Tapelod

Tapelod è indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore cronico severo che può essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.

Il regime posologico va personalizzato in funzione dell'intensità del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilità di monitorare il paziente.

Tapelod va assunto due volte al giorno, all’incirca ogni 12 ore.

Occorre che i pazienti inizino il trattamento con singole dosi da 50 mg di Tapelod somministrate due volte al giorno.

Passando dagli oppioidi a Tapelod e scegliendo la dose iniziale, occorre tenere in considerazione la natura del precedente medicinale, via di somministrazione e la dose quotidiana media. Ciò può richiedere dosi iniziali più elevate di Tapelod nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti con tali farmaci prima di iniziare la terapia con Tapelod.

Dopo aver instaurato la terapia, la dose va titolata su base individuale a un livello che produca un'analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderati sotto la stretta supervisione del medico prescrittore.

Esperienze ricavate da sperimentazioni cliniche hanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al giorno ogni 3 giorni è appropriato per ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte dei pazienti. Il dosaggio da 25 mg può essere utilizzato anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessità individuali dei pazienti.

Dosi giornaliere complessive di Tapelod superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate.

Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderato non occorre modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2). Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave compromissione renale, pertanto l'utilizzo del farmaco in questa popolazione non è raccomandato (vedere paragrafi 4.4. e 5.2)

Nei pazienti con compromissione epatica lieve non occorre modificare la dose (vedere paragrafo 5.2).

Tapelod deve essere usato con cautela nei pazienti che presentano compromissione epatica moderata. In questi pazienti il trattamento va iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di Tapelod e somministrato con frequenza non superiore ad una volta ogni 24 ore. All'inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mg di Tapelod non è raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimento dell'analgesia con tollerabilità accettabile (vedere paragrafi 4.4. e 5.2)

Tapentadolo a rilascio prolungato non è stato studiato nei pazienti con grave compromissione epatica; pertanto l'utilizzo non è raccomandato in tale popolazione (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

In generale, nei pazienti anziani non è richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato che i pazienti anziani sono più soggetti ad una riduzione della funzionalità renale ed epatica, occorre essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

La sicurezza e l'efficacia di Tapelod non sono state studiate nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Pertanto Tapelod non è raccomandato in questa popolazione.

Tapelod è per uso orale

La compressa a rilascio prolungato non deve essere frantumata o masticata, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. Tapelod va assunto con una quantità sufficiente di liquido. Tapelod può essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno.

Il rivestimento (matrice) delle compresse di tapentadolo potrebbe non venir digerito completamente e pertanto potrebbe essere eliminato e ritrovato nelle feci del paziente. Comunque ciò non ha alcuna rilevanza clinica, dato che la sostanza attiva delle compresse sarà già stata assorbita

Prima di iniziare il trattamento con Tapelod è necessario concordare con il paziente una strategia di trattamento che comprenda la durata e gli obiettivi del trattamento, e un piano per l’interruzione del trattamento, in accordo con le linee guida per la gestione del dolore. Durante il trattamento, è necessario che ci sia un contatto frequente tra il medico e il paziente al fine di valutare la necessità di proseguire il trattamento, considerare l’interruzione del trattamento e, se necessario, adeguare la posologia. Quando un paziente non ha più necessità della terapia con Tapelod, può essere consigliabile ridurre gradualmente la dose per prevenire i sintomi da astinenza. In assenza di un controllo adeguato del dolore, deve essere considerata la possibilità di iperalgesia, tolleranza e progressione della malattia preesistente (vedere paragrafo 4.4).

Tapelod non deve essere utilizzato più a lungo del necessario.

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Situazioni in cui sono controindicate molecole con attività agonista sui recettori µ-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di non monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale o ipercapnia acuta o grave

• In pazienti in cui è presente o si sospetti l'ileo paralitico

• Nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope (vedere paragrafo 4.5)

I dati sull'utilizzo nelle donne in gravidanza sono molto limitati.

Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni; tuttavia, sviluppo ritardato ed embriotossicità sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull'attività mc- oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati riportati a dosi senza effetto avverso osservabile (NOAEL) per le madri (vedere paragrafo 5.3).

In gravidanza, Tapelod va usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto. L’uso materno a lungo termine degli oppioidi durante la gravidanza coespone il feto. Il neonato potrebbe manifestare conseguente sindrome da astinenza neonatale (SAN). La sindrome neonatale da astinenza da oppioidi può essere fatale se non riconosciuta e trattata. Dovrebbe essere prontamente disponibile un antidoto per il neonato.

Negli esseri umani non si conosce l'effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L'uso di Tapelod non è raccomandato immediatamente prima o durante il parto. A causa dell'attività di µ-agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo vanno monitorati per la depressione respiratoria.

Non vi sono informazioni circa l'escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si è concluso che quest'ultimo è escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Per tale ragione, non è possibile escludere dei rischi anche per il lattante. Tapelod non deve essere usato durante il periodo di allattamento al seno.

Non sono disponibili dati sull’essere umano degli effetti di Tapelod sulla fertilità. In uno studio sulla fertilità e sviluppo embrionale precoce, non sono stati osservati effetti sui parametri riproduttivi sui ratti maschi e femmine (vedere paragrafo 5.3)