Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Ultimo aggiornamento: 29 marzo 2018
Farmaci - Sildenafil Alter

Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili




INDICE SCHEDA



INFORMAZIONI GENERALI


AZIENDA

Laboratori Alter S.r.l.

MARCHIO

Sildenafil Alter

CONFEZIONE

100 mg 4 compresse masticabili

ALTRE CONFEZIONI DI SILDENAFIL ALTER DISPONIBILI

PRINCIPIO ATTIVO
sildenafil citrato

FORMA FARMACEUTICA
compressa masticabile

GRUPPO TERAPEUTICO
Antipertensivi, Disfunzione erettile

CLASSE
C

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

SCADENZA
36 mesi

PREZZO
38,00 €


INDICAZIONI TERAPEUTICHE



A cosa serve Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

SILDENAFIL ALTER è indicato in uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero con incapacità a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente.

Affinché SILDENAFIL ALTER possa essere efficace è necessaria la stimolazione sessuale.


CONTROINDICAZIONI



Quando non dev'essere usato Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo (qui non riportato) 6.1.

In accordo con gli effetti accertati sulla via ossido di azoto/guanosin monofosfato ciclico (cGMP) , e stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma è controindicata.

La co-somministrazione di inibitori della PDE5, compreso il sildenafil, con stimolatori guanilato ciclasi, come riociguat, è controindicato in quanto può potenzialmente causare ipotensione sintomatica .

I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attività sessuale è sconsigliata (es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca).

SILDENAFIL ALTER è controindicato nei pazienti che hanno perso la vista da un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno associato al precedente impiego di un inibitore della PDE5 .

La sicurezza d'uso del sildenafil non è stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto l'uso del prodotto è controindicato in questi pazienti: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come retinitis pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta disturbi genetici delle fosfodiesterasi retiniche).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO



Cosa serve sapere prima di prendere Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, dovranno essere effettuati un'anamnesi e un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia

Fattori di rischio cardiovascolare

Prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici dovranno esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti dal momento che c'è un certo grado di rischio cardiaco associato con l'attività sessuale. Il sildenafil possiede proprietà vasodilatatorie che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna . Prima di prescrivere il sildenafil, i medici devono considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazione all'attività sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienti con ostruzione della gittata sistolica (per es. stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione.

Sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati .

Durante la fase di commercializzazione del prodotto, in associazione temporale con l'uso di sildenafil, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. È stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'assunzione di sildenafil in assenza di attività sessuale. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente associati a questi o ad altri fattori.

Priapismo

Gli agenti per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).

Nell'esperienza post-marketing con sildenafil sono state riportate erezioni prolungate e priapismo. Nel caso di una eruzione che persiste per più di 4 ore, il paziente deve cercare immediata assistenza medica. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, potrebbe provocare danni ai tessuti del pene e la perdita permanente potenza della funzione erettile.

Uso concomitante con altri inibitori PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l'efficacia dell'associazione del sildenafil con altri inibitori della PDE5, o con altri trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) che contengono sildenafil (REVATIO), o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto l'uso di queste associazioni non è raccomandato.

Effetti sulla vista

Casi di difetti visivi sono stati segnalati spontaneamente in connessione con l'assunzione di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 . Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, una malattia rara, sono stati segnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in connessione con l'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5 .

I pazienti devono essere informati che in caso di improvvisi problemi alla vista, devono interrompere l'assunzione di SILDENAFIL ALTER e consultare immediatamente un medico .

Uso concomitante con ritonavir

La somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir è sconsigliata .

Uso concomitante con alfa-bloccanti

Si consiglia di prestare attenzione quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa-bloccanti in quanto la somministrazione concomitante può causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili . Ciò si verifica con maggiore probabilità entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg . Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare in presenza dei sintomi di ipotensione posturale.

Effetto sul sanguinamento

Gli studi con piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con patologie emorragiche o con ulcera peptica attiva. Pertanto, sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Donne

Non è indicato l'uso di SILDENAFIL ALTER nelle donne.

Contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. Può essere dannoso per le persone con fenilchetonuria.

Contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


INTERAZIONI



Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Effetti di altri medicinali sul sildenafil

Studi in vitro

Sildenafil è metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance di sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance di sildenafil.

Studi in vivo

L'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione negli studi clinici indica una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumento di incidenza degli eventi avversi, quando sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg.

Quando ritonavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore altamente specifico del citocromo P450, è stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) è stato rilevato un incremento del 300% (pari a 4 volte) della Cmax del sildenafil ed un incremento del 1.000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica del sildenafil. A distanza di 24 ore, i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/mL, rispetto ai circa 5ng/mL rilevati quando sildenafil è stato somministrato da solo. Questo dato è in accordo con gli effetti marcati che ritonavir esplica su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non è raccomandata , ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore.

Quando saquinavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore del CYP3A4, è stato somministrato insieme a sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) è stato rilevato un incremento del 140% della Cmax di sildenafil ed un incremento del 210% della AUC di sildenafil. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di saquinavir . È prevedibile che gli inibitori più potenti del CYP3A4, come ketoconazolo e itraconazolo, possano avere degli effetti maggiori.

Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg è stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore moderato del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) è stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica a sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non è stato riscontrato alcun effetto dell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax, tmax, costante di eliminazione o emivita di sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La somministrazione concomitante di cimetidina (800 mg), inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Il succo di pompelmo è un debole inibitore del CYP3A4 del metabolismo della parete intestinale e pertanto può comportare modesti incrementi dei livelli plasmatici di sildenafil.

La somministrazione di dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non ha modificato la biodisponibilità di sildenafil.

Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica di sildenafil in seguito al trattamento concomitante con gli inibitori del CYP2C9 (es. tolbutamide, warfarin, fenitoina), gli inibitori del CYP2D6 (es. inibitori selettivi del reuptake della serotonina, antidepressivi triciclici), i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450 (es. rifampicina e barbiturici). In uno studio condotto su volontari sani maschi, la co-somministrazione dell'antagonista dell'endotelina bosentan (un induttore del CYP3A4 [moderato], del CYP2C9 e forse del CYP2C19) allo steady state (125 mg due volte al giorno) e di sildenafil allo steady state (80 mg tre volte al giorno) ha prodotto una diminuzione del 62,6% e del 55,4% dell'AUC e della Cmax di sildenafil rispettivamente. Pertanto, la somministrazione concomitante di forti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, può causare diminuzioni più ampie delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Nicorandil è un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. In qualità di nitrato può determinare gravi interazioni quando somministrato insieme al sildenafil.

Effetti del sildenafil su altri medicinali

Studi in vitro

Sildenafil è un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 µM). Poiché alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 µM, è improbabile che sildenafil possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Non ci sono dati sulle interazioni tra sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo.

Studi in vivo

In accordo con gli effetti accertati sulla via metabolica ossido di azoto/cGMP , è stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma è controindicata .

Riociguat: Studi preclinici hanno mostrato un effetto sistemico additivo di riduzione della pressione sanguigna quando gli inibitori della PDE5 sono stati associati a riociguat. Studi clinici, hanno mostrato che riociguat aumenta l'effetto ipotensivo dei PDE5 inibitori. Non c'era evidenza di un effetto clinico favorevole della associazione nella popolazione studiata. L'uso concomitante di riociguat con gli inibitori della PDE5, compreso sildenafil, è controindicato .

La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti può causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Ciò si verifica con maggiore probabilità entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil . In tre studi di interazione diretti l'alfa-bloccante doxazosin (4 mg e 8 mg) e sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) sono stati somministrati contemporaneamente in pazienti con ipertrofia prostatica benigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosina. In questi studi di popolazione sono state osservate riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione supina rispettivamente di 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg e riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione eretta rispettivamente di 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg. Quando sildenafil e doxazosina sono stati somministrati insieme in pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosina raramente sono stati segnalati casi di pazienti che hanno riportato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri e confusione della mente, ma non sincope.

Non sono state osservate interazioni significative quando sildenafil (50 mg) è stato somministrato insieme a tolbutamide (250 mg) o a warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg).

Sildenafil (50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl.

L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di tollerabilità tra i pazienti che hanno assunto sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi (vasodilatatori e ad azione centrale), bloccanti neuroadrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti degli alfa-adrenocettori. Nel corso di uno studio specifico di interazione, in cui sildenafil (100 mg) è stato somministrato insieme all'amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina è stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina è stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando sildenafil è stato somministrato in monoterapia nei volontari sani .

Sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, che sono entrambi substrati del CYP3A4.

In volontari sani maschi, sildenafil allo steady state (80 mg tre volte al giorno) ha causato un aumento del 49,8% dell'AUC di bosentan e un aumento del 42% della Cmax di bosentan (125 mg due volte al giorno).


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE



Come si usa Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Posologia

Uso negli adulti

La dose raccomandata e 50 mg al bisogno, da assumere circa un'ora prima dell'attività sessuale. La compressa deve essere masticata prima di essere inghiottita.

In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e 100 mg. Il prodotto non deve essere somministrato più di una volta al giorno. Se SILDENAFIL ALTER viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione può essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno .

Popolazioni speciali

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani non sono necessari aggiustamenti posologici (≥ 65 anni).

Uso nei pazienti con compromissione della funzionalità renale

Le raccomandazioni posologiche descritte nel paragrafo (qui non riportato) “Uso negli adulti“ valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min).

Poiché nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) la clearance del sildenafil è ridotta, si deve prendere in considerazione una dose di 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessità.

Pazienti con compromissione epatica

Poiché nei pazienti con compromissione epatica (es. cirrosi) la clearance di sildenafil è ridotta, si deve prendere in considerazione una dose di 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessità.

Popolazione pediatrica

SILDENAFIL ALTER non è indicato nei soggetti di età inferiore a 18 anni.

Uso in pazienti in trattamento con altri medicinali

Con l'eccezione del ritonavir, per il quale la co-somministrazione con il sildenafil e sconsigliata , nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 deve essere considerata una dose iniziale di 25 mg .

Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti dovranno essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Inoltre, si dovrà prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil alla dose di 25 mg .

Metodo di somministrazione

Uso orale.


SOVRADOSAGGIO



Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Sildenafil Alter 100 mg 4 compresse masticabili

Negli studi condotti sui volontari con dosi singole fino a 800 mg, le reazioni avverse sono state simili a quelle osservate con dosi più basse, ma la percentuale di incidenza e la gravità degli eventi è aumentata. La somministrazione di dosi da 200 mg non ha determinato un aumento di efficacia, ma l'incidenza delle reazioni avverse (mal di testa, vampate di calore, capogiro, dispepsia, congestione nasale, disturbi della vista) è aumentata.

In caso di sovradosaggio devono essere adottate le necessarie misure standard di supporto. L'emodialisi non accelera la clearance renale perchè il sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato nelle urine.


CONSERVAZIONE



Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione, conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.


PATOLOGIE ASSOCIATE







Cerca nel sito


Cerca in

ARTICOLI     ESPERTO


Calcolo del peso ideale


Potrebbe interessarti
Comunicare è il verbo chiave di questi tempi social
Mente e cervello
01 luglio 2018
Libri e pubblicazioni
Comunicare è il verbo chiave di questi tempi social
Attività fisica e calo del testosterone
Salute maschile
29 giugno 2018
Notizie e aggiornamenti
Attività fisica e calo del testosterone
La diversità potente
Mente e cervello
24 giugno 2018
Libri e pubblicazioni
La diversità potente
L'esperto risponde