clinici condotti senza restrizioni di tiramina, indicano che rasagilina può essere usata in modo sicuro e senza restrizioni dietetiche per tiramina.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Rasaral 1 mg 28 compresse

Posologia

Rasagilina è somministrata per via orale alla dose di 1 mg, una volta al giorno, associata o non associata a levodopa.

Può essere assunta sia a digiuno che a stomaco pieno.

Anziani: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica: non è raccomandato l'uso di RASARALnei bambini e negli adolescenti a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia.

Pazienti con insufficienza epatica: è controindicato l'uso di rasagilina in pazienti con grave insufficienza epatica . Evitare l'uso di rasagilina in pazienti con moderata insufficienza epatica. Usare cautela all'inizio del trattamento con rasagilina in pazienti con lieve insufficienza epatica. Interrompere il trattamento con rasagilina in caso di evoluzione dell'insufficienza epatica da lieve a moderata .

Pazienti con insufficienza renale: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Rasaral 1 mg 28 compresse

Sovradosaggio: I sintomi riportati a seguito di sovradosaggio con RASARAL in dosi incluse tra 3 mg e 100 mg comprendevano disforia, ipomania crisi ipertensive e sindrome serotoninergica.

Il sovradosaggio può essere associato ad una significativa inibizione delle MAO-A e MAO-B.

Volontari sani sono stati trattati con 20 mg/die di prodotto in uno studio a singola dose, oppure con 10 mg/die, in uno studio della durata di dieci giorni. Gli eventi avversi osservati sono stati valutati come lievi o moderati e non correlati al trattamento con rasagilina. In uno studio con aumento progressivo delle dosi, condotto in pazienti in terapia cronica con levodopa e trattati con 10 mg/die di rasagilina sono state riportate reazioni indesiderate cardiovascolari (inclusa ipertensione e ipotensione posturale) che sono scomparse all'interruzione del trattamento. Tali sintomi sono simili a quelli osservati per gli inibitori non selettivi delle MAO.

Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, monitorare i pazienti e intervenire con un'adeguata terapia sintomatica e di supporto.


EFFETTI INDESIDERATI



Quali sono gli effetti collaterali di Rasaral 1 mg 28 compresse

Nel programma di sviluppo clinico di rasagilina un totale di 1.361 pazienti è stato trattato con rasagilina pari a 3.076,4 anni-paziente. In studi in doppio cieco controllati verso placebo, sono stati trattati con rasagilina 1 mg/die 529 pazienti pari a 212 anni-paziente e hanno ricevuto placebo 539 pazienti pari a 213 anni-paziente.

Monoterapia

Di seguito sono elencate le reazioni avverse riportate con maggiore incidenza in studi controllati verso placebo in pazienti trattati con 1 mg/die di rasagilina (gruppo rasagilina n=149, gruppo placebo n=151).

Le reazioni avverse con almeno 2% di differenza rispetto al placebo sono riportate in corsivo.

Il numero tra parentesi (% di pazienti) indica l'incidenza della reazione avversa nel gruppo rasagilina vs. placebo, rispettivamente.

Le reazioni avverse sono state classificate secondo la frequenza usando le convenzioni seguenti: molto comuni (≥1/10), comuni (da ≥1/100 a <1/10), non comuni (da ≥1/1.000 a <1/100), rare (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto rare (<1/10.000).

Infezioni ed infestazioni

Comuni: influenza (4,7% vs. 0,7%)

Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi)

Comuni: carcinoma cutaneo (1,3% vs. 0,7%)

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comuni: leucopenia (1,3% vs. 0%)

Disturbi del sistema immunitario

Comuni: reazioni allergiche (1,3% vs. 0,7%)

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non comuni: diminuzione dell'appetito (0,7% vs. 0%)

Disturbi psichiatrici

Comuni: depressione (5,4% vs. 2%), allucinazioni (1,3% vs. 0,7%)

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni: emicrania (14,1% vs. 11,9%)

Non comuni: ictus cerebrovascolare (0,7% vs. 0%)

Patologie dell'occhio

Comuni: congiuntivite (2,7% vs. 0,7%)

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Comuni: vertigini (2,7% vs. 1,3%)

Patologie cardiache

Comuni: angina pectoris (1,3% vs. 0%)

Non comuni: infarto del miocardio (0,7% vs. 0%)

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comuni: rinite (3,4% vs. 0,7%)

Patologie gastrointestinali

Comuni: flatulenza (1,3% vs. 0%)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: dermatite (2,0% vs. 0%)

Non comuni: eritema vescicolobolloso (0,7% vs. 0%)

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comuni: dolore muscoloscheletrico (6,7% vs. 2,6%), dolore cervicale (2,7% vs. 0%), artrite (1,3% vs. 0,7%)

Patologie renali e urinarie

Comuni: urgenza urinaria (1,3% vs. 0,7%)

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: febbre (2,7% vs. 1,3%), malessere (2% vs. 0%)

Terapia di associazione

Di seguito sono riportate le reazioni avverse riscontrate con maggiore incidenza in studi controllati verso placebo in pazienti in trattamento con 1 mg/die di rasagilina (gruppo con rasagilina n=380, gruppo con placebo n=388). Il numero tra parentesi (% di pazienti) indica l'incidenza della reazione avversa nel gruppo con rasagilina vs. placebo, rispettivamente.

Le reazioni avverse con almeno 2% di differenza rispetto al placebo sono riportate in corsivo.

Le reazioni avverse sono state classificate secondo la frequenza usando le convenzioni seguenti: molto comuni (>1/10), comuni (da ≥1/100 a <1/10), non comuni (da ≥1/1.000 a <1/100), rare (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto rare (<1/10.000).

Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi)

Non comuni: melanoma cutaneo (0,5% vs. 0,3%)

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: diminuzione dell'appetito (2,4% vs. 0,8%)

Disturbi psichiatrici

Comuni: allucinazioni (2,9% vs. 2,1%), sogni anormali (2,1% vs. 0,8%)

Non comuni: confusione (0,8% vs. 0,5%)

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni: discinesia (10,5% vs. 6,2%)

Comuni: distonia (2,4% vs. 0,8%), sindrome del tunnel carpale (1,3% vs. 0%), disturbi dell'equilibrio (1,6% vs. 0,3%)

Non comuni: ictus cerebrovascolare (0,5% vs. 0,3%)

Patologie cardiache

Non comuni: angina pectoris (0,5% vs. 0%)

Patologie vascolari

Comuni: ipotensione ortostatica (3,9% vs. 0,8%)

Patologie gastrointestinali

Comuni: dolore addominale (4,2% vs. 1,3%), costipazione (4,2% vs. 2,1%), nausea e vomito (8,4% vs. 6,2%), secchezza delle fauci (3,4% vs. 1,8%)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: Rash cutaneo (1,1% vs. 0,3%)

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comuni: artralgia (2,4% vs. 2,1%), dolore cervicale (1,3% vs. 0,5%)

Esami diagnostici

Comuni: diminuzione del peso corporeo (4,5% vs. 1,5%)

Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da trauma

Comuni: caduta (4,7% vs. 3,4%)

La malattia di Parkinson è associata a sintomi quali allucinazioni e confusione. Nell'esperienza post marketing, questi sintomi sono stati osservati anche in pazienti con malattia di Parkinson trattati con rasagilina.

È nota l'insorgenza di reazioni avverse gravi con l'uso concomitante di SSRI, SNRI, antidepressivi triciclici e tetraciclici e inibitori delle MAO. Nell'esperienza post-marketing, sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica associata ad agitazione, confusione, rigidità, piressia e mioclono in pazienti trattati con antidepressivi/SNRI in concomitanza con rasagilina.

Negli studi clinici di rasagilina, non è stato permesso l'uso concomitante di fluoxetina o fluvoxamina e rasagilina, ma è stato autorizzato l'uso dei seguenti antidepressivi alle seguenti dosi: amitriptilina ≤ 50 mg al giorno, trazodone ≤ 100 mg al giorno, citalopram ≤ 20 mg al giorno, sertralina ≤ 100 mg al giorno e paroxetina ≤ 30 mg al giorno. Non è stato riportato nessun caso di sindrome serotoninergica nel corso del programma clinico di rasagilina, nel quale 115 pazienti sono stati trattati in concomitanza con rasagilina e triciclici e 141 pazienti sono stati trattati con rasagilina e SSRI/SNRI.

Nell'esperienza post-marketing, in pazienti in trattamento con rasagilina sono stati riportati casi di aumentata pressione arteriosa, inclusi rari casi di crisi ipertensive a seguito di ingestione in quantità non nota di cibi ricchi di tiramina.

Con gli inibitori MAO, sono stati riportati casi di interazione da farmaco con l'uso concomitante di prodotti medicinali simpaticomimetici.

Nell'esperienza post-marketing, è stato riportato un caso di aumentata pressione arteriosa in un paziente che utilizzava anche un vasocostrittore oftalmico a base di tetraidrozolina idrocloridrato durante il trattamento con rasagilina.

Disturbi del controllo degli impulsi

Nei pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o altri trattamenti dopaminergici, possono verificarsi gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, spese o acquisti compulsivi, alimentazione incontrollata e alimentazione compulsiva. Durante l'esperienza post-marketing con rasagilina è stato registrato un analogo quadro di disturbi del controllo degli impulsi che comprendeva anche compulsioni, pensieri ossessivi e comportamenti impulsivi .

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse


CONSERVAZIONE



Non conservare a temperatura superiore a 25°C.


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