Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Ultimo aggiornamento: 22 giugno 2018
Farmaci - Yasnal

Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

KRKA Farmaceutici Milano S.r.l.

MARCHIO

Yasnal

CONFEZIONE

5 mg 28 compresse rivestite con film

ALTRE CONFEZIONI DI YASNAL DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
donepezil cloridrato

FORMA FARMACEUTICA
compressa rivestita

GRUPPO TERAPEUTICO
Antidemenza anticolinesterasici

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - Neurologo, Geriatra, Psichiatra

PREZZO
19,00 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Yasnal è indicato per il trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer di grado da lieve a moderatamente grave.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Ipersensibilità al principio attivo, ai derivati della piperidina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Non è stato studiato l'uso di donepezil nei pazienti affetti da demenza di Alzheimer grave, da altre forme di demenza o da altre forme di compromissione della memoria (ad esempio, deterioramento della funzione cognitiva correlato all'età).

Anestesia: È probabile che donepezil, in quanto inibitore della colinesterasi, amplifichi il rilassamento della muscolatura simile a quello causato dalla succinilcolina sotto anestesia.

Condizioni cardiovascolari: A causa della loro azione farmacologica, gli inibitori della colinesterasi, possono avere effetti vagotonici sulla frequenza cardiaca (ad es. bradicardia). La possibilità di questa azione può essere particolarmente importante per i pazienti con "malattia del nodo del seno", o altre condizioni della conduzione cardiaca sopraventricolare quali blocco senoatriale o atrioventricolare.

Sono stati riferiti casi di sincope e convulsioni. Nelle indagini su questi pazienti deve essere presa in considerazione la possibilità di blocco cardiaco o di pause sinusali prolungate.

Condizioni gastrointestinali: I pazienti ad aumentato rischio di sviluppo di ulcera, ad es. quelli con una storia di ulcera o quelli in terapia concomitante con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), devono essere attentamente monitorati per eventuali sintomi. Tuttavia, gli studi clinici condotti con donepezil non hanno mostrato un aumento di incidenza degli episodi di ulcera peptica o di sanguinamento gastrointestinale rispetto al placebo.

Sistema urogenitale: Benché non sia stato osservato negli studi clinici su donepezil, i colinomimetici possono causare ostruzione nell'efflusso dalla vescica.

Condizioni neurologiche: Convulsioni. Si ritiene che i colinomimetici possano potenzialmente causare convulsioni generalizzate. Tuttavia, l'attività convulsiva può anche essere una manifestazione della malattia di Alzheimer.

I colinomimetici possono potenzialmente esacerbare o causare sintomi extrapiramidali.

Sindrome neurolettica maligna: molto raramente, in associazione con donepezil, in particolare in pazienti trattati contemporaneamente anche con antipsicotici, è stata segnalata sindrome neurolettica maligna (SNM), una condizione potenzialmente pericolosa per la vita e caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonomica, coscienza alterata e livelli elevati di creatin fosfochinasi sierica. Segni ulteriori possono includere mioglobinuria (rabdomiolisi) e insufficienza renale acuta. Se un paziente sviluppa segni e sintomi che indicano SNM, o presenta febbre alta inspiegabile senza ulteriori manifestazioni cliniche di SNM, il trattamento deve essere interrotto.

Condizioni polmonari: a causa della loro azione colinomimetica, gli inibitori della colinesterasi devono essere prescritti con attenzione, in pazienti con una storia di asma o pneumopatia ostruttiva.

La somministrazione di Yasnal in concomitanza con altri inibitori della acetilcolinesterasi, agonisti o antagonisti del sistema colinergico deve essere evitata.

Compromissione epatica grave: Non ci sono dati relativi a pazienti con compromissione epatica grave.

Mortalità negli studi clinici sulla demenza vascolare

I tre studi clinici della durata di 6 mesi sono stati condotti studiando soggetti che soddisfacevano i criteri NINDS-AIREN per probabile o possibile demenza vascolare (VaD). I criteri NINDS-AIREN sono stati elaborati per identificare i pazienti la cui demenza appare dovuta esclusivamente a cause vascolari e per escludere i pazienti con malattia di Alzheimer. Nel primo studio, i tassi di mortalità sono stati 2/198 (1,0%) con donepezil cloridrato 5 mg, 5/206 (2,4%) con donepezil cloridrato 10 mg e 7/199 (3,5%) con il placebo. Nel secondo studio i tassi di mortalità sono stati 4/208 (1,9%) con donepezil cloridrato 5 mg, 3/215 (1,4%) con donepezil cloridrato 10 mg e 1/193 (0,5%) con placebo. Nel terzo studio i tassi di mortalità sono stati 11/648 (1,7%) con donepezil cloridrato 5 mg e 0/326 (0%) con placebo. Il tasso di mortalità per i tre studi VaD combinati nel gruppo con donepezil cloridrato (1,7%) era numericamente superiore rispetto al gruppo placebo (1,1%); tuttavia, questa differenza non è stata statisticamente significativa. La maggioranza dei decessi nei pazienti che prendevano donepezil cloridrato o placebo appaiono derivare da varie cause vascolari correlate, che potevano essere previste in questa popolazione anziana con malattia vascolare di base. Un'analisi di tutti gli eventi vascolari gravi fatali e non fatali non ha mostrato differenze nel tasso di insorgenza nel gruppo di donepezil cloridrato rispetto al placebo.

Negli studi di gruppo su malattia di Alzheimer (n = 4146) e quando questi studi su malattia di Alzheimer sono stati raggruppati con altri studi sulla demenza inclusi studi sulla demenza vascolare (totale n = 6888), il tasso di mortalità nei gruppi placebo superava numericamente quella dei gruppi con donepezil cloridrato.

Yasnal contiene lattosio.

I pazienti affetti da problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Nell'uomo il donepezil cloridrato e/o alcuni dei suoi metaboliti non inibiscono il metabolismo di teofillina, warfarin, cimetidina o digossina. Il metabolismo di donepezil cloridrato non è influenzato dalla somministrazione contemporanea di digossina o cimetidina. Gli studi in vitro hanno mostrato che gli isoenzimi del citocromo P450 3A4 e in misura minore 2D6, partecipano al metabolismo del donepezil. Studi di interazione farmacologica in vitro mostrano che ketoconazolo e chinidina, rispettivamente inibitori di CYP3A4 e 2D6, inibiscono il metabolismo di donepezil. Pertanto questi e altri inibitori di CYP3A4, come la itraconazolo ed eritromicina, e inibitori di CYp2D6, come la fluoxetina, possono inibire il metabolismo di donepezil. In uno studio su volontari sani, il ketoconazolo ha determinato un aumento medio di circa il 30% delle concentrazioni di donepezil. Induttori enzimatici, come la rifampicina, fenitoina, carbamazepina e l'alcol possono ridurre i livelli di donepezil. Poiché l'importanza di un effetto di inibizione o di induzione non è nota, queste associazioni di farmaci devono essere utilizzate con attenzione. È possibile che donepezil cloridrato interferisca con medicinali con attività colinergica. É possibile anche un'attività sinergica con un trattamento concomitante a base di medicinali quali la succinilcolina, altri farmaci bloccanti neuromuscolari o agonisti colinergici o beta-bloccanti che agiscono sulla conduzione cardiaca.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Posologia

Adulti/Anziani

Il trattamento viene iniziato con 5 mg/die (in monosomministrazione). La dose di 5 mg/die deve essere mantenuta per almeno un mese per consentire di valutare le prime risposte cliniche al trattamento e per poter raggiungere le concentrazioni allo stato stazionario di donepezil cloridrato e per consentire di valutare gli effetti del trattamento. A seguito della valutazione clinica condotta dopo un mese di trattamento con 5 mg/die, la dose di Yasnal può essere aumentata a 10 mg/die (in monosomministrazione). La dose massima giornaliera raccomandata è 10 mg. Negli studi clinici non sono state studiate dosi superiori a 10 mg/die.

Il trattamento deve essere iniziato e controllato da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento della demenza di Alzheimer. La diagnosi deve essere effettuata in conformità alle linee guida accettate (ad esempio, DSM IV, ICD 10). La terapia con donepezil va iniziata solo se è disponibile una persona che assista il paziente e che controlli regolarmente l'assunzione del medicinale. La terapia di mantenimento può proseguire fino a quando vi è un beneficio terapeutico per il paziente. Il beneficio clinico di donepezil cloridrato deve quindi essere regolarmente rivalutato. Quando l'effetto terapeutico non è più evidente, va presa in considerazione la sospensione della terapia. La risposta individuale al donepezil non può essere prevista.

Dopo l'interruzione della terapia, si è osservata una graduale riduzione degli effetti benefici di donepezil.

Compromissione renale ed epatica

Uno schema posologico simile può essere seguito per i pazienti con compromissione renale in quanto la clearance di donepezil cloridrato non è influenzata da tale condizione.

A causa di una possibile esposizione aumentata in caso di compromissione epatica da lieve a moderata , l'aumento della dose va effettuato in base alla tolleranza individuale. Non sono disponibili dati relativi a pazienti con compromissione epatica grave.

Popolazione pediatrica

L'uso di Yasnal non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.

Modo di somministrazione

Yasnal deve essere assunto per via orale, di sera, appena prima di coricarsi.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Yasnal 5 mg 28 compresse rivestite con film

Sintomi

La dose letale media valutata di donepezil cloridrato in seguito a somministrazione di una dose singola nei topi e nei ratti è rispettivamente 45 e 32 mg/kg, o di circa 225 e 160 volte la dose massima raccomandata nell'uomo che è di 10 mg al giorno. Negli animali sono stati osservati segni di stimolazione colinergica correlati alla dose che includevano riduzione dei movimenti spontanei, posizione prona, andatura barcollante, lacrimazione, convulsioni cloniche, respirazione depressa, salivazione, miosi, fascicolazione e temperatura superficiale corporea più bassa.

Il sovradosaggio con inibitori della colinesterasi può causare crisi colinergiche caratterizzate da grave nausea, vomito, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, respirazione depressa, collasso e convulsioni. È possibile un aumento della debolezza muscolare, che può causare morte in caso di interessamento dei muscoli respiratori.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, devono essere adottate misure di supporto. Gli anticolinergici terziari quali l'atropina possono essere utilizzati come antidoto per il sovradosaggio di Yasnal. Si raccomanda l'atropina solfato per endovena titolata per ottenere l'effetto desiderato: una dose iniziale di 1,0-2,0 mg e.v. con dosi successive in base alla risposta clinica. Sono state riferite risposte atipiche nella pressione arteriosa e nella frequenza cardiaca con altri colinomimetici quando vengono somministrati in concomitanza con anticolinergici quaternari quali glicopirrolato. Non è noto se donepezil cloridrato e/o i suoi metaboliti possano essere rimossi tramite dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale o emofiltrazione).


CONSERVAZIONE



Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


PATOLOGIE ASSOCIATE







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