Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Ultimo aggiornamento: 11 ottobre 2018
Farmaci - Sildenafil Angenerico

Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F S.p.A. - Sede Legale

MARCHIO

Sildenafil Angenerico

CONFEZIONE

25 mg 4 compresse

ALTRE CONFEZIONI DI SILDENAFIL ANGENERICO DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
sildenafil

FORMA FARMACEUTICA
compressa

GRUPPO TERAPEUTICO
Antipertensivi, Disfunzione erettile

CLASSE
C

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA
36 mesi

PREZZO
11,00 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Sildenafil Angenerico è indicato negli uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero con incapacità a raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente.

Affinché Sildenafil Angenerico possa essere efficace, è necessaria la stimolazione sessuale.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.

In accordo con gli effetti noti relativi alla via metabolica ossido di azoto/guanosina monofosfato ciclico (cGMP) , è stato dimostrato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i farmaci donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi altra forma è controindicata.

I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attività sessuale è sconsigliata (per esempio i pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca).

Sildenafil Angenerico è controindicato nei pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato a una precedente esposizione a un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) .

La sicurezza d'uso di sildenafil non è stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto in questi pazienti l'uso del prodotto è controindicato: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), anamnesi recente di ictus o di infarto del miocardio e patologie ereditarie degenerative accertate della retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta patologie genetiche delle fosfodiesterasi retiniche).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico devono essere effettuati un'anamnesi ed un esame obiettivo , al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le potenziali cause alla base della patologia.

Fattori di rischio cardiovascolare

Poiché esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attività sessuale, prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile il medico deve esaminare le condizioni cardiovascolari del paziente. Sildenafil possiede proprietà vasodilatatorie, che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna . Prima di prescrivere sildenafil, il medico deve considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in combinazione con l'attività sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienti con ostruzione della gittata sistolica (per esempio stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una rara sindrome che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione sanguigna.

Sildenafil Angenerico potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati .

Durante la fase di post-marketing, in associazione temporale all'uso di Sildenafil Angenerico, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, anche se non tutti, presentava fattori preesistenti di rischio cardiovascolare. È stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'assunzione di Sildenafil Angenerico, in assenza di attività sessuale. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori.

Priapismo

I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (per esempio angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possono predisporre al priapismo (per esempio anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).

Nell'esperienza post-marketing con sildenafil, sono state segnalate erezioni prolungate e priapismo. In caso di erezione che persista per oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danneggiamento al tessuto del pene e perdita permanente della funzione erettile.

Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l'efficacia della combinazione di sildenafil con altri inibitori della PDE5, con altri trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) contenenti sildenafil (REVATIO) e con altri trattamenti la disfunzione erettile, non sono state studiate. Pertanto, l'uso di queste associazioni èsconsigliato.

Effetti sulla vista

In associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 sono stati segnalati spontaneamente casi di disturbi della vista . Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, una malattia rara, sono stati segnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 .. I pazienti devono essere avvertiti che in caso di qualsiasi improvviso problema alla vista, devono interrompere l'assunzione di Sildenafil Angenerico e consultare immediatamente un medico .

Uso concomitante con ritonavir

La somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir è sconsigliata .

Uso concomitante con alfa-bloccanti

Si consiglia di prestare cautela quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa-bloccanti, poichè in alcuni soggetti sensibili la somministrazione concomitante potrebbe causare ipotensione sintomatica . Questo si verifica con maggiore probabilità entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Al fine di ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, prima di iniziare il trattamento con sildenafil i pazienti dovranno essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg . Inoltre il medico dovrà consigliare al paziente cosa fare nel caso insorgano sintomi di ipotensione posturale.

Effetto sul sanguinamento

Gli studi con piastrine umane indicano che in vitro sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil ai pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva. Pertanto Sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Donne

L'uso di Sildenafil Angenerico nelle donne non è indicato.


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Effetti di altri medicinali su sildenafil

Studi in vitro

Il sildenafil è metabolizzato principalmente dalle isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance di sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance di sildenafil.

Studi in vivo

L'analisi farmacocinetica eseguita negli studi clinici indica una riduzione della clearance di sildenafil quando questo viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 (per esempio ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumento dell'incidenza degli eventi avversi, quando sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 25 mg.

Quando ritonavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV e un inibitore altamente specifico del citocromo P450, è stato somministrato (500 mg due volte al giorno) in concomitanza con sildenafil (100 mg in dose singola), allo steady state è stato rilevato un incremento del 300% (pari a 4 volte) della Cmax di sildenafil e un incremento del 1000% (pari a 11 volte) dell'AUC plasmatica di sildenafil. A distanza di 24 ore i livelli plasmatici di sildenafil erano ancora circa 200 ng/ml, rispetto ai circa 5 ng/ml rilevati quando sildenafil è stato somministrato da solo. Questo dato è in accordo con gli effetti marcati che ritonavir esercita su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non è raccomandata ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore.

Quando saquinavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV e inibitore del CYP3A4, è stato somministrato (1200 mg tre volte al giorno) insieme a sildenafil (100 mg in dose singola), allo steady state è stato rilevato un incremento del 140% della Cmax di sildenafil e un incremento del 210% dell'AUC di sildenafil. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di saquinavir . È prevedibile che gli inibitori più potenti del CYP3A4, come ketoconazolo e itraconazolo, possano avere degli effetti maggiori.

Quando una singola dose da 100 mg di sildenafil è stata somministrata insieme a eritromicina (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), un inibitore moderato del CYP3A4, allo steady state è stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica a sildenafil (AUC). Nei volontari sani di sesso maschile non è stato riscontrato alcun effetto di azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax, tmax, costante di eliminazione o emivita di sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La somministrazione concomitante di cimetidina (800 mg), un inibitore del citocromo P450 e un inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani ha determinato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Il succo di pompelmo è un debole inibitore del CYP3A4 del metabolismo a livello della parete intestinale e pertanto può determinare modesti incrementi dei livelli plasmatici di sildenafil.

La somministrazione di dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non ha modificato la biodisponibilità di sildenafil.

Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica di sildenafil in seguito alla somministrazione concomitante con gli inibitori del CYP2C9 (per esempio tolbutamide, warfarina, fenitoina), gli inibitori del CYP2D6 (per esempio inibitori selettivi del reuptake della serotonina, antidepressivi triciclici), i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450 (per esempio rifampicina e barbiturici). In uno studio condotto su volontari sani maschi, la co-somministrazione dell'antagonista dell'endotelina bosentan (un induttore del CYP3A4 [moderato], del CYP2C9 e forse del CYP2C19) allo steady state (125 mg due volte al giorno) e di sildenafil allo steady state (80 mg tre volte al

giorno) ha prodotto una diminuzione del 62,6% e del 55,4% dell'AUC e della Cmax di sildenafil rispettivamente. Pertanto, la somministrazione concomitante di forti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, può causare diminuzioni più ampie delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Nicorandil è un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. In qualità di nitrato può determinare gravi interazioni quando viene somministrato insieme a sildenafil.

Effetti di sildenafil su altri medicinali

Studi in vitro

Sildenafil è un debole inibitore delle isoforme del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50>150 μM). Poiché alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 μM, è improbabile che Sildenafil Angenerico possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Non ci sono dati disponibili sulle interazioni tra sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo.

Studi in vivo

In accordo con gli effetti noti sulla via ossido di azoto/cGMP , è stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i farmaci donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma è controindicata .

La somministrazione concomitante di sildenafil nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti può causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Questo si verifica con maggiore probabilità entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil . In tre studi di interazione diretti l'alfa-bloccante doxazosina (4 mg e 8 mg) e sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) sono stati somministrati contemporaneamente in pazienti con ipertrofia prostatica benigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosina. In questi studi di popolazione sono state osservate riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione supina rispettivamente di 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg e riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione eretta rispettivamente di 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg. Quando sildenafil e doxazosina sono stati -somministrati insieme in pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosina, raramente sono stati segnalati casi di pazienti che hanno riportato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri confusione della mente ma non sincope.

Non sono state osservate interazioni significative quando sildenafil (50 mg) è stato somministrato insieme a tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di sanguinamento causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg).

Sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'effetto ipotensivo dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl.

L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo della tollerabilità tra i pazienti che hanno assunto sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi (vasodilatatori e ad azione centrale), bloccanti neuroadrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti degli alfa-adrenocettori. Nel corso di uno studio specifico di interazione, durante il quale sildenafil (100 mg) è stato somministrato insieme ad amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina è stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva della pressione diastolica in posizione supina è stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando sildenafil è stato somministrato in monoterapia a volontari sani .

Sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo steady state degli inibitori delle proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, entrambi substrati del CYP3A4.

In volontari sani maschi, sildenafil allo steady state (80 mg tre volte al giorno) ha causato un aumento del 49% dell'AUC di bosentan e un aumento del 42% della Cmax di bosentan (125 mg due volte al giorno).


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Posologia

Uso negli adulti

La dose raccomandata è 50 mg al bisogno, da assumere un'ora circa prima dell'attività sessuale. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è 100 mg. Il prodotto non deve essere somministrato più di una volta al giorno. Se Sildenafil Angenerico viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione può essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno .

Popolazioni particolari

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani (≥ 65 anni) non sono necessari aggiustamenti posologici.

Pazienti con compromissione renale

Le raccomandazioni posologiche descritte nel paragrafo (qui non riportato) “Uso negli adulti“ valgono anche per i pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min).

Poiché nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) la clearance di sildenafil è ridotta, è necessario prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 50, e fino a 100 mg, in base alla necessità.

Pazienti con compromissione epatica

Poiché nei pazienti con compromissione epatica (per esempio con cirrosi) la clearance di sildenafil è ridotta, si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 50, e fino a 100 mg in base alla necessità.

Popolazione pediatrica Sildenafil Angenerico non è indicato nei soggetti di età inferiore a 18 anni.

Uso nei pazienti che assumono altri medicinali

Con l'eccezione di ritonavir, per il quale la co-somministrazione con sildenafil è sconsigliata , nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 deve essere presa in considerazione una dose iniziale di 25 mg .

Per ridurre al minimo il potenziale sviluppo di ipotensione posturale nei pazienti in trattamento con alfa-bloccanti, prima di iniziare il trattamento con sildenafil, i pazienti dovranno essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Inoltre si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg .

Modo di somministrazione

Uso orale.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Sildenafil Angenerico 25 mg 4 compresse

Negli studi condotti sui volontari con dosi singole fino a 800 mg le reazioni avverse sono state simili a quelle osservate a dosi più basse, ma la percentuale di incidenza e la gravità degli eventi è aumentata. La somministrazione di dosi da 200 mg non ha determinato un aumento di efficacia, ma l'incidenza delle reazioni avverse (mal di testa, vampate di calore, capogiri, dispepsia, congestione nasale, alterazione della vista) è aumentata.

In caso di sovradosaggio devono essere adottate le necessarie misure standard di supporto,. L'emodialisi non accelera la clearance renale, perchè sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato nelle urine.


CONSERVAZIONE



Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.


PATOLOGIE ASSOCIATE







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