Aurantin

25 gennaio 2021

Aurantin


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Cos'è Aurantin (fenitoina sodica)


Aurantin è un farmaco a base di fenitoina sodica, appartenente al gruppo terapeutico Antiepilettici. E' commercializzato in Italia da Pfizer Established Medicine Italy S.r.l.

Confezioni e formulazioni di Aurantin disponibili in commercio


Selezionare una delle seguenti confezioni di Aurantin disponibili in commercio per accedere alla scheda completa, visualizzare il prezzo e scaricare il foglietto illustrativo (bugiardino):

A cosa serve Aurantin e perchè si usa


Aurantin parenterale è indicato per il controllo dello stato epilettico di tipo tonico-clonico (grande male) e per la prevenzione e il trattamento di crisi che compaiono durante o dopo interventi di neurochirurgia e/o gravi traumi cranici. Aurantin è impiegato nel trattamento di aritmie cardiache, quali aritmie ventricolari pericolose per la vita o aritmie secondarie causate da intossicazione da digitale, nei casi in cui non c'è stata risposta ad altri trattamenti antiaritmici disponibili o quando altri antiaritmici potrebbero non essere tollerati.

Indicazioni: come usare Aurantin, posologia, dosi e modo d'uso


Stato epilettico

In un paziente con crisi epilettiche continue, raffrontate con le più comuni crisi a rapida ricorrenza tipo epilessia seriale, prima della somministrazione di Aurantin è raccomandato l'impiego endovenoso di diazepam a causa del suo rapido inizio di effetto.

Dopo somministrazione di diazepam in pazienti con crisi epilettiche continue e nel trattamento iniziale dell'epilessia seriale una dose di attacco da 10 mg/Kg a 15 mg/Kg di fenitoina deve essere iniettata per via endovenosa lenta ad una velocità non superiore a 50 mg/minuto (ciò richiede circa 20 minuti in un soggetto di 70 Kg). La dose di attacco deve essere seguita da dosi di mantenimento di 100 mg per via orale o endovenosa ogni 6-8 ore.

L'assorbimento orale di fenitoina nei neonati è inattendibile; tuttavia una dose di attacco da 15 mg/Kg a 20 mg/Kg di Aurantin per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10-20 mg/l). Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocità di 1-3 mg/Kg/minuto o ad una velocità non superiore a 50 mg/minuto (a seconda di quale sia più lenta).

La determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina è consigliabile quando si impiega Aurantin per il trattamento dello stato epilettico e per la successiva definizione del dosaggio di mantenimento. Il livello clinicamente efficace è solitamente di 10-20 mg/l anche se alcuni casi di crisi tonico-cloniche possono essere controllati con livelli sierici inferiori.

La somministrazione intramuscolare non deve essere impiegata per il trattamento dello stato epilettico dal momento che, con tale via, il raggiungimento dei livelli di picco plasmatico può richiedere fino a 24 ore.

Aritmie cardiache

Somministrare inizialmente una dose da 3,5 mg/Kg a 5 mg/Kg per via endovenosa. Se necessario ripetere la dose una sola volta. La soluzione deve essere iniettata lentamente per via endovenosa ad una frequenza non superiore a 1 ml (50 mg) al minuto.

Dosaggio in popolazioni speciali

Pazienti con malattia renale o epatica: (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti anziani (oltre 65 anni di età): la clearance della fenitoina è leggermente ridotta nei pazienti anziani e potrebbe essere necessario un dosaggio inferiore o una somministrazione meno frequente (vedere paragrafo 5.2). Tuttavia, nei pazienti anziani possono verificarsi complicazioni più facilmente.

Altre indicazioni

Non è possibile definire uno schema terapeutico valido per tutte le altre indicazioni. La via di somministrazione endovenosa è preferibile. I dosaggi e gli intervalli fra le somministrazioni saranno determinati a seconda delle necessità dei singoli pazienti. Devono essere tenuti in considerazione fattori quali precedenti terapie antiepilettiche, grado di controllo delle crisi, età e condizioni mediche generali del paziente. Nonostante il lento assorbimento di Aurantin quando iniettato intramuscolo, il suo impiego con questa via di somministrazione può essere appropriato in alcune condizioni.

Quando si rende necessaria per breve tempo la somministrazione intramuscolare in pazienti precedentemente stabilizzati con fenitoina per via orale, è essenziale effettuare appropriati aggiustamenti posologici per mantenere livelli sierici terapeutici. Una dose intramuscolare superiore del 50% a quella orale è necessaria per mantenere tali livelli. Quando si ritorna al trattamento orale, la dose deve essere ridotta del 50% rispetto alla dose orale iniziale allo scopo di evitare il raggiungimento di livelli sierici troppo elevati a causa del prolungato rilascio dalle sedi di iniezione intramuscolare.

In un paziente precedentemente non trattato con fenitoina, Aurantin può essere somministrato per via intramuscolare alla dose di 100-200 mg (2-4 ml) ad intervalli di circa 4 ore a scopo profilattico durante interventi di neurochirurgia e proseguito nel periodo postoperatorio per 48-72 ore.

La posologia deve essere successivamente ridotta fino a una dose di mantenimento di 300 mg e aggiustata in funzione dei livelli sierici.

Se il paziente richiede un periodo di trattamento con Aurantin per via intramuscolare superiore a una settimana, dovrebbero essere valutate vie di somministrazione alternative quali l'intubazione gastrica. Per periodi inferiori a una settimana, il paziente che interrompe la somministrazione intramuscolare dovrebbe ricevere la metà della dose orale iniziale per lo stesso periodo di tempo in cui è stato trattato per via intramuscolare con Aurantin. Il dosaggio dei livelli sierici è utile come guida a un appropriato aggiustamento della dose.

Bambini: posologia come per gli adulti. Tuttavia è stato dimostrato che i bambini tendono a metabolizzare la fenitoina più rapidamente di quanto avviene nell'adulto. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si definiscono i dosaggi. Il ricorso al monitoraggio dei livelli sierici di fenitoina può essere di particolare utilità in questi casi. Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocità di 1-3 mg/kg/minuto o ad una velocità non superiore a 50 mg/minuto (a seconda di quale sia più lenta).

Neonati: l'assorbimento orale di fenitoina nei neonati è incostante; tuttavia una dose di attacco di 15 mg/Kg - 20 mg/Kg per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10-20 mg/l). Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocità di 1-3 mg/Kg/minuto.

Modo di somministrazione

Un'infusione rapida può essere associata a eventi cardiovascolari avversi (vedere paragrafo 4.4)

Quando possibile deve essere usata la fenitoina per via orale, a causa dei rischi di tossicità cardiaca e locale associati alla fenitoina per via endovenosa.

Aurantin non deve essere miscelato alle comuni soluzioni per infusione endovenosa e in particolare al destrosio e alle soluzioni contenenti destrosio a causa della potenziale formazione di precipitati (vedere paragrafo 6.2).

Per le istruzioni sulla manipolazione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Controindicazioni: quando non dev'essere usato Aurantin


Ipersensibilità al principio attivo, ad altre idantoine, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La somministrazione endoarteriosa deve essere evitata a causa dell'elevato pH del preparato.

A causa del suo effetto sull'automatismo ventricolare, la fenitoina è controindicata nella bradicardia sinusale, nel blocco seno-atriale, nel blocco atrioventricolare (AV) di secondo e terzo grado e nei pazienti con sindrome di Adams-Stokes.

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).

La somministrazione concomitante di fenitoina e delavirdina è controindicata in considerazione della potenziale perdita di risposta virologica e possibile resistenza alla delavirdina o alla classe di inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa.

Aurantin può essere usato durante la gravidanza e l'allattamento?


Fertilità, gravidanza e allattamento

Fertilità

Negli studi sugli animali la fenitoina non ha determinato nessun effetto diretto sulla fertilità.

Gravidanza

La fenitoina attraversa la placenta.

Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in età fertile deve essere fornita una consulenza specialistica.

La necessità del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza.

Considerando l'uso endovenoso di Aurantin nel trattamento dello stato epilettico in gravidanza, le seguenti informazioni devono essere considerate valutando i rischi e i benefici. I potenziali effetti dannosi dello stato epilettico sul feto, in particolare l'ipossia, richiedono tassativamente di controllare la condizione epilettica nel più breve tempo possibile.

Il rischio di difetti congeniti è aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico; quelli più frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale.

Esistono alcune evidenze che la fenitoina può indurre anomalie congenite nei neonati di un piccolo numero di pazienti epilettiche cosicché la fenitoina non dovrebbe essere usata come primo farmaco durante la gravidanza, soprattutto nella fase iniziale, a meno che nel giudizio del medico i potenziali benefici superino il rischio.

Oltre alle segnalazioni di aumentata incidenza di malformazioni, quali palatoschisi e malformazioni cardiache in figli di donne trattate con fenitoina e con altri antiepilettici, si sono avute segnalazioni di una sindrome fetale idantoinica. Tale sindrome consiste in dismorfismo prenatale della faccia, ipoplasia digitale e ungueale, ritardato accrescimento prenatale, (inclusa microencefalia) e deficit mentale in bambini partoriti da donne trattate con fenitoina.

La politerapia con farmaci antiepilettici può essere associata con un rischio più alto di malformazioni congenite della monoterapia. Perciò è importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile.

Sono stati segnalati isolati casi di neoplasie, incluso neuroblastoma, in figli di madri trattate con fenitoina durante la gravidanza.

La fenitoina deve essere utilizzata nelle donne in età fertile e nelle donne in gravidanza solo se i benefici potenziali superano il rischio. Quando appropriato, il medico consiglierà alle donne in età fertile e alle donne in gravidanza opzioni terapeutiche alternative.

Un aumento di frequenza delle crisi in caso di gravidanza si verifica in una parte delle pazienti a seguito dell'alterato assorbimento o metabolizzazione della fenitoina. Periodiche misurazioni dei livelli sierici di fenitoina sono particolarmente utili per un adeguato aggiustamento posologico nel trattamento di pazienti epilettiche gravide. Tuttavia, nel postpartum sarà probabilmente indicato il ripristino della posologia originale. Sono stati segnalati difetti della coagulazione entro le prime 24 ore di vita in neonati partoriti da madri epilettiche in trattamento con fenitoina. La vitamina K ha dimostrato di prevenire o correggere tali difetti e può essere somministrata alla madre prima del parto e al neonato dopo la nascita.

Le donne in età fertile che non pianificano una gravidanza devono essere consigliate circa l'uso di misure contraccettive efficaci durante il trattamento. La fenitoina può annullare l'effetto terapeutico dei contraccettivi ormonali (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

La fenitoina è teratogena nei ratti, nei topi e nei conigli.

Allattamento

Piccole quantità di fenitoina sono escrete nel latte materno.

La concentrazione di fenitoina nel latte materno è circa un terzo della corrispondente concentrazione plasmatica nella madre.

Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino.

Quali sono gli effetti indesiderati di Aurantin


Con la fenitoina sono state segnalate le seguenti reazioni avverse (frequenza non nota - non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

reazioni anafilattoidi e anafilassi.

Irritazione locale, infiammazione e dolenzia. Dopo iniezione sottocutanea o perivasale sono state segnalate necrosi e escare. L'iniezione sottocutanea o perivasale deve essere evitata. Nella sede di iniezione sono state segnalate irritazione e infiammazione con o senza fuoriuscita venosa di fenitoina.

Sono stati riportati anche edema, decolorazione e dolore distale al sito di iniezione (descritti come sindrome del guanto color porpora; vedere paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego Tossicità locale [compresa la sindrome del guanto color porpora].

Patologie cardiache: ipotensione che può provocare collasso cardiovascolare in casi gravi. Aritmie atriali e ventricolari, inclusa bradicardia , che in alcuni casi, hanno portato ad asistolia/arresto cardiaco e morte (vedere paragrafo 4.4 - Effetti cardiovascolari).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: alterazioni della funzione respiratoria incluso arresto respiratorio.

Patologie del sistema nervoso: Reazioni avverse in questo sistema sono comuni e in genere dose-dipendenti. Comprendono, nistagmo, atassia, disartria, coordinazione ridotta e confusione mentale. È stata segnalata atrofia cerebellare che sembra essere più probabile in situazioni di livelli elevati di fenitoina e/o di uso a lungo termine della fenitoina (vedere paragrafo 4.4 - Effetti sul sistema nervoso centrale).

Sono stati osservati anche vertigine, parestesie, capogiri, sonnolenza, insonnia, nervosismo transitorio, fascicolazioni e cefalea. Sono state anche segnalate crisi toniche. Sono stati anche riportati rari casi di discinesia indotta dalla fenitoina, comprendenti corea, distonia e tremori e asterissi, simili a quelli indotti dalla fenotiazina e da altri farmaci neurolettici. Alterazione del gusto (vedere paragrafo 4.4 - Effetti sul sistema nervoso centrale).

Una polineuropatia periferica sensoriale predominante è stata osservata nei pazienti che ricevevano terapia a base di fenitoina a lungo termine.

Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo: iperplasia gengivale

Patologie della cute e del sistema sottocutaneo: manifestazioni dermatologiche talora accompagnate da febbre con rash scarlattiniformi o morbilliformi. L'esantema morbilliforme è il più frequente. Altri tipi di dermatite sono osservati più raramente. Altre forme più gravi che possono essere fatali includevano dermatiti bollose, esfoliative o purpuriche, lupus eritematosus, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Gravi reazioni cutanee (SCARs) come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN) sono state segnalate (vedere paragrafo 4.4 - Gravi reazioni dermatologiche).

Esami diagnostici:

Test di funzionalità tiroidea anormale.

Frequenza: molto rara

Patologie del sistema emolinfopoietico: vi sono state alcune segnalazioni indicanti una relazione tra fenitoina e la comparsa di linfoadenopatie (localizzate o generalizzate) includenti iperplasia linfoghiandolare benigna, pseudolinfoma, linfoma e malattia di Hodgkin. Sebbene non sia stata definita una relazione di causa ed effetto, la comparsa di linfoadenopatia indica la necessità di differenziare tale condizione da altri tipi di patologia linfonodale. Il coinvolgimento linfonodale può verificarsi con o senza segni e sintomi che richiamano la malattia da siero con febbre, esantema e coinvolgimento epatico.

In tutti i casi di linfoadenopatia è indicato un prolungato periodo di osservazione e ogni sforzo deve essere fatto per ottenere il controllo della crisi utilizzando farmaci antiepilettici alternativi.

Patologie ematopoietiche: sono state occasionalmente riportate complicazioni ematopoietiche, alcune fatali, associate alla somministrazione di fenitoina. Queste hanno incluso trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia con o senza soppressione del midollo osseo. Si sono verificate anche macrocitosi e anemia megaloblastica (vedere paragrafo 4.4 - Sistema ematopoietico).

Disturbi del sistema immunitario: HSS/DRESS (vedere paragrafo 4.4

Sindrome da ipersensibilità o reazione da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici), lupus eritematoso sistemico, periarterite nodosa e anomalie delle immunoglobuline.

Patologie gastrointestinali: insufficienza epatica acuta, epatite tossica, danno epatico, vomito, nausea e stipsi (vedere paragrafo 4.4 - Danno epatico).

Sono stati riportati casi di diminuzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi, e fratture in pazienti in terapia a lungo termine con AURANTIN. Il meccanismo mediante il quale AURANTIN influenza il metabolismo osseo non è stato identificato.

Popolazione Pediatrica

Il profilo degli eventi avversi della fenitoina è generalmente simile tra adulti e bambini. L'iperplasia gengivale si manifesta più frequentemente in pazienti pediatrici e in pazienti con scarsa igiene orale.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Patologie correlate:


Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico

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