Fosaprepitant Accord 150 mg polvere per soluzione per infusione 1 flacone

12 aprile 2024
Farmaci - Fosaprepitant Accord

Fosaprepitant Accord 150 mg polvere per soluzione per infusione 1 flacone


Tags:


INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


TITOLARE:

Accord Healthcare S.L.U.

CONCESSIONARIO:

Accord Healthcare Italia S.r.l.

MARCHIO

Fosaprepitant Accord

CONFEZIONE

150 mg polvere per soluzione per infusione 1 flacone

FORMA FARMACEUTICA
Polvere

PRINCIPIO ATTIVO
fosaprepitant

CLASSE
H

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico

PREZZO
71,02 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO


Confezioni e formulazioni di Fosaprepitant Accord disponibili in commercio:

  • fosaprepitant accord 150 mg polvere per soluzione per infusione 1 flacone (scheda corrente)

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE


A cosa serve Fosaprepitant Accord? Perchè si usa?


Prevenzione della nausea e del vomito, associati alla chemioterapia oncologica altamente e moderatamente emetogena negli adulti e nei pazienti pediatrici da 6 mesi di vita in poi.

Fosaprepitant Accord viene somministrato nel contesto di una terapia di associazione (vedere paragrafo 4.2).


CONTROINDICAZIONI


Quando non dev'essere usato Fosaprepitant Accord?


Ipersensibilità al principio attivo, al polisorbato 80 o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Somministrazione concomitante con pimozide, terfenadina, astemizolo o cisapride (vedere paragrafo 4.5).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO


Cosa serve sapere prima di prendere Fosaprepitant Accord?


Pazienti con compromissione epatica da moderata a grave

Vi sono dati limitati nei pazienti con compromissione epatica moderata e nessun dato nei pazienti con compromissione epatica grave. Fosaprepitant Accord deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Interazioni con l'isoenzima CYP3A4

Fosaprepitant Accord deve essere usato con cautela nei pazienti che ricevono in concomitanza principi attivi che vengono metabolizzati principalmente attraverso l'isoenzima CYP3A4 e con un intervallo terapeutico ristretto, quali ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanil, alcaloidi derivati dell'ergot, fentanil e chinidina (vedere paragrafo 4.5). Inoltre, la somministrazione concomitante di irinotecan deve essere valutata con particolare cautela, in quanto l'associazione potrebbe causare un aumento della tossicità.

Somministrazione concomitante con warfarin (un substrato del CYP2C9)

Nei pazienti in terapia cronica con warfarin, il rapporto internazionale normalizzato (International Normalized Ratio, INR) deve essere strettamente monitorato per 14 giorni dopo l'uso di fosaprepitant (vedere paragrafo 4.5).

Somministrazione concomitante con contraccettivi ormonali

L'efficacia dei contraccettivi ormonali può risultare ridotta durante la somministrazione di fosaprepitant e nei 28 giorni successivi. Nel corso del trattamento con fosaprepitant e per 2 mesi dopo la somministrazione di fosaprepitant devono essere utilizzati metodi di contraccezione alternativi non ormonali sostitutivi (vedere paragrafo 4.5).

Reazioni di ipersensibilità

Durante o subito dopo l'infusione di fosaprepitant si sono avute reazioni di ipersensibilità immediata che comprendevano rossore, eritema, dispnea e anafilassi/shock anafilattico. Queste reazioni di ipersensibilità hanno generalmente risposto alla interruzione dell'infusione e alla somministrazione di un'appropriata terapia.

Non è raccomandato iniziare nuovamente l'infusione in pazienti che hanno avuto reazioni di ipersensibilità.

Reazioni nel sito di somministrazione e infusione

Sono state riportate reazioni nel sito di infusione (RSI) con l'utilizzo di Fosaprepitant Accord (vedere paragrafo 4.8). La maggior parte delle RSI severe, incluse tromboflebiti e vasculiti, sono state riportate con la somministrazione concomitante di chemioterapia vescicante (ad es., terapia a base di antracicline), in particolare quando associate allo stravaso. È stata inoltre riportata necrosi in alcuni pazienti trattati con concomitante chemioterapia vescicante. A dosi più elevate è stata osservata lieve trombosi del sito di iniezione senza concomitante chemioterapia vescicante. Fosaprepitant Accord non deve essere iniettato in bolo, ma deve essere sempre diluito e somministrato in infusione endovenosa lenta (vedere paragrafo 4.2). Fosaprepitant Accord non deve essere somministrato per via intramuscolare o sottocutanea (vedere paragrafo 5.3). Se si verificano segni o sintomi di irritazione locale, l'iniezione o l'infusione deve essere interrotta e riavviata in un'altra vena.

Sodio

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente “senza sodio”.


INTERAZIONI


Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Fosaprepitant Accord?


Quando somministrato per via endovenosa fosaprepitant viene rapidamente convertito in aprepitant.

Fosaprepitant 150 mg, somministrato in dose singola, è un moderato inibitore del CYP3A4. Fosaprepitant non sembra interagire con la glicoproteina-P di trasporto, come dimostrato dalla mancanza di interazione tra aprepitant per via orale e digossina. Ci si aspetta che fosaprepitant possa causare una induzione del CYP2C9, del CYP3A4 e della glucuronidazione inferiore o non superiore rispetto a quella causata dalla somministrazione di aprepitant per via orale. Non ci sono dati riguardo agli effetti su CYP2C8 e CYP2C19.

È verosimile che si verifichino interazioni con altri medicinali in seguito alla somministrazione di fosaprepitant per via endovenosa con i principi attivi che interagiscono con aprepitant per via orale. È previsto che il potenziale d'interazione con i regimi di più giorni di fosaprepitant non sia maggiore di quello per i regimi orali di aprepitant. Pertanto, le raccomandazioni per l'uso di Fosaprepitant Accord con altri medicinali nei pazienti pediatrici si basano sui dati provenienti dagli studi con fosaprepitant e aprepitant negli adulti. Quando si usano regimi combinati di Fosaprepitant Accord e Aprepitant, fare riferimento al paragrafo 4.5 del riassunto delle caratteristiche del prodotto (RCP) di Aprepitant capsule o Aprepitant per sospensione orale.

Le informazioni che seguono sono state ottenute dagli studi condotti con aprepitant per via orale e da quelli condotti con una dose singola di fosaprepitant per via endovenosa somministrato in concomitanza con desametasone, midazolam o diltiazem.

Effetti di fosaprepitant sulla farmacocinetica di altri principi attivi

Inibizione del CYP3A4

Come inibitore debole del CYP3A4, fosaprepitant 150 mg in dose singola può transitoriamente aumentare le concentrazioni plasmatiche dei principi attivi metabolizzati dal CYP3A4 somministrati in concomitanza.

L'esposizione totale dei substrati del CYP3A4 può aumentare fino a 2 volte nei Giorni 1 e 2 dopo somministrazione concomitante con una in dose singola di fosaprepitant 150 mg. Fosaprepitant non deve essere utilizzato in concomitanza con pimozide, terfenadina, astemizolo o cisapride. L'inibizione del CYP3A4 da parte di fosaprepitant potrebbe determinare concentrazioni plasmatiche elevate di questi principi attivi, causando potenziali reazioni gravi o pericolose per la vita (vedere paragrafo 4.3). Si consiglia cautela nel corso della somministrazione di fosaprepitant in concomitanza con principi attivi metabolizzati principalmente dal CYP3A4 e con un intervallo terapeutico ristretto, quali ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanil, diergotamina, ergotamina, fentanil e chinidina (vedere paragrafo 4.4).

Corticosteroidi

Desametasone: la dose orale di desametasone deve essere ridotta di circa il 50% in caso di somministrazione concomitante con fosaprepitant (vedere paragrafo 4.2). Fosaprepitant 150 mg somministrato in dose endovenosa singola al Giorno 1 ha aumentato la AUC0-24hr del desametasone, un substrato del CYP3A4, del 100% al Giorno 1, dell'86% al Giorno 2 e del 18% al Giorno 3 quando il desametasone veniva somministrato in concomitanza in dose singola orale da 8 mg nei Giorni 1, 2 e 3.

Medicinali chemioterapici

Non sono stati effettuati studi di interazione con fosaprepitant 150 mg e medicinali chemioterapici; tuttavia, in base agli studi con aprepitant somministrato per via orale e docetaxel e vinorelbina, non ci si aspetta che Fosaprepitant Accord 150 mg abbia una interazione clinicamente rilevante con docetaxel e vinorelbina somministrati per via endovenosa. Una interazione con i medicinali chemioterapici somministrati per via orale metabolizzati principalmente o in parte dal CYP3A4 (per es. etoposide, vinorelbina) non può essere esclusa.

Si consiglia cautela e può essere appropriato un ulteriore monitoraggio nei pazienti ai quali vengono somministrati medicinali metabolizzati principalmente o in parte dal CYP3A4 (vedere paragrafo 4.4). Eventi post-marketing di neurotossicità, una reazione avversa potenziale dell'ifosfamide, sono stati riportati dopo la somministrazione concomitante di aprepitant e ifosfamide.

Immunosoppressori

Dopo una dose singola da 150 mg di fosaprepitant, ci si aspetta un transitorio moderato aumento per due giorni possibilmente seguito da una lieve diminuzione dell'esposizione di immunosoppressori metabolizzati dal CYP3A4 (per es., ciclosporina, tacrolimus, everolimus e sirolimus). In considerazione della breve durata dell'aumento dell'esposizione, non è raccomandata una riduzione della dose dell'immunosoppressore basata sul “Therapeutic Dose Monitoring” nel giorno e nel giorno successivo alla somministrazione di Fosaprepitant Accord.

Midazolam

Fosaprepitant 150 mg somministrato in dose endovenosa singola al Giorno 1 ha aumentato la AUC0-∞ di midazolam del 77% al Giorno 1 e non ha avuto alcun effetto al Giorno 4 quando midazolam veniva somministrato in concomitanza in dose singola orale di 2 mg nei Giorni 1 e 4. Fosaprepitant 150 mg è un debole inibitore del CYP3A4 in dose singola al Giorno 1 senza che si sia osservata al Giorno 4 alcuna evidenza di inibizione o induzione.

Gli effetti potenziali dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche di midazolam o di altre benzodiazepine metabolizzate attraverso il CYP3A4 (alprazolam, triazolam) devono essere presi in considerazione in caso di somministrazione concomitante di questi medicinali con Fosaprepitant Accord.

Diltiazem

Non sono stati effettuati studi di interazione farmacologica con fosaprepitant 150 mg e diltiazem; tuttavia, quando si usa Fosaprepitant Accord 150 mg con diltiazem deve essere tenuto in considerazione il seguente studio con 100 mg di fosaprepitant. Nei pazienti con ipertensione da lieve a moderata, l'infusione di 100 mg di fosaprepitant nell'arco di 15 minuti insieme alla somministrazione di diltiazem 120 mg 3 volte al giorno ha determinato un aumento dell'AUC di diltiazem di 1,4 volte ed una lieve ma clinicamente significativa riduzione della pressione arteriosa, ma non ha comportato una variazione clinicamente significativa della frequenza cardiaca o dell'intervallo PR.

Induzione

Fosaprepitant 150 mg in dose singola non ha provocato induzione del CYP3A4 nei Giorni 1 e 4 nello studio di interazione con midazolam. Ci si aspetta che Fosaprepitant Accord possa causare una induzione del CYP2C9, del CYP3A4, e della glucuronidazione minore o non superiore rispetto a quella causata dalla somministrazione di un trattamento orale di 3 giorni con aprepitant, per il quale è stata osservata una induzione transitoria che raggiunge il suo massimo effetto 6-8 giorni dopo la somministrazione della prima dose di aprepitant. Il trattamento orale di 3 giorni con aprepitant ha dato luogo ad una riduzione di circa il 30-35 % dell'AUC dei substrati del CYP2C9 e fino al 64 % di diminuzione delle concentrazioni di valle dell'etinilestradiolo. Mancano dati riguardanti gli effetti sul CYP2C8 ed il CYP2C19. Si consiglia cautela in caso di somministrazione con Fosaprepitant Accord di warfarin, acenocumarolo, tolbutamide, fenitoina o altri principi attivi noti per essere metabolizzati dal CYP2C9.

Warfarin

Nei pazienti in terapia cronica con warfarin, il tempo di protrombina (INR) deve essere strettamente monitorato durante il trattamento e per i 14 giorni successivi all'uso di Fosaprepitant Accord per la prevenzione di nausea e vomito indotti da chemioterapia (vedere paragrafo 4.4).

Contraccettivi ormonali

L'efficacia dei contraccettivi ormonali può essere ridotta nel corso della somministrazione di fosaprepitant e nei 28 giorni successivi. Nel corso del trattamento con fosaprepitant e per 2 mesi dopo l'uso di fosaprepitant, devono essere utilizzati metodi di contraccezione alternativi non ormonali sostitutivi.

Antagonisti 5-HT3

Non sono stati effettuati studi di interazione con fosaprepitant 150 mg e antagonisti 5-HT3; tuttavia in studi clinici di interazione, aprepitant per via orale non ha avuto effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di ondansetron, granisetron, o idrodolasetron (il metabolita attivo di dolasetron). Pertanto non c'è alcuna evidenza di interazione con l'uso di Fosaprepitant Accord 150 mg e antagonisti 5-HT3.

Effetto di altri medicinali sulla farmacocinetica di aprepitant derivante dalla somministrazione di fosaprepitant 150 mg

La somministrazione concomitante di fosaprepitant con principi attivi che inibiscono l'attività del CYP3A4 (ad es., ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo, claritromicina, telitromicina, nefazodone ed inibitori della proteasi) deve essere affrontata con cautela, poiché ci si aspetta che l'associazione dia luogo ad un aumento di diverse volte delle concentrazioni plasmatiche di aprepitant (vedere paragrafo 4.4). Il ketoconazolo ha aumentato l'emivita terminale di aprepitant per via orale di circa 3 volte.

La somministrazione concomitante di fosaprepitant con principi attivi forti induttori dell'attività del CYP3A4 (ad es., rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital) deve essere evitata poiché l'associazione dà luogo a riduzioni delle concentrazioni plasmatiche di aprepitant ed una possibile conseguente riduzione di efficacia.

La somministrazione concomitante di fosaprepitant con preparazioni erboristiche contenenti l'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) non è raccomandata. La rifampicina ha diminuito l'emivita terminale media di aprepitant per via orale del 68%.

Diltiazem

Non sono stati effettuati studi di interazione con fosaprepitant 150 mg e diltiazem; tuttavia, quando si usa Fosaprepitant Accord 150 mg con diltiazem deve essere tenuto in considerazione il seguente studio con 100 mg di fosaprepitant. L'infusione di 100 mg di fosaprepitant nell'arco di 15 minuti insieme alla somministrazione di diltiazem 120 mg 3 volte al giorno ha determinato un aumento dell'AUC di aprepitant di 1,5 volte. Questo effetto non è stato considerato clinicamente importante.

Popolazione pediatrica

Sono stati effettuati studi d'interazione solo negli adulti.


SOVRADOSAGGIO


Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Fosaprepitant Accord?


In caso di sovradosaggio, il trattamento con fosaprepitant deve essere sospeso e devono essere adottate misure di supporto generale e monitoraggio. A causa degli effetti antiemetici di aprepitant, l'emesi indotta da un medicinale può non risultare efficace.

Aprepitant non può essere rimosso con l'emodialisi.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO


E' possibile prendere Fosaprepitant Accord durante la gravidanza e l'allattamento?


Contraccezione in maschi e femmine

L'efficacia dei contraccettivi ormonali può risultare ridotta durante e per 28 giorni dopo la somministrazione di fosaprepitant. Nel corso del trattamento con fosaprepitant e per 2 mesi dopo la somministrazione dell'ultima dose di fosaprepitant devono essere utilizzati metodi di contraccezione alternativi non ormonali sostitutivi (vedere paragrafi 4.4 e 4.5).

Gravidanza

Per fosaprepitant e aprepitant non sono disponibili dati clinici sulla esposizione durante la gravidanza. Il potenziale per la tossicità riproduttiva di fosaprepitant e aprepitant non è stato completamente caratterizzato, in quanto negli studi sugli animali non potevano essere raggiunti livelli di esposizione superiori a quelli terapeutici nell'uomo. Questi studi non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti in relazione a gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). Gli effetti potenziali sulla riproduzione delle alterazioni della regolazione delle neurochinine non sono noti. Fosaprepitant Accord non deve essere utilizzato in gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.

Allattamento

Aprepitant viene escreto nel latte dei ratti durante l'allattamento sia dopo somministrazione endovenosa di fosaprepitant che dopo somministrazione orale di aprepitant. Non è noto se aprepitant viene escreto nel latte umano. Pertanto, l'allattamento al seno non è raccomandato durante la terapia con Fosaprepitant Accord.

Fertilità

Il potenziale per gli effetti di fosaprepitant e di aprepitant sulla fertilità non è stato completamente caratterizzato in quanto negli studi sugli animali non potevano essere raggiunti livelli di esposizione superiori a quelli terapeutici nell'uomo. Questi studi sulla fertilità non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti in relazione a performance di accoppiamento, fertilità, sviluppo embrionale/fetale o conta e motilità degli spermatozoi (vedere paragrafo 5.3).


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI


Effetti di Fosaprepitant Accord sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari


Fosaprepitant Accord può avere una influenza minore sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Capogiro e affaticamento possono insorgere dopo la somministrazione di Fosaprepitant Accord (vedere paragrafo 4.8).


PRINCIPIO ATTIVO


Ciascun flaconcino contiene fosaprepitant dimeglumina equivalente a 150 mg di fosaprepitant, che corrisponde a 130,5 mg di aprepitant. Dopo ricostituzione e diluizione 1 mL di soluzione contiene 1 mg di fosaprepitant (1 mg/mL) (vedere paragrafo 6.6).

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Disodio edetato (E386)

Polisorbato 80 (E433)

Lattosio anidro

Sodio idrossido (E524) (per aggiustamento del pH) e/o

Acido cloridrico concentrato (E507) (per aggiustamento del pH)


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 24 mesi

Conservare in frigorifero (2°C – 8°C).

Per le condizioni di conservazione dopo la ricostituzione e la diluizione del medicinale, vedere paragrafo 6.3.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Flaconcino da 10 mL in vetro trasparente Tipo I, con un tappo di gomma bromobutilica e sigillo di alluminio con capsula piana di chiusura a strappo arancione.

Confezione: 1 flaconcino.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


PATOLOGIE CORRELATE


Data ultimo aggiornamento: 29/02/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico



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