Naloxone Cloridrato Pfizer

Antidoto nel trattamento delle intossicazioni acute da analgesici, narcotici.

Naloxone può essere somministrato per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare.

La somministrazione per via endovenosa, raccomandabile in situazioni di emergenza, determina una più rapida comparsa dell'attività farmacologica. Poichè la durata degli effetti farmacologici di alcuni stupefacenti potrebbe superare quella del naloxone, il paziente dovrebbe essere costantemente sorvegliato e, se necessario, la somministrazione del farmaco dovrebbe essere ripetuta.

Si raccomanda comunque di avviare sempre il paziente, il più presto possibile, ad un pronto soccorso attrezzato.

Se necessario naloxone può essere diluito in acqua per preparazioni iniettabili, o altri solventi per uso parenterale (ad esempio, soluzione di sodio cloruro 0,9% o soluzione di glucosio 5%).

La dose iniziale di naloxone, somministrato per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea è di 0,4 mg/ml. Nel caso in cui dopo somministrazione endovenosa non si determini un sufficiente miglioramento della funzione respiratoria, è consigliabile ripetere la dose ad intervalli di 2 - 3 minuti. Uno scarso miglioramento, dopo somministrazione di 2 - 3 dosi di naloxone, potrebbe essere causato da eventuali processi morbosi concomitanti o dalla presenza di farmaci non oppiacei.

Per ottenere un parziale o completo antagonismo degli effetti deprimenti degli oppiacei a seguito di interventi chirurgici è necessaria una dose minore di naloxone. Questa deve essere comunque stabilita in relazione con la risposta del paziente. Naloxone deve essere somministrato per via endovenosa, a dosi crescenti comprese tra 0,1 e 0,2 mg, con intervalli di 2 - 3 minuti, fino ad ottenere un adeguato antagonismo degli effetti deprimenti indotti da stupefacenti. Entro 1 - 2 ore dalla prima somministrazione, può essere necessario ripetere la somministrazione di naloxone, in relazione al tipo, alla quantità ed all'intervallo di tempo intercorso dall'ultima somministrazione di stupefacente. Dosi supplementari per via intramuscolare, determinano comunque un effetto più prolungato. Dosi eccessive di naloxone possono determinare una significativa diminuzione dell'effetto analgesico indotto dallo stupefacente ed aumentare la pressione arteriosa. Analogamente un antagonismo troppo rapido potrebbe indurre nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.

La dose iniziale è di 0,01 mg/kg somministrata per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.

La dose può essere ripetuta secondo le indicazioni relative alla somministrazione negli adulti.

Nel caso in cui sia necessario diluire la soluzione contenuta nella fiala è possibile utilizzare sodio cloruro 0,9% (soluzione fisiologica) o glucosio 5%.

Nei pazienti anziani con patologia cardiovascolare pre-esistente o che hanno assunto farmaci potenzialmente cardiotossici, si raccomanda di utilizzare Naloxone Pfizer con cautela in quanto sono stati riferiti gravi effetti avversi cardiovascolari, quali tachicardia ventricolare e fibrillazione in pazienti nel post-operatorio a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Per il naloxone cloridrato sono disponibili dati clinici insufficienti relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Il naloxone cloridrato può causare sintomi da astinenza nel neonato (vedere paragrafo 4.4).

Non è noto se il naloxone cloridrato passi nel latte materno e non è stato stabilito se i bambini allattati al seno subiscano gli effetti del naloxone cloridrato. Si raccomanda pertanto di evitare di allattare per 24 ore dopo il trattamento.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del naloxone organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Per la frequenza degli effetti indesiderati si utilizza la seguente terminologia:

Molto comune: ≥ 1/10;

Comune: ≥ 1/100, < 1/10;

Non comune: ≥ 1/1.000, < 1/100;

Raro: ≥ 1/10.000, < 1/1.000;

Molto raro: < 1/10.000;

Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Molto raro: Reazione allergica (orticaria, rinite, dispnea, edema di Quincke), shock anafilattico

Non noto: Aumento dei livelli dell'ormone della crescita quando somministrato a dosi da 0,3 a 4 mg/kg

Agitazione, allucinazioni

Comune: Vertigini, cefalea

Non comune: Tremore, sudorazione

Raro: Convulsioni, tensione

Raramente si sono manifestate convulsioni a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato, anche se non si è potuta accertare una correlazione causale con il farmaco. Nell'uso post-operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare comparsa di tensione.

Non noto: Parestesie. Deficit della memoria con dosi da 0,3 a 4 mg/kg.

Comune: Tachicardia

Non comune: Aritmia, bradicardia

Molto raro: Fibrillazione, arresto cardiaco

Comune: Ipotensione, ipertensione

Si sono manifestate ipotensione, ipertensione e aritmia cardiaca (tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione) con uso post-operatorio di naloxone cloridrato. Effetti avversi cardiovascolari si sono verificati con maggiore frequenza in pazienti post-operatori con malattia cardiovascolare pre-esistente o che avevano assunto altri farmaci che producono analoghi effetti indesiderati a livello cardiovascolare.

Molto raro: Edema polmonare

In caso d'uso postoperatorio di naloxone cloridrato si è manifestato anche edema polmonare.

Non noto: Dispnea, ipossia e depressione respiratoria. Iperventilazione a dosi da 0,3 a 4 mg/kg.

Molto comune: Nausea

Comune: Vomito

Non comune: Diarrea, secchezza della bocca

Non noto: Disfagia

Sono stati riferiti nausea e vomito in pazienti postoperatori che hanno assunto dosi più elevate di quelle raccomandate. Non è tuttavia stata accertata alcuna relazione causale con il farmaco e i sintomi possono essere segnali di un'eccessiva rapidità dell'azione antagonista dell'effetto degli oppiacei.

Molto raro: Eritema multiforme

È stato segnalato un caso di eritema multiforme, scomparso immediatamente dopo la sospensione del naloxone cloridrato.

Non noto: Sudorazione, vampate di calore e arrossamento

Non noto: Stimolo alla minzione.

Comune: Dolore postoperatorio

Non comune: Irritazione della parete vascolare (dopo somministrazione endovenosa); infiammazione e irritazione locale (dopo somministrazione intramuscolare).

Nell'uso post-operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare la ricomparsa del dolore.

Una rapida inversione dell'effetto oppiaceo può indurre iperventilazione.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse .