Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Ultimo aggiornamento: 13 agosto 2018
Farmaci - Suboxone

Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Indivior Italia S.r.l.

MARCHIO

Suboxone

CONFEZIONE

2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

ALTRE CONFEZIONI DI SUBOXONE DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
buprenorfina + naloxone

FORMA FARMACEUTICA
compressa

GRUPPO TERAPEUTICO
Analgesici oppioidi + disassuefanti

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a ricetta medica a ricalco (L. 79/2014, tab. A med.); trattamento di disassuefazione dagli stati di tossicodipendenza nel rispetto di un P.T. predisposto da struttura pubblica o privata autorizzata

SCADENZA
36 mesi

PREZZO
7,49 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Trattamento sostitutivo per la dipendenza da oppioidi, nell'ambito di un trattamento medico, sociale e psicologico. L'obiettivo del componente naloxone è di scoraggiarne l'uso improprio per via endovenosa. Il trattamento è destinato all'uso su adulti e adolescenti di età superiore ai 15 anni che abbiano dato il proprio consenso al trattamento della dipendenza.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.

Grave insufficienza respiratoria.

Grave compromissione epatica.

Alcolismo acuto o delirium tremens.

Somministrazione concomitante di antagonisti degli oppioidi (naltrexone, nalmefene) per il trattamento della dipendenza da alcol o da oppioidi.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Uso improprio, abuso e diversione

Così come accade per altri oppioidi, legali o illeciti, la buprenorfina può essere oggetto di uso improprio o di abuso. Alcuni dei rischi di uso improprio e abuso includono overdose, diffusione di infezioni virali di origine ematogena o infezioni localizzate e sistemiche, depressione respiratoria e danni epatici. L'uso improprio di buprenorfina da parte di qualcuno che non sia il paziente indicato pone il rischio aggiuntivo di nuovi soggetti con dipendenza da sostanze che usano la buprenorfina come sostanza d'abuso principale; ciò potrebbe verificarsi se il medicinale viene distribuito per uso illecito direttamente dal paziente a cui il farmaco è destinato, oppure se il medicinale non viene salvaguardato dal furto.

Il trattamento subottimale con buprenorfina/naloxone potrebbe indurre l'uso improprio del medicinale da parte del paziente, portando all'overdose o all'abbandono del trattamento. Un paziente sottoposto a sotto-dosaggio con buprenorfina/naloxone potrebbe continuare a rispondere ai sintomi di astinenza non controllati ricorrendo ad automedicazioni con oppioidi, alcol o altri sedativi ipnotici, come le benzodiazepine.

Per ridurre al minimo il rischio di uso improprio, abuso e diversione, i medici devono adottare le precauzioni appropriate nel prescrivere e distribuire la buprenorfina, ad esempio evitare di prescrivere più rinnovi in una fase precoce del trattamento, e svolgere visite di follow-up del paziente con un monitoraggio clinico adeguato alle esigenze del paziente.

La combinazione di buprenorfina e naloxone nel Suboxone mira a scoraggiare l'uso improprio e l'abuso della buprenorfina. Si ritiene che il uso improprio endovenoso o intranasale di Suboxone sia meno probabile rispetto alla sola buprenorfina, dal momento che il naloxone contenuto nel Suboxone può causare la precipitazione dei sintomi di astinenza in individui dipendenti da eroina, metadone, o altri agonisti degli oppioidi.

Depressione respiratoria

Sono stati riportati alcuni casi di decesso dovuti a depressione respiratoria, in particolare quando la buprenorfina veniva utilizzata in combinazione con benzodiazepine oppure quando la buprenorfina non veniva utilizzata secondo quanto riportato nel riassunto delle caratteristiche del prodotto. Sono stati segnalati decessi anche in associazione alla somministrazione concomitante di buprenorfina e altri depressori come alcol o altri oppioidi. Se la buprenorfina viene somministrata ad alcuni individui non dipendenti da oppioidi, che non tollerano gli effetti degli oppioidi, si può verificare una depressione respiratoria potenzialmente fatale.

Questo prodotto deve essere utilizzato con cautela in pazienti affetti da asma o insufficienza respiratoria (deviazione della colonna vertebrale che può portare a dispnea).

Buprenorfina/naloxone può causare depressione respiratoria grave, potenzialmente fatale in bambini e in persone non dipendenti in caso di ingestione accidentale o deliberata. Si devono avvisare i pazienti di conservare il blister in sicurezza, di non aprirlo mai in anticipo, di tenerlo fuori dalla portata dei bambini e di altri familiari e di non assumere questo medicinale in presenza di bambini. In caso di ingestione accidentale o sospetta ingestione chiamare immediatamente il pronto soccorso.

Depressione del sistema nervoso centrale

L'associazione buprenorfina/naloxone può causare sonnolenza, in particolare con l'assunzione concomitante di alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale (come tranquillanti, sedativi o ipnotici) .

Dipendenza

La buprenorfina è un agonista parziale che si lega ai recettori µ (mu)-oppioidi e la somministrazione cronica produce dipendenza del tipo oppioide. Studi sugli animali, nonché l'esperienza clinica, hanno dimostrato che la buprenorfina può produrre dipendenza, ma ad un livello inferiore rispetto a un agonista pieno, ad es. la morfina.

Non è raccomandata la brusca interruzione del trattamento, dal momento che potrebbe causare una sindrome da astinenza la cui insorgenza potrebbe essere ritardata.

Epatite ed eventi epatici

Sono stati riportati casi di danni epatici acuti in soggetti dipendenti da oppioidi, tanto nelle sperimentazioni cliniche quanto nelle segnalazioni post-marketing relative alle reazioni avverse. Lo spettro delle anomalie varia dall'aumento transitorio asintomatico delle transaminasi epatiche all'insufficienza epatica, alla necrosi epatica, alla sindrome epatorenale, all'encefalopatia epatica e al decesso. In molti casi la presenza di un preesistente danno mitocondriale (malattia genetica, anomalie degli enzimi epatici, infezioni da virus dell'epatite B o C, abuso di alcol, anoressia, uso concomitante di altri farmaci potenzialmente epatotossici) e l'uso di sostanze per via iniettiva possono avere un ruolo causale o aggiuntivo. È opportuno tener conto di questi importanti fattori prima di prescrivere buprenorfina/naloxone e durante il trattamento. Laddove si sospetti un evento epatico, è necessario condurre un'ulteriore valutazione biologica ed eziologica. In base ai risultati, il medicinale può essere sospeso con cautela, al fine di prevenire i sintomi di astinenza e il nuovo ricorso all'uso di sostanze illecite. Qualora si decida di continuare il trattamento, è necessario monitorare attentamente la funzionalità epatica.

Precipitazione della sindrome da astinenza da oppioidi

Nell'iniziare il trattamento con buprenorfina/naloxone, il medico deve essere consapevole del profilo di agonista parziale della buprenorfina e come questa possa precipitare i sintomi di astinenza nei pazienti dipendenti da oppioidi, in modo particolare nel caso in cui la somministrazione avvenga a meno di 6 ore dall'assunzione dell'ultima dose di eroina o di altro oppioide a breve durata d'azione, oppure nel caso in cui la somministrazione avvenga a meno di 24 ore dall'assunzione dell'ultima dose di metadone. Poiché sono stati segnalati sintomi di astinenza, è necessario monitorare attentamente i pazienti durante il periodo di passaggio da buprenorfina o metadone a buprenorfina/naloxone. Al fine di evitare la precipitazione dei sintomi di astinenza, l'induzione con buprenorfina/naloxone deve essere intrapresa in presenza di sintomi oggettivi di astinenza .

I sintomi di astinenza possono essere anche associati a dosaggio subottimale.

Compromissione epatica

Gli effetti della compromissione epatica sulla farmacocinetica della buprenorfina e del naloxone sono stati valutati in uno studio di post-marketing. Poichè sia la buprenorfina sia il naloxone sono ampiamente metabolizzati, entrambi i loro livelli plasmatici sono risultati più elevati nei pazienti con insufficienza epatica moderata e grave dopo la somministrazione di una dose singola. I pazienti devono essere monitorati per segni e sintomi di astinenza precipitata da oppioidi, da tossicità o da sovradosaggio causata dai livelli aumentati di naloxone e/o di buprenorfina. Suboxone compresse sublinguali deve essere utilizzato con cautela in pazienti con danno epatico moderato. In pazienti con insufficienza epatica grave l'uso di buprenorfina/naloxone è controindicato.

Insufficienza renale

L'eliminazione per via renale può essere prolungata, dal momento che il 30 % della dose somministrata viene eliminato per via renale. I metaboliti della buprenorfina si accumulano nei pazienti con insufficienza renale. Pertanto si raccomanda cautela nel dosaggio in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) .

Uso negli adolescenti (età 15-<18)

Data la mancanza di dati relativi agli adolescenti (età 15-<18), i pazienti in questo gruppo d'età devono essere monitorati ancora più attentamente durante il trattamento.

Inibitori del CYP 3A

I medicinali che inibiscono l'enzima CYP3A4 possono produrre l'aumento delle concentrazioni di buprenorfina. Potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio di buprenorfina/naloxone. Nei pazienti già trattati con inibitori del CYP3A4, la dose di buprenorfina/naloxone deve essere accuratamente titolata, dal momento che un dosaggio ridotto potrebbe essere sufficiente per questi pazienti .

Avvertenze generali riguardanti la somministrazione di oppioidi

Gli oppioidi possono indurre ipotensione ortostatica nei pazienti deambulanti.

Gli oppioidi possono aumentare la pressione del liquido cerebrospinale provocando crisi convulsive, pertanto devono essere usati con cautela in pazienti con trauma cranico, lesioni intracraniche o in altre condizioni in cui la pressione del liquido cerebrospinale può essere aumentata o in caso di anamnesi di crisi convulsive.

Gli oppioidi devono essere usati con cautela in pazienti che soffrono di ipotensione, ipertrofia della prostata o stenosi uretrale.

La miosi indotta da oppioidi, i cambiamenti del livello di coscienza o della percezione del dolore come sintomo della patologia possono interferire con la valutazione del paziente, confondere la diagnosi o nascondere il decorso clinico di patologie concomitanti.

Gli oppioidi devono essere usati con cautela in pazienti che soffrono di mixedema, ipotiroidismo o insufficienza corticosurrenale (per es., malattia di Addison).

È stato riscontrato che gli oppioidi aumentano la pressione intracoledocale; pertanto devono essere usati con cautela in pazienti che soffrono di disfunzione del tratto biliare.

Gli oppioidi devono essere somministrati con cautela a pazienti anziani o debilitati.

In base all'esperienza con la morfina, l'uso concomitante degli inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) può esacerbare gli effetti degli oppioidi .

Suboxone contiene lattosio. Questo medicinale non va somministrato a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio.


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Suboxone non deve essere assunto con:

  • bevande alcoliche o medicinali contenenti alcol, poichè l'alcol aumenta l'effetto sedativo della buprenorfina .
Suboxone deve essere assunto con cautela se somministrato insieme a:

  • benzodiazepine: questa combinazione può provocare decesso dovuto a depressione respiratoria di origine centrale. Pertanto i dosaggi devono essere limitati e questa combinazione deve essere evitata laddove vi sia il rischio di uso improprio. I pazienti devono essere avvisati dell'estremo pericolo legato all'autosomministrazione di benzodiazepine non prescritte durante l'assunzione di questo prodotto; sarà inoltre opportuno rammentare che l'uso di benzodiazepine in concomitanza con questo prodotto dovrà avvenire unicamente in base alle indicazioni del proprio medico .
  • altri depressori del sistema nervoso centrale, altri derivati oppioidi (ad es. metadone, analgesici e antitosse), alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbiturici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate: queste combinazioni aumentano la depressione del sistema nervoso centrale. Il ridotto livello di attenzione può rendere pericoloso l'uso di auto e macchinari.
  • Inoltre può essere difficile raggiungere un'adeguata analgesia quando viene somministrato un agonista completo degli oppioidi a pazienti trattati con buprenorfina/naloxone. Pertanto, usando un agonista completo degli oppioidi, esiste il possibile rischio di overdose, soprattutto quando si tenta di contrastare gli effetti dell'agonista parziale buprenorfina o quando i livelli plasmatici di buprenorfina stanno diminuendo.
  • naltrexone e nalmefene sono antagonisti degli oppioidi in grado di bloccare gli effetti farmacologici della buprenorfina. La co-somministrazione durante il trattamento con buprenorfina/naloxone è controindicata, a causa della possibile interazione dannosa che può scatenare l'improvvisa comparsa di sintomi intensi e prolungati di astinenza da oppioidi .
  • inibitori del CYP3A4: uno studio di interazione di buprenorfina con ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4), ha evidenziato un aumento del Cmax e dell'AUC (area sotto la curva) di buprenorfina (rispettivamente 50 % e 70 %) e, in misura inferiore, di norbuprenorfina. I pazienti ai quali viene somministrato Suboxone devono essere attentamente monitorati e potrebbero necessitare di una riduzione del dosaggio laddove siano associati a potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. inibitori delle proteasi quali ritonavir, nelfinavir o indinavir o azoli antifungini come ketoconazolo o itraconazolo, antibiotici macrolidi).
  • induttori del CYP3A4: l'uso concomitante degli induttori del CYP3A4 e della buprenorfina può ridurre le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina, provocando potenzialmente un trattamento subottimale della dipendenza da oppioidi con buprenorfina. Si consiglia di monitorare con attenzione i pazienti in trattamento con buprenorfina/naloxone, se vengono somministrati contemporaneamente tali induttori (per es., fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, rifampicina). Potrebbe essere necessario aggiustare conseguentemente il dosaggio della buprenorfina o dell'induttore del CYP3A4.
  • In base all'esperienza con la morfina, l'uso concomitante di inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) può esacerbare gli effetti degli oppioidi.



POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Il trattamento deve avvenire sotto la supervisione di un medico esperto nel trattamento della dipendenza da oppioidi.

Precauzioni da prendere prima dell'induzione

Prima dell'inizio del trattamento, occorre prendere in considerazione il tipo di dipendenza da oppioidi (ovvero, oppioide a lunga o breve durata d'azione), il lasso di tempo trascorso dall'ultimo consumo di oppioidi e il grado di dipendenza dagli oppioidi. Al fine di evitare la precipitazione dei sintomi di astinenza, l'induzione con buprenorfina/naloxone o con sola buprenorfina deve essere intrapresa solo in presenza di sintomi oggettivi e chiari di astinenza (dimostrati per esempio da un punteggio che indica un'astinenza da lieve a moderata secondo la Scala Clinica per l'Astinenza da Oppiacei, COWS - Clinical Opioid Withdrawal Scale, validata).

  • Nei pazienti dipendenti da eroina o da oppioidi a breve durata d'azione, la prima dose di buprenorfina/naloxone deve essere assunta alla comparsa dei primi segni di astinenza, ma non prima che siano trascorse almeno 6 ore dall'ultima assunzione di oppioidi da parte del paziente.
  • Per i pazienti ai quali viene somministrato metadone, la dose di metadone deve essere ridotta fino ad un massimo di 30 mg/die prima di iniziare la terapia con buprenorfina/naloxone. Occorre considerare la lunga emivita del metadone quando si inizia la terapia con buprenorfina/naloxone. La prima dose di buprenorfina/naloxone deve essere assunta solo alla comparsa dei primi segni d'astinenza, ma non prima che siano trascorse almeno 24 ore dall'ultima assunzione di metadone da parte del paziente. La buprenorfina può causare la precipitazione dei sintomi di astinenza in pazienti con dipendenza da metadone.
Posologia

Terapia iniziale (induzione)

La dose iniziale raccomandata negli adulti e adolescenti di età superiore ai 15 anni corrisponde a una o due compresse di Suboxone 2 mg/0,5 mg. Il primo giorno, è possibile somministrare una o due compresse ulteriori di Suboxone 2 mg/0,5 mg in base alle singole esigenze del paziente.

Durante l'inizio del trattamento, si raccomanda la supervisione giornaliera della somministrazione per assicurare il corretto posizionamento sublinguale della dose e per osservare la risposta del paziente al trattamento, quale guida a un'efficace titolazione della dose secondo l'effetto clinico.

Adattamento del dosaggio e terapia di mantenimento

In seguito all'induzione del trattamento del primo giorno, il paziente deve essere stabilizzato a una dose di mantenimento nei giorni successivi adattando progressivamente la dose secondo l'effetto clinico del singolo paziente. La titolazione della dose in regimi di 2-8 mg di buprenorfina è guidata dalla nuova valutazione dello stato clinico e psicologico del paziente, e non deve superare la dose giornaliera massima di 24 mg di buprenorfina.

Somministrazione a giorni alterni

Una volta raggiunta una stabilizzazione soddisfacente è possibile diminuire la frequenza della somministrazione adottando un regime a giorni alterni corrispondente al doppio della dose giornaliera titolata su base individuale. Ad esempio, a un paziente stabilizzato alla somministrazione di una dose giornaliera di 8 mg di buprenorfina possono essere somministrati 16 mg di buprenorfina a giorni alterni, senza alcuna somministrazione nei giorni interposti. In alcuni pazienti, dopo il raggiungimento di una stabilizzazione soddisfacente, è possibile diminuire la frequenza della somministrazione fino a 3 volte a settimana (ad esempio lunedì, mercoledì e venerdì). La dose del lunedì e del mercoledì deve corrispondere al doppio della dose giornaliera titolata su base individuale, e quella del venerdì al triplo della dose giornaliera titolata su base individuale, senza alcuna somministrazione nei giorni interposti. Tuttavia, la dose somministrata in un determinato giorno non deve superare i 24 mg di buprenorfina. Per i pazienti che richiedono una titolazione della dose giornaliera > 8 mg/die di buprenorfina questo regime potrebbe non essere adeguato.

Sospensione sotto controllo medico

Una volta raggiunta una stabilizzazione soddisfacente e previo consenso del paziente, è possibile ridurre gradualmente il dosaggio a una dose di mantenimento inferiore; in casi particolarmente favorevoli è possibile interrompere il trattamento. La disponibilità di dosi da 2 mg/0,5 mg e 8 mg/2 mg consente una titolazione del dosaggio verso il basso. Per i pazienti che richiedono una dose inferiore di buprenorfina, è possibile utilizzare buprenorfina 0,4 mg. È opportuno monitorare i pazienti dopo la sospensione, a causa della possibilità di ricadute.

Popolazioni speciali

Anziani

La sicurezza e l'efficacia di buprenorfina/naloxone nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni non sono state stabilite. Non è possibile fare raccomandazioni sulla posologia.

Compromissione epatica

Prima di iniziare la terapia si raccomanda l'esecuzione di prove di funzionalità epatica e di test per l'epatite virale al basale. I pazienti con test positivi per l'epatite virale, sottoposti a trattamento concomitante con altri medicinali e/o affetti da disfunzione epatica sono a rischio di accelerazione di lesioni epatiche. Si raccomanda un regolare monitoraggio della funzionalità epatica .

Entrambi i principi attivi di Suboxone, buprenorfina e naloxone, vengono ampiamente metabolizzati nel fegato, e i livelli plasmatici sono risultati superiori sia per buprenorfina sia per naloxone in pazienti con insufficienza epatica moderata e grave. I pazienti devono essere monitorati per segni e sintomi di astinenza precipitata da oppioidi, da tossicità o da sovradosaggio causata dai livelli aumentati di naloxone e/o di buprenorfina.

Dal momento che la farmacocinetica di buprenorfina/naloxone può essere alterata nei pazienti con compromissione epatica, si raccomandano dosi iniziali inferiori e un'accurata titolazione del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. L'uso di buprenorfina/naloxone è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica .

Insufficienza renale

Non è necessario modificare la dose di buprenorfina/naloxone in pazienti con insufficienza renale. Si raccomanda cautela nella somministrazione del medicinale a pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) .

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di buprenorfina/naloxone nei bambini di età inferiore ai 15 anni non sono state stabilite. Non vi sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

I medici devono avvertire i pazienti che la somministrazione sublinguale rappresenta l'unica via di somministrazione efficace e sicura per questo medicinale . La compressa deve essere posta sotto la lingua fino a completa dissoluzione. I pazienti non devono ingerire o consumare cibi o bevande fino alla completa dissoluzione della compressa.

La dose è costituita da compresse di Suboxone di differente dosaggio, che possono essere assunte contemporaneamente o in due porzioni separate; la seconda porzione deve essere assunta immediatamente dopo la dissoluzione della prima.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Suboxone 2 mg + 0,5 mg 7 compresse sublinguali

Sintomi

La depressione respiratoria conseguente ad una depressione del sistema nervoso centrale è il principale sintomo che richiede l'intervento in caso di sovradosaggio, in quanto potrebbe evolvere fino all'arresto respiratorio e al decesso. I segni di sovradosaggio possono includere sonnolenza, ambliopia, miosi, ipotensione, nausea, vomito e/o disturbi del linguaggio.

Trattamento

Devono essere adottate misure generali di supporto, incluso un accurato monitoraggio delle condizioni respiratorie e cardiache del paziente. È necessario procedere al trattamento sintomatico della depressione respiratoria e adottare le consuete misure di terapia intensiva. È necessario garantire la pervietà delle vie aeree e la ventilazione assistita o controllata. Il paziente deve essere trasferito in un ambiente dotato di una struttura di rianimazione completa.

Se il paziente vomita, occorre prestare attenzione per impedire l'aspirazione del vomito.

Si raccomanda l'uso di un antagonista degli oppioidi (ad es. naloxone), nonostante il modesto effetto che potrebbe avere nel contrastare i sintomi respiratori della buprenorfina rispetto a quello esercitato nei confronti di altri agonisti completi degli oppioidi.

Se si utilizza il naloxone, la lunga durata d'azione della buprenorfina deve essere presa in considerazione nel determinare la durata del trattamento e la sorveglianza medica necessaria per contrastare gli effetti di un sovradosaggio. Il naloxone può essere eliminato più rapidamente della buprenorfina, consentendo la ricomparsa dei sintomi da sovradosaggio di buprenorfina precedentemente controllati, pertanto può essere necessaria un'infusione continua. Se non è possibile eseguire l'infusione, possono essere necessarie dosi ripetute di naloxone. Le dosi iniziali di naloxone possono variare fino a 2 mg ed essere ripetute ogni 2 - 3 minuti fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente, ma non devono superare una dose iniziale di 10 mg. La velocità delle infusioni endovenose continue deve essere titolata in base alla risposta del paziente.


CONSERVAZIONE



Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.






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